DASB(上記)と[C-11]DASB | |
放射性炭素原子はシアン色でマークされている | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| ケムスパイダー | |
| ユニ | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | 炭素16水素17窒素3硫黄 |
| モル質量 | 283.39 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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DASB は、 3-アミノ-4-(2-ジメチルアミノメチルフェニルスルファニル)-ベンゾニトリルとしても知られ、セロトニントランスポーターに結合する化合物です。放射性同位元素である炭素11で標識されており、 2000年頃から陽電子放出断層撮影(PET)による神経画像診断における放射性リガンドとして使用されています。 [1]この文脈では、DASB は脳 内のセロトニントランスポーターの PET 研究のための優れた放射性リガンドの1つと見なされています。[2]セロトニントランスポーターに対する選択性 が高いためです。[3]
ヒトPETスキャンからのDASB画像では、中脳、視床、線条体で高い結合が見られ、内側側頭葉と前帯状皮質で中程度の結合が見られ、大脳新皮質で低い結合が見られます。小脳は、セロトニントランスポーターが特異的に結合しない領域とみなされることが多く、一部の研究では脳の領域が基準として使用されています。[4]
セロトニントランスポーターは大うつ病の治療に使用されるSSRIの標的であるため、うつ病患者におけるDASB結合を調べるのは当然のことでした。そのような研究はいくつか行われてきました。[5]
セロトニントランスポーターを画像化するためのPET放射性リガンドには、[ 11 C]ADAM、[ 11 C]MADAM、[ 11 C]AFM、[ 11 C]DAPA、[ 11 C] McN5652、[ 11 C]-NS 4194など、さまざまな代替放射性リガンドがあります。DASBの関連分子でフッ素18で標識できるものもPET放射性リガンドとして提案されています。[6]放射性同位体ヨウ素123を使用する単光子放出コンピュータ断層撮影(SPECT) では、さらに[ 123 I]ODAM、[ 123 I]IDAM、[ 123 I]ADAM、[7]、[ 123 I] β-CITなどの放射性リガンドが利用できます。[2]いくつかの研究では、ヒト以外の霊長類[8] [9] や豚[10]における 放射性リガンドの結合の違いを調べた。
セロトニン系の研究のための PET 放射性リガンドとして機能するように標識できる他の化合物としては、例えば、アルタンセリンやWAY-100635などがある。
方法論上の問題
DASBの結合能は、一連の脳スキャンの運動モデル化によって推定することができる。[11]
PETによる再検査 再現性研究では、[ 11C ]DASBは受容体が豊富な脳領域でセロトニントランスポーターパラメータを高い信頼性で測定できることが示されています。 [4]
DASB神経画像を分析する際には、一瀬ら[12]が提案した運動モデルを用いて結合能を推定することができる。このアプローチを評価するために、再テスト 再現性実験が実施された。[13]
研究
以下に挙げた研究以外にも、いくつかの占有率に関する研究が報告されている。[5]
参考文献
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