オザレリックス

オザレリックス
臨床データ
その他の名前	D-63153; SPI-153
; 投与経路	注射
薬物クラス	GnRH モジュレーター、GnRH アンタゴニスト、抗ゴナドトロピン
識別子
	IUPAC名 (2 S )-1-[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[(2 R )-2-[[(2 S )-2-[[(2 R ) -2-[[(2 R )-2-[[(2 R ) -2-アセトアミド-3-ナフタレン-2-イルプロパノイル]アミノ]-3-(4-クロロフェニル)プロパノイル]アミノ]-3-ピリジン-3-イルプロパノイル]アミノ]-3-ヒドロキシプロパノイル]-メチルアミノ]-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロパノイル]アミノ]-6-(カルバモイルアミノ)ヘキサノイル]アミノ]ヘキサノイル]アミノ]-5-(ジアミノメチリデンアミノ)ペンタノイル]- N -[(2 R )-1-アミノ-1-オキソプロパン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;
CAS番号	295350-45-7 ; 896710-46-6 (酢酸);
パブケム CID	25080293;
ドラッグバンク	DB12581;
ケムスパイダー	17291594;
ユニ	Q1IF8M2YL3;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID60183722;
ECHA 情報カード	100.232.650
化学および物理データ
式	C 72 H 96 Cl N 17 O 14
モル質量	1 459 .12 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCCC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C)C(=O)N)NC(=O)[C@@H](CCCCNC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)N(C)C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC3=CN=CC=C3)NC(=O)[C@@H](CC4=CC=C(C=C4)Cl)NC(=O)[C@@H](CC5=CC6=CC=CC=C6C=C5)NC(=O)C;
	インチ InChI=1S/C72H96ClN17O14/c1-5-6-17-52(63(96)85-54(19-12-33-79-71(75)76)70(103)90-34-13-20-59(90)67(100)81-42(2)61(74)94)83-62(95)53(18-9-10-32-80-72( 77)104)84-68(101)60(39-45-24-29-51(93)30-25-45)89(4)69(102)58(41-91)88-66( 99)57(38-47-14-11-31-78-40-47)87-65(98)56(36-44-22-27-50(73)28-23-44)86-64( 97)55(82-43(3)92)37-46-21-26-48-15-7-8-16-49(48)35-46/h7-8,11,14-16,21-31、 35,40,42,52-60,91,93H,5-6,9-10,12-13,17-20,32-34,36-39,41H2,1-4H3,(H2,74,94 )(H,81,100)(H,82,92)(H,83,95)(H,84,101)(H,85,96)(H,86,97)(H,87,98)(H,88,99)(H4,75,76,79)(H3,77,80,104)/t42-,52+,53-,54+,55-,56-,57-,58+,59+,60+/m1/s1; キー:KATZUZNTRINHDT-HALMFYTRSA-N;

オザレリクス（開発コード名D-63153、SPI-153）は、ペプチド性ゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬（GnRH拮抗薬）であり、AEterna Zentaris Inc.とSpectrum Pharmaceuticalsによって前立腺がんの治療のための長時間作用型注射製剤として開発中であった。^[1]^[2]また、子宮内膜症の治療薬としても研究されているが、開発は報告されていない。^[1]この薬は、以前は前立腺肥大症とアルツハイマー病の治療薬としても研究されていたが、これらの適応症での開発は中止された。^[1] 2015年6月現在、前立腺がんに対する第II相臨床試験中であった。^[1]もはや開発されていないと思われる。^[1]

参照

ゴナドトロピン放出ホルモン受容体 § 拮抗薬

参考文献

^ abcde 「Ozarelix - AdisInsight」。
^ Festuccia C, Dondi D, Piccolella M, Locatelli A, Gravina GL, Tombolini V, Motta M (2010). 「第4世代GnRH拮抗薬オザレリクスは、ホルモン抵抗性アンドロゲン受容体陰性前立腺癌細胞にアポトーシスを誘導し、デスレセプターの発現と活性を調節する」。前立腺 。70 ( 12 ) : 1340–9。doi : 10.1002/pros.21169。PMID 20623634。S2CID 2788093 。

外部リンク

オザレリクス - AdisInsight

[AdisInsight-1] 「Ozarelix - AdisInsight」。

[pmid20623634-2] Festuccia C, Dondi D, Piccolella M, Locatelli A, Gravina GL, Tombolini V, Motta M (2010). 「第4世代GnRH拮抗薬オザレリクスは、ホルモン抵抗性アンドロゲン受容体陰性前立腺癌細胞にアポトーシスを誘導し、デスレセプターの発現と活性を調節する」。前立腺 。70 ( 12 ) : 1340–9。doi : 10.1002/pros.21169。PMID 20623634。S2CID 2788093 。