マンガフォディピル

マンガフォディピル
臨床データ
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
妊娠; カテゴリー	使用不可;
; 投与経路	静脈内注入
ATCコード	V08CA05 ( WHO );
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	該当なし
タンパク質結合	27% (マンガン); 無視できる (DPDP)
消失半減期	20分（マンガン）; 50分（DPDP）
排泄	腎臓および糞便（マンガン）; 腎臓（DPDP）
識別子
CAS番号	155319-91-8 ;
パブケム CID	76967443;
ケムスパイダー	4885577 ;
ユニ	N02W67RKJS;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
化学および物理データ
式	C 22 H 28 Mn N 4 O 14 P 2
モル質量	689.366 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=P(O)(O)OCc0cnc(C)c([O+H][Mn-4]12345)c0C[N+]1(CC(=O)O2)CC[N+]3(CC(=O)O4)Cc0c([O+H]5)c(C)ncc0COP(O)(O)=O;
	InChI InChI=1S/C22H32N4O14P2.Mn/c1-13-21(31)17(15(5-23-13)11-39-41(33,34)35)7-25(9-19(27)28)3-4-26(10-20(29)30)8-18-16(12-40-42(36,37)38)6-24-14(2)22(18)32;/h5-6,31-32H,3-4,7-12H2,1-2H3,(H,27,28)(H,29,30)(H2,33,34,35)(H2,36,37,38);/q;+2/p-2 ; キー:QDQFSBKXQQZVTB-UHFFFAOYSA-L ;
	（これは何ですか？）（確認）

マンガホジピル（ Teslascanというブランド名でマンガホジピル三ナトリウムとして販売）は、肝臓の磁気共鳴画像（MRI）のコントラストを高めるために静脈内に投与される造影剤であり、さまざまな化学療法剤の補助として、また冠動脈介入中に使用できる可能性があります。マンガホジピルは、常磁性マンガン（II）イオンとホジピル（ジピリドキシル二リン酸、DPDP）キレート剤の 2 つの部分で構成されています。マンガンは、有機リガンドから遊離すると、MRI スキャンの縦緩和時間（T1）を短縮します。正常な肝臓組織は、異常な組織や癌組織よりもマンガンを吸収するため、MRI では正常組織が明るく見えます。このコントラストの向上により、病変をより簡単に識別できます。

マンガホディピルは、製造業者の商業上の理由により、2003年に米国市場から撤退し^[1]、2012年に欧州市場から撤退した^{[2] 。}

活性酸素種（ROS）と活性窒素種（RNS）は病理学的組織損傷に関与しています。ミトコンドリアマンガンスーパーオキシドディスムターゼ（MnSOD）は通常、ROSとRNSを抑制します。マンガホジピルをMRI造影剤として開発する過程で、マンガホジピルがMnSOD模倣活性を持つことが発見されました。マンガホジピルは、癌患者の化学療法補助薬として、また心筋梗塞患者の経皮的冠動脈介入補助薬として試験されており、有望な結果が得られています。^[3]

マンガホジピルは、検出可能な毒性なしにヒトの脳画像診断において有望な結果を示しており^[4]^[5]、多発性硬化症の病変の検出にも有用であることが示されています^{[6] 。}

^{MRI造影剤はMn 2+}の放出に依存しますが、MnSOD模倣活性はDPDPに結合したままのMn ^{2+に依存します。カルマンガホジピル[Ca}₄ Mn(DPDP) ₅ ]（ブランド名PledOx ）はMn ²⁺に関して安定化されており、治療活性が向上しています。^[3]カルマンガホジピルは、癌患者の化学療法補助薬として研究されています。

参考文献

^ 「2005 年 1 月: 医薬品リストへの追加と削除」。米国食品医薬品局。
^ 「テスラスキャン（マンガホジピル）：欧州連合における販売認可の撤回」（PDF）。欧州医薬品庁。
^ ab Karlsson JO、Ignarro LJ、Lundström I、Jynge P、Almén T (2015 年 4 月)。「Calmangafodipir [Ca4Mn(DPDP)5]、mangafodipir (MnDPDP)、MnPLED の SOD 模倣特性と治療特性に関する特別研究」。Drug Discovery Today。20 ( 4 ): 411–421。doi : 10.1016 /j.drudis.2014.11.008。PMID 25463039。
^ Sudarshana DM、Nair G、Dwyer JT、Dewey B、Steele SU、Suto DJ、他。（2019年8月）。「健康なボランティアの脳のマンガン増強MRI」。国鉄。アメリカ神経放射線学ジャーナル。40 (8): 1309–1316。土井：10.3174/ajnr.A6152。PMC 6754109。PMID 31371354。
^ ClinicalTrials.govの「健康なボランティアと多発性硬化症患者におけるマンガン増強磁気共鳴画像法」の臨床試験番号NCT01326715。
^ Suto DJ、Nair G、Sudarshana DM、Steele SU、Dwyer J、Beck ES、他。（2020年9月）。「多発性硬化症患者におけるマンガン増強MRI」。国鉄。アメリカ神経放射線学ジャーナル。41 (9): 1569–1576。土井：10.3174/ajnr.A6665。PMC 7583091。PMID 32763897。

外部リンク

テスラスキャン
MedlinePlus データシート
Medsafe データシート

[1] 「2005 年 1 月: 医薬品リストへの追加と削除」。米国食品医薬品局。

[2] 「テスラスキャン（マンガホジピル）：欧州連合における販売認可の撤回」（PDF）。欧州医薬品庁。

[:0-3] Karlsson JO、Ignarro LJ、Lundström I、Jynge P、Almén T (2015 年 4 月)。「Calmangafodipir [Ca4Mn(DPDP)5]、mangafodipir (MnDPDP)、MnPLED の SOD 模倣特性と治療特性に関する特別研究」。Drug Discovery Today。20 ( 4 ): 411–421。doi : 10.1016 /j.drudis.2014.11.008。PMID 25463039。

[4] Sudarshana DM、Nair G、Dwyer JT、Dewey B、Steele SU、Suto DJ、他。（2019年8月）。「健康なボランティアの脳のマンガン増強MRI」。国鉄。アメリカ神経放射線学ジャーナル。40 (8): 1309–1316。土井：10.3174/ajnr.A6152。PMC 6754109。PMID 31371354。

[5] ClinicalTrials.govの「健康なボランティアと多発性硬化症患者におけるマンガン増強磁気共鳴画像法」の臨床試験番号NCT01326715。

[6] Suto DJ、Nair G、Sudarshana DM、Steele SU、Dwyer J、Beck ES、他。（2020年9月）。「多発性硬化症患者におけるマンガン増強MRI」。国鉄。アメリカ神経放射線学ジャーナル。41 (9): 1569–1576。土井：10.3174/ajnr.A6665。PMC 7583091。PMID 32763897。