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| の組み合わせ | |
|---|---|
| リドカイン | 局所麻酔薬 |
| プリロカイン | 局所麻酔薬 |
| 臨床データ | |
| 商号 | エムラ、フォルタシン、センステンド、他 |
| AHFS / Drugs.com | Micromedex 詳細な消費者情報 |
| ライセンスデータ | |
投与経路 | 話題 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ケッグ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
リドカイン/プリロカインは、リドカインとプリロカインを等量（重量）混合した共晶混合物である。リドカイン/プリロカインをそれぞれ2.5%ずつ含む5%乳剤製剤は、APP Pharmaceuticals社によりEMLA （ Eutectic Mixture of Local Anestheticsの略）という商標名で販売されている。[5]スプレー剤としては、男性が早漏を改善するために使用できるTempe （早漏用局所共晶様混合物）（PSD502）という名前で販売されている。このスプレーはPlethora Solutions社によって製造されており、英国ではFortacin、EUではRecordatiというブランド名で販売されている。[6]
共晶混合物
リドカインとプリロカインは別々に固体塩基です。しかし、重量で等量混合すると共晶混合物を形成します。つまり、混合物の融点は個々の成分の融点よりも低くなります。リドカイン/プリロカイン共晶混合物は融点が18℃の油であり、非水性溶媒を使用せずに製剤に配合できます。[7]これにより、より高濃度の麻酔薬を製剤に配合し、適用中に維持することができます。
臨床使用
適応症
リドカイン/プリロカインの配合は、皮膚 麻酔に適応があります。具体的には、静脈 カテーテル挿入、採血、表面外科手術に伴う痛みの予防、および下肢潰瘍の洗浄またはデブリードマンのための局所麻酔に適用されます。[8]また、タトゥー、電気分解、レーザー脱毛の前に皮膚を麻痺させるためにも使用できます。また、小手術や生検のための局所麻酔薬の注射の前に使用されることもあります。
リドカインとプリロカインのエアロゾル製剤からなる局所用スプレーがPSD502という名前で早漏治療薬として評価された。このスプレーは性交前に陰茎の皮膚に塗布される。この製剤はFDAの承認を受けていないが、[9]米国では 同様の製品であるプロメセントが店頭で購入できる。
剤形
リドカイン/プリロカイン共晶混合物は、クリームベース (EMLA クリーム) またはセルロースディスク (EMLA パッチ) に組み込まれた 5% 水中油型エマルジョンとして販売されています。クリームは密閉包帯の下に塗布され、パッチには麻酔が必要な領域へのリドカインとプリロカインの吸収を促進する密閉包帯が組み込まれています。約 60 分後に局所皮膚麻酔が達成され、その後密閉包帯 (またはパッチ) が除去されます。麻酔の持続時間は、密閉包帯を除去してからおよそ 2 時間です。
米国でリドカインおよびプリロカインクリーム 2.5%/2.5% として広く使用されているジェネリッククリームの製造元である E. フージェラ社は、クリームの塗布タイミングと麻酔時間について異なることを推奨しています。同社は、クリームは日常的な処置の開始の少なくとも 1 時間前、痛みを伴う処置の開始の 2 時間前に塗布する必要があると述べています。さらに、効果的な皮膚麻酔の持続時間は、閉鎖包帯を外してから少なくとも 1 時間であると述べています。[10]
割礼
リドカイン/プリロカイン共晶混合物は新生児の男児の割礼時に使用されており、割礼による痛みを軽減するのに効果的かつ安全であると考えられている。[11]
欧州医薬品庁は、エムラに関する最新の声明（2014年）で次のように結論付けている。「12歳未満の小児におけるエムラの性器皮膚および性器粘膜への使用の安全性と有効性は確立されていない。入手可能な小児データでは、割礼に対する十分な有効性は示されていない。」[12]
英国のEMLAの患者向け情報リーフレットには、「有効成分の吸収に関するデータが不十分なため、EMLAクリームは小児（12歳未満）の性器皮膚（例：陰茎）および性器粘膜（例：膣内）に塗布しないでください。」と記載されています。[13]
テンペ
