プリン類似体

プリン類似体は、代謝プリンの構造を模倣した代謝拮抗物質です。

• 核酸塩基類似体
  • チオグアニンなどの チオプリンは、急性白血病および急性顆粒球性白血病の寛解の治療に使用されます。
    • アザチオプリンは、主要な免疫抑制性細胞毒性物質です。プロドラッグであり、拒絶反応を制御するために移植で広く使用されています。非酵素的にメルカプトプリンに切断され、DNA合成を阻害するプリン類似体になります。免疫応答の誘導段階でリンパ球のクローン増殖を防ぐことで、細胞免疫と体液免疫の両方に影響を及ぼします。また、自己免疫の抑制にも効果的です。
    • メルカプトプリン
    • チオグアニン
• ヌクレオシド類似体
  • クロファラビン
  • ペントスタチンとクラドリビンは、主に有毛細胞白血病の治療に使用されるアデノシン類似体です。
• ヌクレオチド類似体
  • フルダラビンは、複数のDNA ポリメラーゼ、DNA プライマーゼ、およびDNA リガーゼ Iを阻害し、S 期特異的です (これらの酵素は DNA 複製中に非常に活発に働くため)。

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  プリン
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  メルカプトプリン
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  チオグアニン
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  フルダラビン

プリン代謝拮抗物質は、DNA複製を阻害することで癌の治療によく使用されます。^[1]