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| エストラジオール含有経口避妊薬 | |
|---|---|
| 背景 | |
| タイプ | ホルモン |
| 初回使用 | 1993年（フィンランド） |
| 妊娠率（初年度） | |
| 完璧な使用 | ? |
| 一般的な用途 | ? |
| 使用法 | |
| 可逆性 | はい |
| ユーザーリマインダー | ? |
| 利点と欠点 | |
| 性感染症予防 | いいえ |
天然エストラジオールまたはエストラジオールエステル（例：エストラジオールバレレート）を含む複合避妊薬には以下のものがある：[1] [2] [3]
- エストラジオールバレレートおよびシプロテロン酢酸塩（商品名フェミラール） – 1993年にフィンランドでのみ導入[3]
- エストラジオールバレレートおよびジエノゲスト（商品名Qlaira、Natazia） – 2009年にヨーロッパで導入され、米国では2010年[4]
- エストラジオールとノメゲストロール酢酸塩（商品名ゾーリー） – 2011年に欧州で導入[5]
エストラジオールは、主にエストラジオールバレレート、エストラジオールシピオネート、エストラジオールエナント酸などのエステルとして使用され、注射による複合避妊薬に使用される唯一のエストロゲンでもあります。[6]
2021年現在、処方箋の95％以上は合成エストロゲンのエチニルエストラジオール（EE）を含む複合ホルモン避妊薬です。 [7]そのため、エストラジオールベースの避妊薬はまだ広く使用されていません。[7]
副作用
エストラジオールを含む避妊薬は、エチニルエストラジオールを含む避妊薬よりも肝臓タンパク質合成への影響が少なく、このため静脈血栓塞栓症（VTE）のリスクが低いと考えられています。[8] [9]同様に、エストラジオール吉草酸/ジエノゲストを含む避妊薬はVTEのリスクが有意に増加しますが、エチニルエストラジオールとプロゲスチンを含む避妊薬よりも静脈血栓塞栓症のリスクが有意に低くなります。[10]エストラジオール/ノメゲストロールアセテート避妊薬によるVTEのリスクは研究中です。 [11]
エストラジオールは子宮内膜内でエチニルエストラジオールよりも弱いエストロゲンであるため、エストラジオール含有の避妊薬を服用すると不規則な膣出血の発生率が高くなる可能性がある。[3]
薬理学
避妊薬としての使用におけるエストラジオールの薬力学と薬物動態は研究され、検討されてきた。 [12] [2] [9]
研究
研究はされたが市販されなかった実験的なエストラジオール含有避妊薬には以下のものがある: [3]
- エストラジオール/ノルエチステロン（Netagen、Netagen 403）
- エストラジオール/エストリオール/ノルエチステロン（Netagen 423）
- エストラジオール/エストリオール/ノルエチステロン酢酸塩
- エストラジオール/デソゲストレル
- エストラジオールシクロオクチルアセテート/デソゲストレル
- エストラジオール/エチニルエストラジオール/ジエノゲスト
エチニルエストラジオール/ノルエチステロンアセテートを含む避妊薬とエストラジオール/エストリオール/ノルエチステロンアセテートを含む避妊薬を比較する大規模なランダム化比較試験が実施された。 [13]
参照
参考文献
- ^ De Leo V、Musacchio MC、Cappelli V、 Piomboni P 、 Morgante G (2016)。「ホルモン避妊薬：女性の健康に合わせた薬理学」。Human Reproduction Update。22 ( 5): 634–46。doi ：10.1093/humupd/ dmw016。PMID 27307386 。
- ^ ab Stanczyk FZ、Archer DF、Bhavnani BR (2013)。「複合経口避妊薬におけるエチニルエストラジオールと17β-エストラジオール：薬物動態、薬力学およびリスク評価」。避妊。87 ( 6): 706–27。doi :10.1016/j.contraception.2012.12.011。PMID 23375353 。
- ^ abcd Fruzzetti F, Bitzer J (2010). 「複合経口避妊薬におけるエストラジオールの臨床経験のレビュー」.避妊. 81 (1): 8–15. doi :10.1016/j.contraception.2009.08.010. PMID 20004267.
