パルドプルノックス

パルドプルノックス
臨床データ
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：制御不能;
識別子
	IUPAC名 7-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3H - 1,3-ベンゾオキサゾール-2-オン;
CAS番号	269718-84-5;
パブケム CID	6918524;
ケムスパイダー	5293721;
ユニ	5R72CHP32S;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID80949746;
ECHA 情報カード	100.206.783
化学および物理データ
式	Ｃ１２Ｈ１５Ｎ３Ｏ２
モル質量	233.271 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Cl.O=C2Oc1c(cccc1N2)N3CCN(C)CC3;

パルドプルノックス（INN）（コード名SLV-308）は、パーキンソン病の治療薬としてソルベイ社が開発した抗パーキンソン病薬で、第3相臨床試験まで進んだが中止された。^[1]^[2]^{[3] [1]}うつ病や不安障害の治療薬としても研究されていたが、これらの適応症も中止されたようだ。^[1]

パルドプルノックスは、D ₂受容体（pK _i = 8.1）およびD ₃受容体（pK _i = 8.6）の部分作動薬（それぞれIA = 50%および67%）、および5-HT _1A受容体（pK _i = 8.5）の完全作動薬（IA = 100%）として作用する。^[1]^[4]また、D ₄受容体（pK _i = 7.8）、α ₁アドレナリン受容体（pK _i = 7.8）、α ₂アドレナリン受容体（pK _i = 7.4）、および5-HT ₇受容体（pK _i = 7.2）にも低い親和性で結合する。^[1]^{[4]他のドーパミン作動性抗パーキンソン病薬と比較して、パルドプルノックスは}ジスキネジアや精神病などの特定の副作用を引き起こす傾向が著しく低いと考えられている。^[4]^[5]

参照

^ abcd Wolf WA (2003年7月). 「SLV-308. Solvay」. Current Opinion in Investigational Drugs . 4 (7): 878–82. PMID 14619412.
^ 「検索: pardoprunox - 結果リスト - ClinicalTrials.gov」。
^ Bronzova J、Sampaio C、Hauser RA、他 (2010 年 3 月)。「パーキンソン病初期における新しい部分ドーパミン作動薬 pardoprunox の二重盲検試験」。Movement Disorders . 25 (6): 738–746. doi :10.1002/mds.22948. PMID 20198713. S2CID 206241386.
^ abc Glennon JC、Van Scharrenburg G、Ronken E、他 (2006 年 12 月)。「SLV308 (7-[4-メチル-1-ピペラジニル]-2(3H)-ベンゾオキサゾロン、一塩酸塩) の in vitro 特性評価: 新規ドーパミン D2 および D3 受容体部分作動薬およびセロトニン 5-HT1A 受容体作動薬」。Synapse . 60 ( 8): 599–608. doi :10.1002/syn.20330. PMID 17001660. S2CID 27227349。
^ Gottwald MD、 Aminoff MJ (2008 年 7 月)。「パーキンソン病の薬理学的管理における新たなフロンティア」。Drugs of Today。44 ( 7): 531–45。doi :10.1358/dot.2008.44.7.1217105。PMID 18806903 。

Hauser RA、Bronzova J、Sampaio C、他 (2009)。「進行期パーキンソン病患者を対象としたランダム化比較試験における、新しい部分ドーパミン作動薬パルドプルノックスの安全性と忍容性」。ヨーロッパ神経学。62 ( 1): 40–8。doi :10.1159 / 000216839。PMID 19407454。S2CID 39669742。
Bronzova J、Sampaio C、Hauser RA、他 (2010 年 3 月)。「パーキンソン病初期における新しい部分ドーパミン作動薬 pardoprunox の二重盲検試験」。Movement Disorders . 25 (6): 738–746. doi :10.1002/mds.22948. PMID 20198713. S2CID 206241386.