グアネチジン

グアネチジン
臨床データ
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
メドラインプラス	a600027
ATCコード	C02CC02 ( WHO ) S01EX01 ( WHO );
薬物動態データ
消失半減期	1.5日
識別子
	IUPAC名 2-[2-(アゾカン-1-イル)エチル]グアニジン;
CAS番号	645-43-2 ;
パブケム CID	3518;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7194;
ドラッグバンク	DB01170 ;
ケムスパイダー	3398 ;
ユニ	5UBY8Y002G;
ケッグ	D08030 ;
チェビ	チェビ:5557 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID5023116;
ECHA 情報カード	100.000.220
化学および物理データ
式	Ｃ１０Ｈ２２Ｎ４
モル質量	198.314 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 N(=C(\N)N)\CCN1CCCCCCC1;
	InChI InChI=1S/C10H22N4/c11-10(12)13-6-9-14-7-4-2-1-3-5-8-14/h1-9H2,(H4,11,12,13) ; キー:ACGDKVXYNVEAGU-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

グアネチジンは、ノルエピネフリンなどのカテコールアミンの放出を減らす降圧剤です。グアネチジンは、ノルエピネフリン自体を輸送するのと同じメカニズム（NET、取り込み 1）によって交感神経膜を通過し、取り込みは薬の作用に不可欠です。グアネチジンが神経に入ると、伝達小胞に濃縮され、ノルエピネフリンと置き換わります。また、ノルエピネフリンを減少させることで顆粒の放出を阻害する可能性もあります。

医療用途

グアネチジンはかつて他の薬剤に抵抗性のある高血圧症の主力薬であり、妊娠中に安全に使用されていたが、入手困難のため米国では使用されなくなった。英国など一部の国では、高血圧緊急症における迅速な血圧管理のために現在も認可されている。

グアネチジンを用いた静脈内神経ブロック（ビアブロック）は、複合性局所疼痛症候群による慢性疼痛の治療に使用されている。^[1]

副作用

副作用には、起立性低血圧、運動性低血圧、性機能障害（射精遅延または逆行性射精）、下痢などがあります。

薬理学

グアネチジンは、ノルエピネフリントランスポーター (NET) によってシナプス前終末に取り込まれます。(このとき、グアネチジンはノルエピネフリンと競合するため、外因的に投与されたノルエピネフリンを増強することができます。) グアネチジンはノルエピネフリン伝達小胞に濃縮され、これらの小胞内のノルエピネフリンを置き換えます。これにより、神経終末のノルエピネフリン貯蔵量が徐々に減少します。終末内に入ると、活動電位の到来に反応してノルエピネフリンが放出されるのをブロックします。自発的な放出は影響を受けません。

参考文献

^ ジョイス PI、リッツィ D、カロ G、ロウボサム DJ、ランバート DG (2002 年 11 月)。「電気的に刺激されたマウス輸精管に対するグアネチジンと局所麻酔薬の効果」。麻酔。アナログ。95 (5): 1339–43。土井：10.1097/00000539-200211000-00045。hdl : 11392/1198630。PMID 12401623。S2CID 12496389 。

[pmid12401623-1] ジョイス PI、リッツィ D、カロ G、ロウボサム DJ、ランバート DG (2002 年 11 月)。「電気的に刺激されたマウス輸精管に対するグアネチジンと局所麻酔薬の効果」。麻酔。アナログ。95 (5): 1339–43。土井：10.1097/00000539-200211000-00045。hdl : 11392/1198630。PMID 12401623。S2CID 12496389 。