レガデノソン

レガデノソン
臨床データ
商号	レキシカン、ラピスカン
その他の名前	CVT-3146、1-[6-アミノ-9-[(2 R ,3 R ,4 S ,5 R )-3,4-ジヒドロキシ-5-(ヒドロキシメチル)オキソラン-2-イル]プリン-2-イル]-N-メチルピラゾール-4-カルボキサミド
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
ライセンスデータ	US デイリーメッド：レガデノソン;
; 投与経路	静脈内
ATCコード	C01EB21 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国: ℞のみ; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 2-{4-[(メチルアミノ)カルボニル]-1H-ピラゾール-1-イル}アデノシン;
CAS番号	313348-27-5 875148-45-1 ;
パブケム CID	219024;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	5596;
ドラッグバンク	DB06213 ;
ケムスパイダー	189859 ;
ユニ	7AXV542LZ4;
ケッグ	D05711 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID4057712;
ECHA 情報カード	100.218.278
化学および物理データ
式	Ｃ１５Ｈ１８Ｎ８Ｏ５
モル質量	390.360 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CNC(=O)C1=CN(N=C1)C2=NC(=C3C(=N2)N(C=N3)[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)N;
	InChI InChI=1S/C15H18N8O5/c1-17-13(27)6-2-19-23(3-6)15-20-11(16)8-12(21-15)22(5-18-8)14-10(26)9(25)7(4-24)28-14/h2-3,5,7,9-10,14,24-26H,4H2,1H3,(H,17,27)(H2,16,20,21)/t7-,9-,10-,14-/m1/s1 ; キー:LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

レキスキャンなどのブランド名で販売されているレガデノソンは、薬理学的ストレステストで一般的に使用される冠動脈拡張薬であるA _2A アデノシン受容体作動薬です。この薬は充血を素早く生成し、放射性核種心筋灌流イメージングに有用な期間維持します。^[1]この薬は選択性が高いため、選択性が低く副作用が多いアデノシンなどの他のストレス薬よりも優れています。

レガデノソンは、2008年4月10日に米国食品医薬品局によって承認され、アステラス製薬によってレキスキャンという商標名で販売されています。^[2]欧州連合ではラピスキャンという商品名で使用が承認されています。GEヘルスケアによって販売されており、英国とドイツの両方で販売されています。レガデノソンは、2010年9月に欧州連合での使用が承認されました。^[3]ジェネリック医薬品として入手可能です。^[4]

リガデノソンの生物学的半減期は2 ～ 3 分であるのに対し、アデノシンの半減期は 10 秒である。そのため、リガデノソンのストレスプロトコルでは、アデノシンで必要だった 4 ～ 6 分の持続注入ではなく、1 回のボーラス投与が使用される。アデノシンの注入は体重に基づいて行われる (140 mcg/kg/分) のに対し、リガデノソンはすべての体重に標準の 0.4 mg/5mL のプレロードシリンジ投与量として投与される。リガデノソンはベータアドレナリン受容体を刺激することなくアデノシン経路を介して血管拡張を行うため、リガデノソンのストレステストはベータブロッカーの存在による影響を受けない。^[^{引用が必要}^]

レガデノソンはP糖タンパク質の機能を阻害することで、一時的に血液脳関門の完全性を破壊する可能性がある。^[5]

参考文献

^ Cerqueira MD (2004 年 7 月)。「薬理学的ストレスの将来: 選択的 A2A アデノシン受容体作動薬」。米国心臓病学ジャーナル。94 (2A): 33D –40D、ディスカッション 40D-42D。doi :10.1016/ j.amjcard.2004.04.017。PMID 15261132 。
^ 「CV Therapeutics と Astellas が Lexiscan(TM) の FDA 承認を発表」(PDF)。Astellas Pharma US, Inc.
^ 「Rapiscan EPAR」。欧州医薬品庁。 2020年5月3日閲覧。
^ 「Competitive Generic Therapy Approvals」.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年6月29日. 2023年6月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月29日閲覧。
^ Kim DG、 Bynoe MS（2016年5月）。「A2Aアデノシン受容体は血液脳関門で薬物排出トランスポーターP糖タンパク質を調節する」。The Journal of Clinical Investigation。126 （5 ）：1717–33。doi ：10.1172/JCI76207。PMC 4855938。PMID 27043281。

[pmid15261132-1] Cerqueira MD (2004 年 7 月)。「薬理学的ストレスの将来: 選択的 A2A アデノシン受容体作動薬」。米国心臓病学ジャーナル。94 (2A): 33D –40D、ディスカッション 40D-42D。doi :10.1016/ j.amjcard.2004.04.017。PMID 15261132 。

[2] 「CV Therapeutics と Astellas が Lexiscan(TM) の FDA 承認を発表」(PDF)。Astellas Pharma US, Inc.

[3] 「Rapiscan EPAR」。欧州医薬品庁。 2020年5月3日閲覧。

[4] 「Competitive Generic Therapy Approvals」.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年6月29日. 2023年6月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月29日閲覧。

[pmid27043281-5] ^ Kim DG、 Bynoe MS（2016年5月）。「A2Aアデノシン受容体は血液脳関門で薬物排出トランスポーターP糖タンパク質を調節する」。The Journal of Clinical Investigation。126 （5 ）：1717–33。doi ：10.1172/JCI76207。PMC 4855938。PMID 27043281。