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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | PSK-3841; HMR-3841 |
| 薬物クラス | 非ステロイド性抗アンドロゲン |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 17 H 18 F 3 N 3 O 3 |
| モル質量 | 369.344 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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RU-58841はPSK-3841またはHMR-3841としても知られ、非ステロイド性抗アンドロゲン（NSAA）で、1980年代にフランスの製薬会社Roussel Uclafによって最初に開発され、この名前が付けられました。以前は ProStrakan（旧 ProSkelia および Strakan） によって、ニキビ、パターン脱毛、[1]および過度の毛の成長[2]を含むアンドロゲン依存性疾患の局所治療薬としての可能性について調査されていました。[3 ] [1]この化合物は、NSAA RU-58642と構造が似ていますが、異なる側鎖を含んでいます。[4]これらの化合物は、化学構造がニルタミドと類似しており[5]、これはフルタミド、ビカルタミド、およびエンザルタミドと関連があり、これらはすべて同様に NSAA です。[6] RU-58841はヒダントイン部分を構築するか、5,5-ジメチルヒダントインにアリールカップリングすることによって合成することができる。 [7]
RU-58841は動物において代謝物としてシアノニルタミド（RU-56279）とRU-59416を生成する。[8]シアノニルタミドはアンドロゲン受容体に対する親和性が比較的低いが、動物において顕著な抗アンドロゲン活性を示す。 [8] RU-59416はアンドロゲン受容体に対する親和性が非常に低い。[8]
参照
参考文献
- ^ ab Münster U, Nakamura C, Haberland A, Jores K, Mehnert W, Rummel S, et al. (2005年1月). 「RU 58841-ミリステート--ニキビおよび男性型脱毛症の局所治療のためのプロドラッグ開発」. Die Pharmazie . 60 (1): 8–12. PMID 15700772.
- ^ 「PSK-3841 (HMR-3841, RU-58841)」。AdisInsight。Springer Nature Switzerland AG。
- ^ Battmann T、Bonfils A、Branche C、Humbert J、Goubet F、Teutsch G、Philibert D (1994 年 1 月)。「RU 58841、新しい特定の局所抗アンドロゲン: ニキビ、男性型脱毛症、多毛症の治療に最も適した候補」。ステロイド生化学および分子生物学ジャーナル。48 ( 1 ): 55–60。doi : 10.1016 /0960-0760(94)90250-X。PMID 8136306。S2CID 31052540 。
- ^ Van Dort ME, Jung YW (2001 年 4 月). 「アンドロゲン受容体放射性リガンドとしての調査のための側鎖誘導体化アリールヒダントインの合成と構造活性研究」. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 11 (8): 1045–1047. doi :10.1016/s0960-894x(01)00146-9. PMID 11327585.
- ^ Poulos GA、Mirmirani P (2005 年 2 月)。「脱毛症の治療における治験薬」。治験薬に関する専門家の意見。14 (2): 177–184。doi : 10.1517 /13543784.14.2.177。PMID 15757393。S2CID 24694921 。
- ^ Elancheran R, Maruthanila VL, Ramanathan M, Kabilan S, Devi R, Kunnumakara A, Kotoky J (2015). 「前立腺がんに対するアンドロゲン受容体に基づく治療法の最近の発見と開発」MedChemComm . 6 (5): 746–768. doi :10.1039/C4MD00416G. ISSN 2040-2503. S2CID 72654573.
- ^ Leonard MJ、Lingham AR、Niere JO、Jackson NR、McKay PG、Hügel HM (2014)。 「脱毛症治療薬RU58841の代替合成」。RSC Adv . 4 (27): 14143–14148。Bibcode : 2014RSCAd ...414143L。doi :10.1039/C4RA00332B。ISSN 2046-2069 。
- ^ abc Cousty-Berlin D、Bergaud B、Bruyant MC、Battmann T、Branche C、Philibert D (1994 年 10 月)。「ラットにおける新規非ステロイド性抗アンドロゲンの予備的薬物動態および代謝: 全身活性と共通代謝物の形成との関係」。ステロイド生化学および分子生物学ジャーナル。51 (1–2 ) : 47–55。doi : 10.1016 /0960-0760(94)90114-7。PMID 7947350。S2CID 29752252。
さらに読む
- Münster U、Nakamura C、Haberland A 、Jores K、Mehnert W、Rummel S、他 (2005 年 1 月)。「RU 58841-ミリステート - ニキビおよび男性型脱毛症の局所治療用プロドラッグ開発」。Die Pharmazie 60 ( 1): 8–12。PMID 15700772。