フルオシノロンアセトニド

フルオシノロンアセトニド
臨床データ
商号	シナラール、その他
AHFS / Drugs.com	モノグラフ; モノグラフ
妊娠; カテゴリー	AU : A; ;
; 投与経路	局所眼科硝子体内注射
ATCコード	C05AA10 ( WHO ) D07AC04 ( WHO ) S01BA15 ( WHO ) S02BA08 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4 (処方箋のみ); CA : ℞のみ; 英国： POM（処方箋のみ）; 米国: ℞のみ; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
代謝	肝臓、CYP3A4媒介
消失半減期	1.3～1.7時間
識別子
	IUPAC名 (1 S ,2 S ,4 R ,8 S ,9 S ,11 S ,12 R ,13 S ,19 S )-12,19-ジフルオロ-11-ヒドロキシ-8-(2-ヒドロキシアセチル)-6,6,9,13-テトラメチル-5,7-ジオキサペンタシクロ[10.8.0.0 2,9 .0 4,8 .0 13,18 ]イコサ-14,17-ジエン-16-オン;
CAS番号	67-73-2 ;
パブケム CID	6215;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7077;
ドラッグバンク	DB00591 ;
ケムスパイダー	5980 ;
ユニ	0CD5FD6S2M;
ケッグ	D01825 ;
チェビ	チェビ:31623 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００４０６７４;
ECHA 情報カード	100.000.607
化学および物理データ
式	Ｃ２４Ｈ３０Ｆ２Ｏ６
モル質量	452.495 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C\1\C=C5/[C@@](/C=C/1)(C)[C@]2(F)[C@H]([C@H]3[C@](C[C@@H]2O)([C@@]4(OC(O[C@@H]4C3)(C)C)C(=O)CO)C)C[C@@H]5F;
	InChI InChI=1S/C24H30F2O6/c1-20(2)31-19-9-13-14-8-16(25)15-7-12(28)5-6-21(15,3)23(14, 26)17(29)10-22(13,4)24( 19,32-20)18(30)11-27/h5-7,13-14,16-17,19,27,29H,8-11H2,1-4H3/t13-,14-,16-,17 -,19+,21-,22-,23-,24+/m0/s1 ; キー:FEBLZLNTKCEFIT-VSXGLTOVSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

フルオシノロンアセトニドは、皮膚の炎症を抑え、痒みを和らげるために主に皮膚科で使用されるフッ素化コルチコステロイドです。 ^[2]合成ヒドロコルチゾン誘導体です。ステロイド核の9番目の位置のフッ素置換により、その活性が大幅に高まります。1959年にメキシコシティのSyntex Laboratories SAの研究部門で初めて合成されました。^{[3]これを含む製剤は、}Synalarというブランド名で最初に販売されました。

フルオシノロンアセトニドは、広く使用されているデキサメタゾンと比較して、コラーゲンII型のレベルを100倍以上増加させることにより、骨髄間葉系幹/前駆細胞のTGF -β関連軟骨形成を強力に促進することも判明しました。 ^[4]

フルオシノロンアセトニド硝子体内インプラントは、非感染性ぶどう膜炎の治療に使用されています。系統的レビューでは、フルオシノロンアセトニドインプラントがぶどう膜炎の標準治療よりも優れているかどうかを確信を持って判断することはできませんでした。^[5]フルオシノロンアセトニド硝子体内インプラントは、ブランド名Iluvienで、バイオ医薬品会社Alimera Sciencesによって糖尿病黄斑浮腫の治療薬として販売されています。^[6]

1961年に医療用として承認されました。^[7]

分類

フルオシノロンは、米国分類ではグループ V (0.025%) またはグループ VI (0.01%) の副腎皮質ステロイドです。

ブランド名

フルオシノロンアセトニドは、Flucort-N、Iluvien、Synalar、Yutiqなどのブランド名で販売されています。^{[8] [2]}^[9^]

