ルカンソーン

ルカンソーン
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 1-{[2-(ジエチルアミノ)エチル]アミノ}-4-メチル-9H-チオキサンテン-9-オン;
CAS番号	479-50-5 Y ;
PubChem CID	10180;
ドラッグバンク	DB04967 Y ;
ケムスパイダー	9772 N ;
ユニ	FC6D57000M;
チェビ	チェビ: 51052N ;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID6023230;
ECHAインフォカード	100.006.849
化学的および物理的データ
式	C 20 H 24 N 2 O S
モル質量	340.49 g·mol −1
	N Y（これは何ですか？）（確認）

ルカントン（ミラシルD、ミラシルD ）は、住血吸虫症などの寄生虫疾患の治療に使用される薬剤であり、^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} 1938年にバイエルAGのハンス・マウスとその同僚によって発明されました。^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}これはプロドラッグであり、活性代謝物であるヒカントンに変換されます。^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}特にプラジカンテルなどの同様の有効性を持つより安全な薬剤がその後開発されたため、肝毒性のため、現在ではヒトに一般的に使用されていません。^{[ 8 ]}

作用機序

ヒカントンは線虫のアセチルコリン受容体に結合し^{[ 9 ]} 、 5-HTによる刺激に対する感受性を高め、運動性の増加を引き起こし、ペアになった線虫は分離され、生殖が停止する。また、外皮と卵黄管に損傷を与える。

研究

ルカントンは抗がん作用も示し、毒性のため化学療法薬として医療用途に承認されたことはないが、他の化学療法薬の有効性を高めるための補助療法としてヒト臨床試験でテストされており、がん研究で引き続き使用されている。^[¹⁰^]^[¹¹^]^[¹²^]^[¹³^]^[¹⁴^]^[¹⁵^]^[¹⁶^]^[¹⁷^]^[¹⁸^]^[¹⁹^]^[²⁰^]

合成

Maussらによる当初の合成経路では異性体の混合物が生成され、それを分離する必要があった^{[ 21 ]。}これはその後1950年代に改良された^{[ 22 ] 。}

参考文献

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