カロベリン

カロベリン
臨床データ
; 投与経路	オーラル
ATCコード	A03AX11 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 1-[2-(ジエチルアミノ)エチル]-3-(4-メトキシベンジル)キノキサリン-2(1H ) -オン;
CAS番号	23465-76-1 ;
パブケム CID	65709;
ケムスパイダー	59135 ;
ユニ	型番;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID6049010;
ECHA 情報カード	100.164.389
化学および物理データ
式	Ｃ２２Ｈ２７Ｎ３Ｏ２
モル質量	365.477 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C/1N(c3c(\N=C\1Cc2ccc(OC)cc2)cccc3)CCN(CC)CC;
	InChI InChI=1S/C22H27N3O2/c1-4-24(5-2)14-15-25-21-9-7-6-8-19(21)23-20 (22(25)26)16-17-10-12-18(27-3)13-11-17/h6-13H,4-5,14-16H2,1-3H3 ; キー:MSPRUJDUTKRMLM-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

カロベリン（スパズミウム、チニチン、ティネックス）は、オーストリアとスイスで平滑筋（腸、動脈、その他の臓器を含む）のけいれんを緩和するために使用される筋弛緩薬であり、これらの国では脳血管疾患の治療にまで使用が拡大され、最終的には耳鳴りの治療にも使用されるようになりました。^[1]インドでも耳鳴りの治療に使用されています。

化学的にはキノキサリノン^[2]であり、塩基と塩酸の両方の形で入手可能である。^[1]

薬理学的には、非特異的カルシウムチャネル遮断薬、および非NMDAおよびNMDAグルタミン酸受容体の拮抗薬として説明されている。^[3]^[4]

1950年代にオーストリアで発見され^[3]、オーストリアのPhafag AG社によって開発されました。 ^[3]

そのINN名であるカロベリンは1972年に提案されました。^[5]

1997年に発表された耳鳴りに関する単盲検試験では、静脈内投与製剤がテストされ、肯定的な結果が得られました。その結果を再現する試みでは効果は見られず、^[4]症状が悪化した人のほうが効果を実感した人の方が多かったです。^[3]耳鳴りに対するスプレー製剤を使用したパイロットスタディは2005年に発表されました。^[6]

2010年にファファグはインド企業リンカーン・ファーマシューティカルズにカロベリンの権利をライセンス供与し、インドで耳鳴り治療薬を開発しました。^[7]リンカーンは2011年に初めてインドでこの目的でカロベリンを販売しました。^[8]

2016年時点では、嗅覚を失った人々を対象にした小規模な臨床試験が行われていた。^[9]

2018年現在、オーストリアではSpasmiumおよびTinnitinというブランド名で販売されており、インドではTinnexというブランド名で販売されている。^[10]

参考文献

^ ab Sweetman SC、ed. (2009)。Martindale （第36版）。Pharmaceutical Press。p. 2277。ISBN 9780853698401。
^ Bungardt E、Mutschler E (2000 年 6 月 15 日)。「鎮痙薬」。ウルマンの工業化学百科事典。ワイリー。 p. 11.土井：10.1002/14356007.a24_515。ISBN 978-3527306732。
^ abcd Dobie RA (1999年8月). 「耳鳴りに関するランダム化臨床試験のレビュー」. The Laryngoscope . 109 (8): 1202–1211. doi :10.1097/00005537-199908000-00004. PMID 10443820. S2CID 21409406.
^ ab Langguth B、Salvi R、Elgoyhen AB（2009年12月）。「耳鳴りの新しい薬物療法」。新薬に関する専門家の意見。14（4）：687–702。doi ： 10.1517 /14728210903206975。PMC 2832848。PMID 19712015。
^ 「提案INNリスト28」（PDF） WHOクロニクル26 （ 9）。1972年。
^ Darlington CL、Smith PF (2007)。「耳鳴りの薬物治療」。耳鳴り：病態生理学と治療。Progress in Brain Research。第166巻。pp. 249–262。doi : 10.1016/S0079-6123(07) 66023-3。ISBN 9780444531674. PMID 17956789。
^ 「プレスリリース：リンカーン・ファーマがチニチン注射でスイスのファファグと提携」リンカーン、Business Standard India経由。2010年11月17日。
^ 「プレスリリース：リンカーン・ファーマがTinnex注射剤を発売」リンカーン、Business Standard India経由。2011年4月14日。
^ Harless L、Liang J（2016 年7月）。「ウイルス感染後嗅覚障害に対する薬理学的治療：系統的レビュー」。国際アレルギー・鼻科学フォーラム。6 （ 7）：760–767。doi ：10.1002/alr.21727。PMID 26879592。S2CID 29620152。
^ 「Caroverine International Brands」。Drugs.com 。 2018年7月14日閲覧。

[Martindale36-1] Sweetman SC、ed. (2009)。Martindale （第36版）。Pharmaceutical Press。p. 2277。ISBN 9780853698401。

[2] Bungardt E、Mutschler E (2000 年 6 月 15 日)。「鎮痙薬」。ウルマンの工業化学百科事典。ワイリー。 p. 11.土井：10.1002/14356007.a24_515。ISBN 978-3527306732。

[Dobie1999-3] Dobie RA (1999年8月). 「耳鳴りに関するランダム化臨床試験のレビュー」. The Laryngoscope . 109 (8): 1202–1211. doi :10.1097/00005537-199908000-00004. PMID 10443820. S2CID 21409406.

[Langguth2009-4] Langguth B、Salvi R、Elgoyhen AB（2009年12月）。「耳鳴りの新しい薬物療法」。新薬に関する専門家の意見。14（4）：687–702。doi ： 10.1517 /14728210903206975。PMC 2832848。PMID 19712015。

[5] 「提案INNリスト28」（PDF） WHOクロニクル26 （ 9）。1972年。

[6] Darlington CL、Smith PF (2007)。「耳鳴りの薬物治療」。耳鳴り：病態生理学と治療。Progress in Brain Research。第166巻。pp. 249–262。doi : 10.1016/S0079-6123(07) 66023-3。ISBN 9780444531674. PMID 17956789。

[7] 「プレスリリース：リンカーン・ファーマがチニチン注射でスイスのファファグと提携」リンカーン、Business Standard India経由。2010年11月17日。

[8] 「プレスリリース：リンカーン・ファーマがTinnex注射剤を発売」リンカーン、Business Standard India経由。2011年4月14日。

[9] ^ Harless L、Liang J（2016 年7月）。「ウイルス感染後嗅覚障害に対する薬理学的治療：系統的レビュー」。国際アレルギー・鼻科学フォーラム。6 （ 7）：760–767。doi ：10.1002/alr.21727。PMID 26879592。S2CID 29620152。

[10] 「Caroverine International Brands」。Drugs.com 。 2018年7月14日閲覧。