参考文献

^ 「Iluvien に関する規制決定の概要」。医薬品および健康製品ポータル。カナダ保健省。2014 年 10 月 23 日。
^ ab 「フルオシノロン（局所用）専門家向けモノグラフ」。Drugs.com。2024年1月19日。 2024年7月7日閲覧。
^ Mills JS、Bowers A、Djerassi C、Ringold HJ (1960)。「ステロイド CXXXVII。新しいクラスの強力な皮質ホルモンの合成。6α、9α-ジフルオロ-16α-ヒドロキシプレドニゾロンとそのアセトニド」。アメリカ化学会誌。80 (13 ) : 3399–3404。doi :10.1021/ja01498a041。
^ Hara ES、Ono M、Pham HT、Sonoyama W、Kubota S、Takigawa M、et al. (2015年9月)。「フルオシノロンアセトニドは、関節表面再生のための骨髄由来間葉系幹細胞のTGF-β3関連軟骨形成の強力な相乗因子である」。Journal of Bone and Mineral Research。30 ( 9 ): 1585–1596。doi : 10.1002 /jbmr.2502。PMC 5569386。PMID 25753754。 {{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク)
^ Reddy A、Liu SH、Brady CJ 、 Sieving PC、Palestine AG（2023年8月）。「慢性非感染性ぶどう膜炎に対するコルチコステロイドインプラント」。コクラン・システマティック・レビュー・データベース。2023 （8）：CD010469。doi ：10.1002/ 14651858.CD010469.pub4。PMC 10464657。PMID 37642198。
^ 「リアルワールド研究でDMEにおけるイルビエンの長期安全性と有効性が示される」Healio 2020年7月2日。 2020年10月28日閲覧。
^ Fischer J、Ganellin CR編 (2006)。「構造および機能類似体の表：全身ホルモン製剤」。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 485。ISBN 9783527607495。
^ 「Yutiq- フルオシノロンアセトニドインプラント」DailyMed 2023年10月16日2023年12月25日閲覧。
^ 「フルオシノロン眼科インプラントの使用、副作用、警告」。Drugs.com。2023年10月6日。 2024年7月7日閲覧。

[1] 「Iluvien に関する規制決定の概要」。医薬品および健康製品ポータル。カナダ保健省。2014 年 10 月 23 日。

[AHFS-2] 「フルオシノロン（局所用）専門家向けモノグラフ」。Drugs.com。2024年1月19日。 2024年7月7日閲覧。

[3] Mills JS、Bowers A、Djerassi C、Ringold HJ (1960)。「ステロイド CXXXVII。新しいクラスの強力な皮質ホルモンの合成。6α、9α-ジフルオロ-16α-ヒドロキシプレドニゾロンとそのアセトニド」。アメリカ化学会誌。80 (13 ) : 3399–3404。doi :10.1021/ja01498a041。

[pmid25753754-4] Hara ES、Ono M、Pham HT、Sonoyama W、Kubota S、Takigawa M、et al. (2015年9月)。「フルオシノロンアセトニドは、関節表面再生のための骨髄由来間葉系幹細胞のTGF-β3関連軟骨形成の強力な相乗因子である」。Journal of Bone and Mineral Research。30 ( 9 ): 1585–1596。doi : 10.1002 /jbmr.2502。PMC 5569386。PMID 25753754。 {{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク)

[5] ^ Reddy A、Liu SH、Brady CJ 、 Sieving PC、Palestine AG（2023年8月）。「慢性非感染性ぶどう膜炎に対するコルチコステロイドインプラント」。コクラン・システマティック・レビュー・データベース。2023 （8）：CD010469。doi ：10.1002/ 14651858.CD010469.pub4。PMC 10464657。PMID 37642198。

[6] 「リアルワールド研究でDMEにおけるイルビエンの長期安全性と有効性が示される」Healio 2020年7月2日。 2020年10月28日閲覧。

[Fis2006-7] Fischer J、Ganellin CR編 (2006)。「構造および機能類似体の表：全身ホルモン製剤」。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 485。ISBN 9783527607495。

[8] 「Yutiq- フルオシノロンアセトニドインプラント」DailyMed 2023年10月16日2023年12月25日閲覧。

[9] 「フルオシノロン眼科インプラントの使用、副作用、警告」。Drugs.com。2023年10月6日。 2024年7月7日閲覧。

フルオシノロンアセトニド

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関連するトピック

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