イミダゼニル

イミダゼニル
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 6-(2-ブロモフェニル)-8-フルオロ-4H-イミダゾ[1,5-a][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
CAS番号	151271-08-8 ;
パブケム CID	119194;
ケムスパイダー	106482 ;
ユニ	7N95V6864R;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID90164746;
化学および物理データ
式	C 18 H 12 Br F N 4 O
モル質量	399.223 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Brc4ccccc4C/2=N/Cc1c(ncn1c3c\2cc(F)cc3)C(=O)N;
	インチ InChI=1S/C18H12BrFN4O/c19-13-4-2-1-3-11(13)16-12-7-10(20)5-6- 14(12)24-9-23-17(18(21)25)15(24)8-22-16/h1-7,9H,8H2,(H2,21,25) ; キー:OCJHYHKWUWSHEN-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

イミダゼニル^[1]はベンゾジアゼピン系に由来する実験的な抗不安薬であり、ミダゾラム、フルマゼニル、ブレタゼニルなどの他のイミダゾベンゾジアゼピンと最も関連が深い。

イミダゼニルは、非常に強力なベンゾジアゼピン受容体部分作動薬^[2]であり、その効果の珍しいプロファイルは、抗けいれん作用や抗不安作用など、通常のベンゾジアゼピンに関連するいくつかの効果を発揮しますが、顕著な鎮静作用や健忘作用はありません^[3]。実際、イミダゼニルはジアゼパムの鎮静作用を阻害しますが、けいれん閾値を下げることはありません^{[4] 。そのため、現在}ベンゾジアゼピンの過剰摂取の治療に一般的に使用されている拮抗薬フルマゼニルよりも柔軟な解毒剤になる可能性があります。

イミダゼニルは、人間への使用を目的とした商業的な開発はまだ行われていないが、不安に対する安全で効果的な治療薬として、^{[5]、特に有機リン系}神経剤による中毒の治療に有効である可能性のある、強力でありながら鎮静作用のない抗けいれん薬として、^[6]^{[7] 、そして統合}失調症の新しい治療薬として提案されている。^[8]

ラットでは、イミダゼニルはジアゼパムやブレタゼニルなどの他のベンゾジアゼピン受容体作動薬リガンドとは異なり、耐性や依存度が低いことが実証されている。^[9]

参照

参考文献

^ US 5317018
^ Thompson DM、Auta J、 Guidotti A、Costa E (1995 年 6 月)。「イミダゼニルは新しい抗不安薬および抗けいれん薬で、サルのベンゾジアゼピン誘発性認知障害を軽減する」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。273 (3): 1307–12。PMID 7791102。
^ Auta J、Faust WB、Lambert P、Guidotti A、Costa E、Moerschbaecher JM (1995 年 6 月)。「サルの複雑な行動プロセスに対する GABA(A) 受容体の完全および部分アロステリックモジュレーターの効果の比較」。行動薬理学。6 ( 4): 323–332。doi : 10.1097 /00008877-199506000-00003。PMID 11224341。S2CID 24584434 。
^ Auta J、Costa E、Davis JM、Guidotti A (2005 年 9 月)。「イミダゼニル: 鎮静作用の拮抗薬だがジアゼパムの抗けいれん作用には作用しない」。神経薬理学。49 (3 ) : 425–9。doi : 10.1016 /j.neuropharm.2005.04.005。PMID 15964602。S2CID 44619421 。
^ Atack JR (2003年8月). 「GABA(A)受容体ベンゾジアゼピン結合部位に作用する抗不安選択的化合物」. Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders . 2 (4): 213–32. doi :10.2174/1568007033482841. PMID 12871032.
^ Rump S, Gidynska T, Galecka E, Antkowiak O, Nawrocka M , Kowalczyk M (2000). 「有機リン中毒におけるけいれんの治療における、新しいベンゾジアゼピン受容体部分作動薬イミダゼニルの効果」。神経毒性研究。2 (1): 17–22。doi :10.1007/bf03033323。PMID 15545002。S2CID 2066413 。
^ Auta J、Costa E 、Davis J 、 Guidotti A (2004 年 3 月)。「イミダゼニル: ジイソプロピルフルオロリン酸の毒性に対する強力で安全な保護剤」。神経薬理学。46 (3): 397–403。doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.09.010。PMID 14975695。S2CID 41221807。
^ Guidotti A、Auta J、Davis JM、Dong E、Grayson DR、Veldic M、他。 (2005 年 7 月)。「統合失調症におけるGABA作動性機能不全：新たな治療戦略が目前に迫っている」。精神薬理学。180 (2): 191–205。土井：10.1007/s00213-005-2212-8。PMID 15864560。S2CID 25147595 。
^ Auta J、Giusti P、Guidotti A、Costa E (1994 年 9 月)。「イミダゼニルは、GABAA 受容体の部分的正のアロステリック調節剤であり、ラットにおいて耐性および依存性が低い」。J Pharmacol Exp Ther . 270 (3): 1262–9。PMID 7932179 。{{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)