- ^ Guida M、Bifulco G、Di Spiezio Sardo A、Scala M、Fernandez LM、Nappi C (2010)。「ジエノゲスト/エストラジオールバレレート配合避妊薬の安全性、有効性、患者の受容性のレビュー」。International Journal of Women 's Health。2 : 279–90。doi : 10.2147 / IJWH.S6954。PMC 2990895。PMID 21151673。
- ^ Burke A (2013). 「経口 避妊薬としてのノメゲストロールアセテート-17b-エストラジオール」.患者の嗜好と遵守. 7 :607–19. doi : 10.2147/PPA.S39371 . PMC 3702550. PMID 23836965.
- ^ 「WJPPS | ABSTRACT」（PDF）。World Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences。
- ^ ab Mawet, M; Gaspard, Ulysse; Foidart, JM (2021). 「複合経口避妊薬におけるエストロゲンとしてのエステトロール、最初のヒト研究から避妊効果まで」(PDF) .欧州婦人科産科. 3 (1): 13–21.
一方、1961年以来、COCで使用されているエストロゲンは3種類のみです。最初のものはプロドラッグのメストラノールでしたが、すぐにその強力な活性型であるエチニルエストラジオール (EE) に置き換えられました。エチニルエストラジオールは、40年以上にわたってCOCで使用される唯一のエストロゲンであり続けています。当初の試みは失敗に終わったが、2010年代初頭に、エストラジオール（E2）は、プロドラッグE2バレレートとジエノゲスト（E2V/DNG）の組み合わせと、E2とノメゲストロール酢酸塩の組み合わせの2つのCOCにようやく導入された[4、5]。しかし、これらのE2含有COCは、複合ホルモン避妊薬使用者の95％以上が依然としてEE含有製品を使用しているため、あまり処方されていない。
- ^ Nelson AL (2015). 「女性向けの新しい経口避妊薬の最新情報」.薬物療法に関する専門家の意見. 16 (18): 2759–72. doi :10.1517/14656566.2015.1100173. PMID 26512437. S2CID 207481206.
- ^ ab Jensen, Jeffrey; Bitzer, Johannes; Serrani, Marco (2013). 「エストラジオールを含む新しい複合経口避妊薬の薬理学的および臨床的プロファイルの比較」。オープンアクセスジャーナルオブコントラセプション。4 ：39–50。doi ：10.2147 / OAJC.S50693。ISSN 1179-1527 。
- ^ Fruzzetti F, Cagnacci A (2018). 「静脈血栓症とホルモン避妊：エストラジオールベースのホルモン避妊薬の最新情報？」Open Access J Contracept . 9 : 75–79. doi : 10.2147/OAJC.S179673 . PMC 6239102 . PMID 30519125.
- ^ Douxfils J、Morimont L、Bouvy C（2020年10月）。「経口避妊薬と静脈血栓塞栓症：リスクの予測と 評価を可能にする可能性のある検査に焦点を当てる」Semin Thromb Hemost。46（8）：872–886。doi ： 10.1055 / s -0040-1714140。PMID 33080636。S2CID 224821517。
- ^ Kuhnz W、Gansau C、Mahler M (1993 年 9 月)。「17β-エストラジオールの単回静脈内投与および経口投与後の若い女性におけるエストラジオール、遊離エストロンおよび総エストロンの薬物動態」。Arzneimittelforschung。43 ( 9 ) : 966–73。ISSN 0004-4172。PMID 8240460 。
- ^ 「同じプロゲストーゲンを含み、異なるエストロゲンを含む2種類の複合経口避妊薬のランダム化二重盲検試験。世界保健機関経口避妊タスクフォース」。避妊。21 ( 5): 445–59。1980年5月。doi : 10.1016 /0010-7824(80)90010-4。PMID 7428356 。