ペントスタチン

ペントスタチン
臨床データ
商号	ニペント
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a692004
; 投与経路	静脈内
ATCコード	L01XX08 ( WHO );
法的地位
法的地位	CA : ℞のみ; 英国： POM（処方箋のみ）; 米国：警告処方箋のみ;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	該当なし
タンパク質結合	4%
代謝	肝臓、軽度
消失半減期	2.6～16時間、平均5.7時間
識別子
	IUPAC名 (R)-3-((2R,4S,5R)-4-ヒドロキシ-5-(ヒドロキシメチル)テトラヒドロフラン-2-イル)-3,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[4,5-d][1,3]ジアゼピン-8-オール;
CAS番号	53910-25-1 ;
パブケム CID	439693;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	4805;
ドラッグバンク	DB00552 ;
ケムスパイダー	388759 ;
ユニ	395575MZO7;
ケッグ	D00155 ;
チェビ	チェビ:27834;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID2023436;
ECHA 情報カード	100.164.991
化学および物理データ
式	Ｃ１１Ｈ１６Ｎ４Ｏ４
モル質量	268.273 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 n1c3c(n(c1)[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)C2)CO)N\C=N/C[C@H]3O;
	InChI InChI=1S/C11H16N4O4/c16-3-8-6(17)1-9(19-8)15-5-14-10-7(18)2-1 2-4-13-11(10)15/h4-9,16-18H,1-3H2,(H,12,13)/t6-,7+,8+,9+/m0/s1 ; キー:FPVKHBSQESCIEP-JQCXWYLXSA-N ;
	（確認する）

ペントスタチン（またはデオキシコホルマイシン、商品名ニペント、スーパージェン社製）は抗癌化学療法薬である。^[2]

機構

代謝拮抗物質の一種であるプリン類似体に分類されます。

これはヌクレオシドアデノシンを模倣し、酵素アデノシンデアミナーゼを阻害し、細胞のDNA処理能力を妨害します。^[3]

がん細胞は一般に健康な細胞よりも頻繁に分裂します。DNA は細胞分裂 (有糸分裂) に深く関与しており、そのため DNA 関連のプロセスを標的とする薬剤は健康な細胞よりもがん細胞に対して毒性が強くなります。

用途

ペントスタチンは有毛細胞白血病の治療に使用されます。^[4] 2週間に1回、3～6か月間静脈内注入で投与されます。

さらに、ペントスタチンはステロイド抵抗性の急性および慢性の移植片対宿主病の治療にも使用されている。^[5]

ペントスタチンは、再発した慢性リンパ性白血病（CLL）患者にも使用されます。

合成

これは改良が加えられたものの、オリジナルの合成経路です。

参考文献

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