このスプレーは、定量噴霧式のエアロゾルに局所麻酔薬 リドカインとプリロカインを配合したもので、ペニスに直接噴霧して感覚を麻痺させます。勃起不全薬シルデナフィルを発明した同じグループによって開発されました。[要出典]この薬はヨーロッパで承認され、2016年11月に英国市場で発売されました。EU内では2017年初頭までに販売される予定です[14] [信頼できない医療情報源? ]米国では、食品医薬品局（FDA）が2018年にこの薬を承認する予定です。[15] [信頼できない医療情報源? ]
公定書のステータス
- 米国薬局方31 [16]
参照
参考文献
- ^ 「エムラクリーム5%（5gおよび投薬前パック用） - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2017年5月4日。 2020年9月27日閲覧。
- ^ 「Fortacin - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2018年11月14日。 2020年9月27日閲覧。
- ^ 「Nulbia 5%クリーム - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2017年12月18日。 2020年9月27日閲覧。
- ^ 「国家認可医薬品リスト」（PDF） . ema.europa.eu . 2022年12月1日. 2023年6月13日閲覧。
- ^ Pesaturo KA、Matthews M (2009)。「小児における局所麻酔の使用：局所麻酔薬の共晶混合物」。US Pharm。34 ( 3 ): HS-4 。2014年1月7日閲覧。
- ^ Dinsmore WW、Wyllie MG（2009年4月）。「PSD502は早漏の男性に性交5分前に局所塗布すると射精潜時、コントロール、性的満足度を改善する：第3相多施設二重盲検プラセボ対照試験の結果」。BJU International。103（7 ） ：940–949。doi ：10.1111/j.1464-410X.2009.08456.x。PMID 19245438。S2CID 205540753 。
- ^ 「EMLA公式FDA情報、副作用および使用法」。Drugs.com 。 2014年1月7日閲覧。
- ^ Heinen MM、van Achterberg T、op Reimer WS、van de Kerkhof PC、de Laat E (2004 年 3 月)。「静脈性下肢潰瘍患者: ライフスタイルと疼痛関連介入に関する文献レビュー」。Journal of Clinical Nursing。13 ( 3): 355–366。doi :10.1046/ j.1365-2702.2003.00887.x。PMID 15009338 。
- ^ 「PSD502 TEMPE スプレー」。Promescent.com 。 2014年7月4日閲覧。
- ^ リドカインおよびプリロカインクリーム、2.5%/2.5%、添付文書。E. Fougera & Co. 添付文書。メルヴィル、ニューヨーク、2007 年 9 月。
- ^ Taddio A、Ohlsson K、 Ohlsson A (2000)。Ohlsson A (編)。「新生児男児の割礼時の鎮痛のためのリドカイン-プリロカインクリーム」。Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD000496。doi :10.1002/14651858.CD000496。PMID 10796371 。 (撤回されました。doi :10.1002/14651858.CD000496.pub2、PMID 25840001を参照してください )
- ^ 「有効成分のINN: リドカイン/プリロカイン」(PDF)。ヒト用医薬品委員会 (CHMP)。欧州医薬品庁。
- ^ 「添付文書：EMLAクリーム5%のユーザー向け情報」（PDF）。アストラゼネカ。2017年。
- ^ 「TEMPE スプレーは射精を遅らせる」 bio-medicine.org. 2013 年 9 月 27 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年9 月 25 日閲覧。
- ^ 「バイアグラの発明者が早漏対策に『テンペスプレー』を開発：安全か？」medicaldaily.com。2013年9月24日。 2013年9月25日閲覧。
- ^ 米国薬局方協会。「改訂速報：リドカインおよびプリロカインクリーム - 関連化合物試験の改訂」。2010年7月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年7月10日閲覧。
外部リンク
- 「リドカインとプリロカインの混合」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
