エスミルタザピン 行政ルート オーラル ATCコード 法的地位 代謝 肝臓（CYP2D6 ）[ 1 ] 消失半減期 10時間[ 2 ] ( S )-1,2,3,4,10,14b-ヘキサヒドロ-2-メチルピラジノ(2,1-a)ピリド(2,3-c)(2)ベンザゼピン
CAS番号 61337-87-9 Y PubChem CID ドラッグバンク DB06678 N ケムスパイダー 2342166 Y ユニ ケッグ D04055 Y CompToxダッシュボード （EPA ） ECHAインフォカード 100.056.994 式 C 17 H 19 N 3 モル質量 g·mol −1 3Dモデル（JSmol ） 融点 114～116 ℃（237～241 °F） 水への溶解度 メタノール およびクロロホルム に可溶 CN1CCN2c3c(cccn3)Cc4ccccc4[C@H]2C1
InChI=1S/C17H19N3/c1-19-9-10-20-16(12-19)15-7-3-2-5-13(15)11-14-6-4-8-18-17(14)20/h2-8,16H,9-12H2,1H3/t16-/m1/s1
Y キー:RONZAEMNMFQXRA-MRXNPFEDSA-N
Y N Y （確認）
エスミルタザピン （ORG-50,081 ）は、オルガノン社が 更年期 に伴う不眠症 や血管運動 症状 （ほてりなど） の治療薬として開発していた四環系抗うつ 薬です。[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] エスミルタザピンはミルタザピン の（S ）-（+）-エナンチオマーで あり、H1 および5-HT2 受容 体 に対する 逆作動薬 作用、 α2 アドレナリン 受容体に対する 拮抗薬 作用など、全体的に類似した薬理作用 を有しています。[ 3 ] [ 7 ]
注目すべきは、エスミルタザピンの半減期が約10 時間と短いのに対し、R-ミルタザピンとラセミ混合物の半減期は18～40 時間であることです。[ 2 ] メルク社は、不眠症の治療薬として低用量（3～4.5mg）のエスミルタザピンに関するいくつかの研究を実施しました。エスミルタザピンは強力なH1 阻害薬であり、5-HT2A拮抗 薬であるため、不眠症の治療薬として魅力的です。[ 8 ] [ 2 ] 時間）は十分に短いため、翌日の鎮静は管理可能かもしれませんが、人口のかなりの割合を占めるCYP2D6多型を持つ人々にとっては、半減期はかなり長くなると予想されます。メルクの研究者らは、彼らの研究の1つでは翌日の鎮静の発生は問題ではなかったと主張したが、この主張は異議を唱えられている（患者の15％が日中の眠気を訴えたのに対し、プラセボ群では3.5％だった）。[ 9 ]
2010年3月、メルクは「戦略的な理由」により、ホットフラッシュと不眠症に対するエスミルタザピンの社内臨床開発プログラムを中止した。[ 10 ]
参考文献 ↑ Lillin-de Vries O、Kerbusch T、de Kam PJ、Ivgy-May N、Bursi R. 「健康なボランティアにおけるエスミルタザピンの薬物動態および曝露に対するCYP2D6欠損の影響に関する集団解析」(PDF) 。オランダ、オス：Schering-Plough Corporation。 1 2 3 Ruwe F、IJzerman-Boon P、Roth T、Zammit G、Ivgy-May N (2016 年 10 月)。「原発性不眠症患者におけるエスミルタザピンの第 2 相ランダム化用量探索試験」。 臨床 精神 薬 理学 ジャーナル 。36 ( 5 ) : 457–464。doi : 10.1097/JCP.0000000000000546。PMID 27482970。S2CID 25639396 。 1 2 「うつ病、不安症、睡眠 障害、精神病、ADHDの将来の治療法」 Neurotransmitter.net 。 ↑ ClinicalTrials.gov における「慢性原発性不眠症の高齢外来患者におけるOrg 50081の長期安全性試験（176005）」の 臨床試験番号 NCT00561574 ↑ Teegarden BR、Al Shamma H、Xiong Y ( 2008)。「不眠症治療のための5-HT(2A)逆作動薬」。Current Topics in Medicinal Chemistry。8 ( 11): 969–976。doi : 10.2174 / 156802608784936700。PMID 18673166 。 ↑ Lewis V (2009年11月)「更年期症状の治療不足と包括的管理の ための新しい選択肢」 Current Medical Research and Opinion . 25 (11): 2689–2698 . doi : 10.1185/03007990903240519 . PMID 19775194. S2CID 206964530 . ↑ Stahl SM (2008). "Antidepresents" . うつ病と双極性障害：Stahlの必須精神薬理学 （第3 版）. ケンブリッジ、英国：ケンブリッジ大学出版局. ISBN 978-0-521-88663-5 。↑ Ivgy-May N、Ruwe F、Krystal A、Roth T (2015年7月)。「原発性不眠症の非高齢成人患者におけるエスミルタザピン：6週間の睡眠検査室での無作為化試験による有効性と安全性」。Sleep Medicine。16 ( 7 ) : 838– 844。doi : 10.1016 / j.sleep.2015.04.001。PMID 26047892 。 ↑ Ivgy-May N、Hajak G、van Osta G、Braat S、Chang Q、Roth T（2020年9月）。 「慢性原発性不眠症の成人外来患者におけるエスミルタザピンの有効性と安全性：無作為化二重盲 検プラセボ対照 試験 および非盲検延長試験」 。Journal of Clinical Sleep Medicine。16 （ 9）： 1455–1467。doi ： 10.5664 / jcsm.8526。PMC 7970588。PMID 32351205 。 ↑ 「フォーム10-K」 （PDF） 。Merck & Co., Inc. 2011年8月5日に オリジナル （PDF）からアーカイブ 。 2011年5月3日 に取得。
外部リンク ウィキメディア・コモンズにある エスミルタザピン関連のメディア
N Y
（これは何ですか？） （確認） 
ウィキメディア・コモンズにあるエスミルタザピン関連のメディア