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 PDB : 6gv0 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | アピドラ、アピドラソロスター |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a607033 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 皮下、静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| PDBリガンド |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 258 H 384 N 64 O 78 S 6 |
| モル質量 | 5 822 .64 グラムモル−1 |
  （これは何ですか？）（確認） | |
インスリングルリジンは、アピドラなどのブランド名で販売されており、糖尿病の治療に使用される医療用インスリンの速効性改良型です。ヒトインスリンとは異なり、アミノ酸の位置B3のアスパラギンがリジンに、位置B29のリジンがグルタミン酸に置き換えられています。[2]皮下注射すると、通常のヒトインスリン（RHI）よりも早く血液中に現れます。[4]静脈注射は、極度の高血糖に使用できます。[2]サノフィ・アベンティス社によって開発されました。
最も一般的な副作用は低血糖（血糖値の低下）である。[3]
インスリングルリジンは2004年に 米国[2] [5]および欧州連合[3]で医療用として承認されました。
医療用途
インスリングルリジンは糖尿病の治療に適応がある。 [2] [3]
急速なバイオアベイラビリティの背後にあるメカニズム
インスリン グルリシンでは、モノマー間相互作用が未修飾ヒトインスリンに比べて弱いため、未修飾インスリンで多く見られる二量体や六量体を形成しにくい。 [医学的引用が必要]インスリン 六量体はサイズが大きいため、血液中に入り生物学的に活性になる前に二量体またはモノマーに分解する必要がある。[医学的引用が必要] 具体的には、B3 変異により、六量体は同じ六量体内の他のインスリン分子の B 鎖のアルギニン 22 に対して静電反発を起こし、B29 変異により二量体を安定化する水素結合が少なくなる。[医学的引用が必要]さらに、インスリン グルリシン インスリンの等電点は、5.5 (未修飾ヒトインスリン) から 5.1 にシフトし、生理学的 pH レベルでの溶解度が上昇する。[6]
参考文献
- ^ 「妊娠中のインスリングルリジンの使用」。Drugs.com。2020年4月6日。 2020年9月21日閲覧。
- ^ abcde 「アピドラ - インスリングルリジン注射液; アピドラソロスター - インスリングルリジン注射液」。DailyMed。2023年7月25日。 2024年8月10日閲覧。
- ^ abcd 「Apidra EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2009年7月27日。 2020年10月7日閲覧。
- ^ Garnock-Jones KP、 Plosker GL (2009 年 5 月)。「インスリングルリジン: 糖尿病管理におけるその使用のレビュー」。薬物。69 ( 8 ): 1035–57。doi : 10.2165 /00003495-200969080-00006。PMID 19496630。S2CID 41839395 。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：アピドラ（インスリングルリジン[rDNA由来]）NDA＃021629」。米国食品医薬品局（FDA） 。 2024年8月10日閲覧。
- ^ ギリス RB、ソロモン HV、ゴバダ L、ニュージャージー州オルダム、ディヌ V、ジワニ SI、他。 （2021年1月）。 「X線結晶構造解析と生物物理学技術による分子レベルでのインスリングルリシンの分析」。科学的報告書。11 (1): 1737。ビブコード:2021NatSR..11.1737G。土井: 10.1038/s41598-021-81251-2。PMC 7814034。PMID 33462295。
