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| 臨床データ | |
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投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | 非ステロイド性抗アンドロゲン |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 22 H 16 F 4 N 4 O 2 S |
| モル質量 | 476.45 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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RD-162 は、前立腺がんの治療薬として開発されたが、市販されることはなかった第二世代の 非ステロイド性抗アンドロゲン（NSAA）である。 [1]これは、アンドロゲン受容体（AR）の強力かつ選択的なサイレント拮抗薬として作用する。 [1]この薬剤は、ジアリールチオヒダントイン誘導体である。[1]これは、エンザルタミドおよびアパルタミドと密接な関連がある。[1] RD-162 およびエンザルタミドは、第一世代の NSAA であるビカルタミドよりも5 ～ 8 倍高いAR に対する親和性を示し、前立腺の受容体の主な内因性リガンドであるジヒドロテストステロン（DHT）よりもわずか 2 ～ 3 倍低い親和性を示す。[1]
RD-162 とエンザルタミドは一緒に開発され、非ステロイド性アンドロゲン RU-59063から派生したもので、RU-59063 自体は第一世代のNSAAニルタミドから派生したものです。[2] RD-162 とエンザルタミドは、合成され抗アンドロゲン活性が検査された200 種類以上の化合物のグループからリード化合物として選ばれました。[1]最終的に、エンザルタミドが 2 種類から選ばれ、さらなる臨床開発が行われ、最終的に販売されました。[1] RD-162 はアパルタミドと非常に近い関係にあり、2 つの化合物は 1 つの原子が置き換えられている点のみが異なります ( RD-162 のフェニル環の 1 つにある炭素原子がアパルタミドの窒素原子と入れ替わっています)。アパルタミドは 2018 年に前立腺がんの治療薬として承認されました。[3]
参考文献
- ^ abcdefg Tran C, Ouk S, Clegg NJ, Chen Y, Watson PA, Arora V, Wongvipat J, Smith-Jones PM, Yoo D, Kwon A, Wasielewska T, Welsbie D, Chen CD, Higano CS, Beer TM, Hung DT, Scher HI, Jung ME, Sawyers CL (2009). 「進行性前立腺がんの治療のための第二世代抗アンドロゲンの開発」. Science . 324 (5928): 787–90. Bibcode :2009Sci...324..787T. doi : 10.1126/science.1168175. PMC 2981508. PMID 19359544.
- ^ Liu B, Su L, Geng J, Liu J, Zhao G (2010). 「アンドロゲン受容体を標的とする非ステロイド性抗アンドロゲンの開発」. ChemMedChem . 5 (10): 1651–61. doi :10.1002/cmdc.201000259. PMID 20853390. S2CID 23228778.
- ^ 「アパルタミド - ヤンセン研究開発 - AdisInsight」。