フロバトリプタン

フロバトリプタン
臨床データ
商号	フロヴァ
その他の名前	6-メチルアミノ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5 H -カルバゾール-3-カルボキサミド; (6 R )-6-メチルアミノ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5 H -カルバゾール-3-カルボキサミド
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a604013
妊娠; カテゴリー	AU : B3; ;
; 投与経路	オーラル
ATCコード	N02CC07 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	20～30%
代謝	肝臓
消失半減期	26時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 (+)-( R )-3-メチルアミノ-6-カルボキサミド-1,2,3,4-テトラヒドロカルバゾール;
CAS番号	158747-02-5 ; コハク酸: 158930-17-7 ;
パブケム CID	77992;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7191;
ドラッグバンク	DB00998 ;
ケムスパイダー	70378 ;
ユニ	Ｈ８２Ｑ２Ｄ５ＷＡ７; コハク酸: D28J6W18HY ;
ケッグ	D07997 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００２３０８０;
化学および物理データ
式	C14H17N3Oの
モル質量	243.310 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN[C@@H]3CCc2[nH]c1ccc(C(N)=O)cc1c2C3;
	InChI InChI=1S/C14H17N3O/c1-16-9-3-5-13-11(7-9)10-6-8(14(15)18)2-4 -12(10)17-13/h2,4,6,9,16-17H,3,5,7H2,1H3,(H2,15,18)/t9-/m1/s1 ; キー:XPSQPHWEGNHMSK-SECBINFHSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

フロバトリプタンは、フロバというブランド名で販売されており、片頭痛の治療^[1]と月経性片頭痛の短期予防^{[2]のために}ヴェルナリス社が開発したトリプタン薬です。この製品は、北米ではエンド・ファーマシューティカルズ社、欧州ではメナリニ社にライセンス供与されています。^[3]

医療用途

2.5 mg 錠剤として入手可能です。

フロバトリプタンは以下の患者には投与しないでください。

CAD を予測するリスク要因を持つ患者において、まれではあるが重篤な心臓イベントが報告されています。これには、冠動脈けいれん、一過性心筋虚血、心筋梗塞、心室頻拍、心室細動が含まれます。

フロバトリプタンはセロトニン受容体作動薬であり、5-HT _{1B/1D受容体に高い}親和性があります。GABA _A媒介チャネルの活動およびベンゾジアゼピン結合部位に重大な影響はありません。フロバトリプタンは頭部に血液を供給する動脈の過剰な拡張を抑制します。

フロバトリプタンの消失半減期は約26時間で、同クラスの中で最も長い。^[4]

フロバトリプタンは米国とカナダでは処方箋がないと入手できず、2006年7月に二次新薬承認（sNDA）が申請された^。[5]

^ Allais G、Benedetto C (2016)。「フロバトリプタンに注目：片頭痛治療におけるその有効性のレビュー」。薬物設計、開発、 治療。10：3225–3236。doi ：10.2147 / DDDT.S105932。PMC 5055118。PMID 27757013。
^ MacGregor EA (2014). 「月経性片頭痛の治療におけるフロバトリプタンのレビュー」International Journal of Women's Health . 6 : 523–35. doi : 10.2147/IJWH.S63444 . PMC 4039425 . PMID 24904224.
^ “Frova”. Vernalis. 2007年9月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年11月28日閲覧。
^ Balbisi, Ebrahim (2006 年 9 月). 「フロバトリプタン: 月経時片頭痛の治療における薬理学、薬物動態学、臨床的可能性のレビュー」.治療と臨床リスク管理. 2 (3): 303–308. doi : 10.2147/tcrm.2006.2.3.303 . PMC 1936266. PMID 18360605 .
^ 「患者情報シート - フロバトリプタンコハク酸塩（フロバとして販売）」。米国食品医薬品局。2006年7月。2007年9月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年11月28日閲覧。