ロミタピド

ロミタピド
臨床データ
商号	Juxtapid（米国）、Lojuxta（EU）
その他の名前	AEGR-773、BMS-201038
ライセンスデータ	EU EMA : INN による; US デイリーメッド：ロミタピド; 米国 FDA : ロミタピド;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	C10AX12 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ; EU :処方箋のみ;
識別子
	IUPAC名 N -(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[4-[4-[[[4'-(トリフルオロメチル)[1,1'-ビフェニル]2-イル]カルボニル]アミノ]-1-ピペリジニル]ブチル]-9 H -フルオレン-9-カルボキサミド;
CAS番号	182431-12-5 ; メシル酸塩: 202914-84-9;
パブケム CID	9853053; メシル酸塩: 11274333;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7439;
ドラッグバンク	DB08827 ; メシル酸塩: DBSALT000110;
ケムスパイダー	8028764 ; メシル酸塩: 9449335;
ユニ	82KUB0583F; メシル酸塩: X4S83CP54E;
ケッグ	D09637 ; メシル酸塩: D09638;
チェビ	チェビ:72297 ; メシル酸塩: CHEBI:72299;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所; メシル酸塩: ChEMBL2105662;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID50171294;
化学および物理データ
式	Ｃ３９Ｈ３７Ｆ６Ｎ３Ｏ２
モル質量	693.734 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 FC(F)(F)c5ccc(cc5)-c1ccccc1C(=O)NC4CCN(CC4)CCCCC2(C(=O)NCC(F)(F)F)c3ccccc3-c6ccccc26;
	インチ InChI=1S/C39H37F6N3O2/c40-38(41,42)25-46-36(50)37(33-13-5-3-10-30(33)31-11-4-6-14-34( 31)37)21-7-8-22-48-23-19-28(20-24-48)47-35(49)32-12-2-1-9-29(32)26-15- 17-27(18-16-26)39(43,44)45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2,(H,46,50)(H,47,49) ; キー:MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ロミタピドは、米国ではJuxtapid 、 EUではLojuxtaというブランド名で販売されており、アエゲリオン・ファーマシューティカルズ社が開発した家族性高コレステロール血症の治療薬として脂質低下剤として使用される薬剤です。^[3]臨床試験では単独治療として、またアトルバスタチン、エゼチミブ、フェノフィブラートとの併用で試験されています。^[4]^[5]

米国食品医薬品局（FDA）は2012年12月、ホモ接合性家族性高コレステロール血症（HoFH）患者のLDLコレステロール、総コレステロール、アポリポタンパク質B、非高密度リポタンパク質（非HDL）コレステロールを低下させる希少疾病用医薬品としてロミタピドを承認した。^[6]

2013年7月、欧州委員会は、HoFHの成人患者を対象に、低密度リポタンパク質（LDL）アフェレーシスの有無にかかわらず、低脂肪食および他の脂質低下薬の補助としてロミタピドを承認した。^[2]

作用機序

ロミタピドは、肝臓における超低密度リポタンパク質（VLDL）の組み立てと分泌に必要なミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTPまたはMTTP）を阻害します。 ^[3]^[7]

2012年12月、製薬会社Aegerionは、FDAから「ホモ接合性家族性高コレステロール血症（HoFH）患者に対する低脂肪食やその他の脂質低下治療の補助薬」として承認されたと発表した。^[8]^[9]

副作用

フェーズIIIの研究では、ロミタピドはアミノトランスフェラーゼ値の上昇と肝臓の脂肪蓄積を引き起こした。^[7]

参考文献

^ 「Juxtapid- lomitapide mesylate capsule」. DailyMed . 2021年1月27日閲覧。
^ ab 「Lojuxta EPAR」。欧州医薬品庁（EMA）。 2021年1月27日閲覧。
^ ab H. Spreitzer (2007 年 3 月 12 日)。「ノイエ・ヴィルクストーフ – BMS-201038」。Österreichische Apothekerzeitung (ドイツ語) (2007 年 6 月): 268。
^ Horwich TB、Fonarow GC（2008 年7月）。「心筋梗塞後の肥満度と転帰の測定」 Circulation.118 （ 5 ）：469–71。doi ：10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689。PMID 18663098。
^ 「Aegerion Pharmaceuticals, Inc.、AEGR-733 フェーズ II データが LDL コレステロールの大幅な低下と有望な肝臓安全性プロファイルを実証したことを発表」。Business Wire。2008年 11 月 9 日。2012 年 2 月 29 日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ 「FDA、希少コレステロール疾患に対する新たな希少疾病用医薬品を承認」。米国食品医薬品局。2013年1月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ ab Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis A, et al. (2007年1月). 「家族性高コレステロール血症におけるミクロソームトリグリセリド転送タンパク質の阻害」. The New England Journal of Medicine . 356 (2): 148–56. doi : 10.1056/NEJMoa061189 . PMID 17215532.
^ 「FDAがホモ接合性家族性高コレステロール血症にJuxtapidを承認」2012年12月26日。2012年12月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年1月1日閲覧。
^ 「FDAがAegerion PharmaceuticalsのJuxtapid（lomitapide）カプセルをホモ接合性家族性高コレステロール血症（HoFH）の治療薬として承認」（プレスリリース）。Aegerion Pharmaceuticals。2012年12月24日。2016年9月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年1月1日閲覧。

外部リンク

「ロミタピド」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。

[Juxtapid_FDA_label-1] 「Juxtapid- lomitapide mesylate capsule」. DailyMed . 2021年1月27日閲覧。

[Lojuxta_EPAR-2] 「Lojuxta EPAR」。欧州医薬品庁（EMA）。 2021年1月27日閲覧。

[Spreitzer-3] H. Spreitzer (2007 年 3 月 12 日)。「ノイエ・ヴィルクストーフ – BMS-201038」。Österreichische Apothekerzeitung (ドイツ語) (2007 年 6 月): 268。

[4] ^ Horwich TB、Fonarow GC（2008 年7月）。「心筋梗塞後の肥満度と転帰の測定」 Circulation.118 （ 5 ）：469–71。doi ：10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689。PMID 18663098。

[5] 「Aegerion Pharmaceuticals, Inc.、AEGR-733 フェーズ II データが LDL コレステロールの大幅な低下と有望な肝臓安全性プロファイルを実証したことを発表」。Business Wire。2008年 11 月 9 日。2012 年 2 月 29 日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[6] 「FDA、希少コレステロール疾患に対する新たな希少疾病用医薬品を承認」。米国食品医薬品局。2013年1月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[pmid17215532-7] Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis A, et al. (2007年1月). 「家族性高コレステロール血症におけるミクロソームトリグリセリド転送タンパク質の阻害」. The New England Journal of Medicine . 356 (2): 148–56. doi : 10.1056/NEJMoa061189 . PMID 17215532.

[8] 「FDAがホモ接合性家族性高コレステロール血症にJuxtapidを承認」2012年12月26日。2012年12月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年1月1日閲覧。

[9] 「FDAがAegerion PharmaceuticalsのJuxtapid（lomitapide）カプセルをホモ接合性家族性高コレステロール血症（HoFH）の治療薬として承認」（プレスリリース）。Aegerion Pharmaceuticals。2012年12月24日。2016年9月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年1月1日閲覧。

作用機序

副作用

参考文献

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関連するトピック

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