モディメラノチド

モディメラノチド
臨床データ
その他の名前	アセチルヘキサ-L-リジル-α-MSH
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 N2-アセチル-L-リジル-L-リジル-L-リジル-L-リジル-L-リジル-L-リジル-L-セリル-L-チロシル-L-セリル-L-メチオニル-L-アルファ-グルタミル-L-ヒスチジル-L-フェニルアラニル-L-アルギニル-L-トリプトフィルグリシル-L-リジル-L-プロリル-L-バリンアミド;
CAS番号	926277-68-1;
パブケム CID	72941953;
ケムスパイダー	34988374;
ユニ	96C1EBE9CG;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID001032325;
化学および物理データ
式	C 113 H 181 N 33 O 25 S
モル質量	2 433 .96 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 [H]/N=C(\N)/NCCC[C@@H](C(=O)N[C@@H](Cc1c[nH]c2c1cccc2)C(=O)NCC(=O)N [C@@H](CCCCN)C(=O)N3CCC[C@H ]3C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N)NC(=O)[C@H](Cc4ccccc4)NC(=O)[C@H] (Cc5c[nH]cn5)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O )NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc6ccc(cc6)O)NC(=O)[ C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC( =O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN) NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)C;
	InChI InChI=1S/C113H181N33O25S/c1-66(2)94(95(121)154)145-111(170)91-38-25-54-146(91)112(171)84(36-16-23-52-120)130-92(151)62-127-96(155) 87(58-70-60-126-74-29-9-8-28-73(70)74)141-102(161)81(37-24-53-125) -113(122)123)136-106(165)85(56-68-26-6-5-7-27-68)139-108(167)88(59) -71-61-124-65-128-71)142-104(163)82(43-44-93(152)153)137-105(164) 83(45-55-172-4)138-109(168)89(63-147)144-107(166)86(57-69-39-41-72) (150)42-40-69)140-110(169)90(64-148)143-103(162)80(35-15-22-51-11) 9)135-101(160)79(34-14-21-50-118)134-100(159)78(33-13-20-49-117)13 3-99(158)77(32-12-19-48-116)132-98(157)76(31-11-18-47-115)131-97( 156)75(129-67(3)149)30-10-17-46-114/h5-9,26-29,39-42,60-61,65-66, 75-91,94,126,147-148,150H,10-25,30-38,43-59,62-64,114-120H2,1-4H3,(H2,121,154)(H,124,128)(H,127,155)(H,129,149)(H,130,151)(H,131,15 6)(H,132,157)(H,133,158)(H,134,159)(H,135,160)(H,136,165)(H,137,164)(H,138,168)(H,139,167)(H,140,169)(H,141,161)(H,142,163)(H,143,1 62)(H,144,166)(H,145,170)(H,152,153)(H4,122,123,125)/t75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,94-/m0/s1; キー:WHRVKPBBRZHWTN-ZHHKRVSMSA-N;

モディメラノチド（INN）（コード名AP-214、ABT-719、ZP-1480）は、α-メラノサイト刺激ホルモン（α-MSH）由来のメラノコルチンペプチド薬であり、急性腎障害の治療薬として、Action Pharma、 Abbott Laboratories、AbbVie、およびZealandによって異なる時期に開発中でした。^[1]^[2]これは非選択的メラノコルチン受容体作動薬として作用し、MC ₁、MC ₃、MC ₄、およびMC ₅ 受容体でのIC ₅₀ 値はそれぞれ2.9 nM、1.9 nM、3.7 nM、および110 nMです。^[3]モディメラノチドは、動物モデルで有効性を示したにもかかわらず、急性腎障害の臨床試験では失敗しました^[4]^[5]ため、開発はそれ以上進められませんでした。^[1]^[2]

参照

参考文献

^ ab Ramos AM、González-Guerrero C、Sanz A、Sanchez-Niño MD、Rodríguez-Osorio L、Martín-Cleary C、et al. (2015 年 5 月)。「腎臓損傷と闘う薬の設計」。医薬品発見に関する専門家の意見。10 (5): 541–56。doi :10.1517/ 17460441.2015.1033394。PMID 25840605。S2CID 24191324 。
^ ab Montero-Melendez T (2015年5月). 「ACTH: 忘れられた治療法」.免疫学セミナー. 27 (3): 216–26. doi :10.1016/j.smim.2015.02.003. PMID 25726511.
^ 「腎泌尿器科用薬」。薬物データレポート。29 （ 1）。Prous Science：42。2007年。ISSN 0379-4121。
^ Doi K, Hu X, Yuen PS, Leelahavanichkul A, Yasuda H, Kim SM, et al. (2008 年 6 月). 「アルファメラノサイト刺激ホルモンの類似体である AP214 は敗血症誘発性急性腎障害および死亡率を改善する」. Kidney International . 73 (11): 1266–74. doi :10.1038/ki.2008.97. PMC 2398767. PMID 18354376 .
^ Simmons MN、Subramanian V、Crouzet S、Haber GP、Colombo JR、Ukimura O、他 (2010 年 4 月)。「アルファメラノサイト刺激ホルモン類似体 AP214 は、豚の手術モデルにおいて虚血誘発性急性腎障害から保護する」。The Journal of Urology。183 ( 4): 1625–9。doi :10.1016/j.juro.2009.12.007。PMID 20172543 。

外部リンク

モディメラノチド - AdisInsight
ZP1480 (ABT-719) 出版物 - Zealand Pharma

[RamosGonzález-Guerrero2015-1] Ramos AM、González-Guerrero C、Sanz A、Sanchez-Niño MD、Rodríguez-Osorio L、Martín-Cleary C、et al. (2015 年 5 月)。「腎臓損傷と闘う薬の設計」。医薬品発見に関する専門家の意見。10 (5): 541–56。doi :10.1517/ 17460441.2015.1033394。PMID 25840605。S2CID 24191324 。

[Montero-Melendez2015-2] Montero-Melendez T (2015年5月). 「ACTH: 忘れられた治療法」.免疫学セミナー. 27 (3): 216–26. doi :10.1016/j.smim.2015.02.003. PMID 25726511.

[issn0379-4121-3] 「腎泌尿器科用薬」。薬物データレポート。29 （ 1）。Prous Science：42。2007年。ISSN 0379-4121。

[DoiHu2008-4] Doi K, Hu X, Yuen PS, Leelahavanichkul A, Yasuda H, Kim SM, et al. (2008 年 6 月). 「アルファメラノサイト刺激ホルモンの類似体である AP214 は敗血症誘発性急性腎障害および死亡率を改善する」. Kidney International . 73 (11): 1266–74. doi :10.1038/ki.2008.97. PMC 2398767. PMID 18354376 .

[SimmonsSubramanian2010-5] Simmons MN、Subramanian V、Crouzet S、Haber GP、Colombo JR、Ukimura O、他 (2010 年 4 月)。「アルファメラノサイト刺激ホルモン類似体 AP214 は、豚の手術モデルにおいて虚血誘発性急性腎障害から保護する」。The Journal of Urology。183 ( 4): 1625–9。doi :10.1016/j.juro.2009.12.007。PMID 20172543 。