DNQX

DNQX
名前
	推奨されるIUPAC名 6,7-ジニトロ-1,4-ジヒドロキノキサリン-2,3-ジオン
識別子
CAS番号	2379-57-9 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
ケムスパイダー	3123097 ;
ドラッグバンク	DB03759 ;
パブケム CID	3899541;
ユニ	62T278S1MX;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID50274395;
	InChI InChI=1S/C8H4N4O6/c13-7-8(14)10-4-2-6(12(17)18)5(11(15)16)1-3(4)9-7/h1-2H、 (H,9,13)(H,10,14) キー: RWVIMCIPOAXUDG-UHFFFAOYSA-N ; InChI=1S/C8H4N4O6/c13-7-8(14)10-4-2-6(12(17)18)5(11(15)16)1-3(4)9-7/h1-2H、 (H,9,13)(H,10,14) キー: RWVIMCIPOAXUDG-UHFFFAOYSA-N;
	笑顔 O=c2[nH]c1cc(N(=O)=O)c(N(=O)=O)cc1[nH]c2=O;
プロパティ
化学式	Ｃ8Ｈ4Ｎ4Ｏ6の
モル質量	252.142 グラムモル−1
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

DNQX（6,7-ジニトロキノキサリン-2,3-ジオン）は、イオンチャネル型グルタミン酸受容体（iGluR）の2つのサブファミリーであるAMPA受容体とカイニン酸受容体に対する競合的拮抗薬です。 ^{[1]これは、}神経生理学を中心にさまざまな分子生物学の分野で使用され、研究者がさまざまな種類のイオンチャネルの特性と医学における潜在的な応用を決定するのに役立ちます。

DNQX（AMPA 受容体拮抗薬）はニューロンに重大な影響を及ぼします。培養されたラットの海馬ニューロンに適用すると、用量依存的な神経毒性が生じますが、興味深いことに、イオンチャネル型グルタミン酸受容体とは独立したメカニズムで作用するようです。この効果はニューロンに特有のものであり、周囲のグリア細胞には影響しません。^[2]

マウスにおけるアンフェタミン誘発行動感作の文脈において、DNQX はこの感作の発現と開始の両方を阻害する能力を示しています。DNQXは、アンフェタミンの全体的な活動に影響を与えるのではなく、感作プロセスに特異的に介入します。この現象は、興奮性アミノ酸受容体の活性化に起因する可能性があり、その後、線条体でのドーパミン放出の増加を引き起こします。したがって、DNQX の作用は強力かつ特異的であり、従来のイオンチャネル型グルタミン酸受容体経路を超えた複雑なメカニズムを示唆しているようです。^[3]

側坐核のAMPA/カイニン酸受容体とドーパミン受容体の両方が活性化されることは、精神刺激薬によって引き起こされる報酬反応にとって非常に重要である可能性がある。ドーパミン拮抗薬は、薬物報酬の一般的な尺度であるコカインの条件付け場所嗜好性の獲得を妨げないことが多い。コカインの全身投与前にAMPA受容体拮抗薬であるDNQXを側坐核に注入した実験では、この場所嗜好性の獲得が減少し、このプロセスにおけるAMPA受容体の役割が強調された。逆に、ドーパミン拮抗薬フルフェナジンは、おそらく反復薬物曝露後の適応により、コカイン誘発性場所嗜好性を変化させなかった。 DNQXとフルフェナジンは両方とも、以前にコカインのみで訓練されたラットの条件付け場所嗜好の発現を阻害し、コカイン誘発性場所嗜好の発現にAMPA受容体とドーパミン受容体の両方が関与していることを示している。 ^[4]

参照

参考文献

^ Traynelis SF、Wollmuth LP、McBain CJ 、 Menniti FS、Vance KM、Ogden KK、他 (2010 年 9 月)。「グルタミン酸受容体イオンチャネル: 構造、調節、および機能」。薬理学レビュー。62 (3): 405–496。doi :10.1124/ pr.109.002451。PMC 2964903。PMID 20716669。
^ Martin A, Récasens M, Guiramand J (2003年2月). 「培養ラット海馬ニューロンにおけるDNQX誘発毒性：AMPA受容体非依存性の明らかな効果？」Neurochemistry International . 42 (3): 251–260. doi :10.1016/s0197-0186(02)00089-x. PMID 12427479. S2CID 20218909.
^ Karler R、Calder LD、Turkanis SA (1991 年6月)。「DNQXによるアンフェタミン行動感作の阻害」。Brain Research。552 ( 2 ): 295–300。doi : 10.1016/0006-8993(91)90095-d。PMID 1913191。S2CID 25330860 。
^ Kaddis FG、Uretsky NJ、Wallace LJ (1995 年 10 月)。「側坐核の DNQX はコカイン誘発条件付け場所嗜好を阻害する」。Brain Research。697 ( 1–2 ) : 76–82。doi : 10.1016 /0006-8993(95)00786-p。PMID 8593597。S2CID 24779097 。

外部リンク

DNQX MSDS

[1] ^ Traynelis SF、Wollmuth LP、McBain CJ 、 Menniti FS、Vance KM、Ogden KK、他 (2010 年 9 月)。「グルタミン酸受容体イオンチャネル: 構造、調節、および機能」。薬理学レビュー。62 (3): 405–496。doi :10.1124/ pr.109.002451。PMC 2964903。PMID 20716669。

[2] Martin A, Récasens M, Guiramand J (2003年2月). 「培養ラット海馬ニューロンにおけるDNQX誘発毒性：AMPA受容体非依存性の明らかな効果？」Neurochemistry International . 42 (3): 251–260. doi :10.1016/s0197-0186(02)00089-x. PMID 12427479. S2CID 20218909.

[3] ^ Karler R、Calder LD、Turkanis SA (1991 年6月)。「DNQXによるアンフェタミン行動感作の阻害」。Brain Research。552 ( 2 ): 295–300。doi : 10.1016/0006-8993(91)90095-d。PMID 1913191。S2CID 25330860 。

[4] Kaddis FG、Uretsky NJ、Wallace LJ (1995 年 10 月)。「側坐核の DNQX はコカイン誘発条件付け場所嗜好を阻害する」。Brain Research。697 ( 1–2 ) : 76–82。doi : 10.1016 /0006-8993(95)00786-p。PMID 8593597。S2CID 24779097 。