[1] US 5317018

[2] ^ Thompson DM、Auta J、 Guidotti A、Costa E (1995 年 6 月)。「イミダゼニルは新しい抗不安薬および抗けいれん薬で、サルのベンゾジアゼピン誘発性認知障害を軽減する」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。273 (3): 1307–12。PMID 7791102。

[pmid11224341-3] Auta J、Faust WB、Lambert P、Guidotti A、Costa E、Moerschbaecher JM (1995 年 6 月)。「サルの複雑な行動プロセスに対する GABA(A) 受容体の完全および部分アロステリックモジュレーターの効果の比較」。行動薬理学。6 ( 4): 323–332。doi : 10.1097 /00008877-199506000-00003。PMID 11224341。S2CID 24584434 。

[pmid15964602-4] Auta J、Costa E、Davis JM、Guidotti A (2005 年 9 月)。「イミダゼニル: 鎮静作用の拮抗薬だがジアゼパムの抗けいれん作用には作用しない」。神経薬理学。49 (3 ) : 425–9。doi : 10.1016 /j.neuropharm.2005.04.005。PMID 15964602。S2CID 44619421 。

[pmid12871032-5] Atack JR (2003年8月). 「GABA(A)受容体ベンゾジアゼピン結合部位に作用する抗不安選択的化合物」. Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders . 2 (4): 213–32. doi :10.2174/1568007033482841. PMID 12871032.

[pmid15545002-6] ^ Rump S, Gidynska T, Galecka E, Antkowiak O, Nawrocka M , Kowalczyk M (2000). 「有機リン中毒におけるけいれんの治療における、新しいベンゾジアゼピン受容体部分作動薬イミダゼニルの効果」。神経毒性研究。2 (1): 17–22。doi :10.1007/bf03033323。PMID 15545002。S2CID 2066413 。

[pmid14975695-7] ^ Auta J、Costa E 、Davis J 、 Guidotti A (2004 年 3 月)。「イミダゼニル: ジイソプロピルフルオロリン酸の毒性に対する強力で安全な保護剤」。神経薬理学。46 (3): 397–403。doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.09.010。PMID 14975695。S2CID 41221807。

[pmid15864560-8] Guidotti A、Auta J、Davis JM、Dong E、Grayson DR、Veldic M、他。 (2005 年 7 月)。「統合失調症におけるGABA作動性機能不全：新たな治療戦略が目前に迫っている」。精神薬理学。180 (2): 191–205。土井：10.1007/s00213-005-2212-8。PMID 15864560。S2CID 25147595 。

[9] Auta J、Giusti P、Guidotti A、Costa E (1994 年 9 月)。「イミダゼニルは、GABAA 受容体の部分的正のアロステリック調節剤であり、ラットにおいて耐性および依存性が低い」。J Pharmacol Exp Ther . 270 (3): 1262–9。PMID 7932179 。{{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)