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| 臨床データ | |
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| 商号 | ミルガマ |
| その他の名前 | S-ベンゾイルチアミンO-一リン酸 |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.040.906 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 23 N 4 O 6 P S |
| モル質量 | 466.45 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ベンフォチアミン（rINN、またはS-ベンゾイルチアミンO-一リン酸）は、チアミン（ビタミンB1）の合成脂溶性S-アシル誘導体であり、糖尿病性感覚運動性多発神経障害の治療薬または栄養補助食品として一部の国で承認されています。ベンフォチアミンは1950年代後半に日本で開発されました。[1] [2]
用途
ベンフォチアミンは主に糖尿病性多発神経障害の治療薬として市販されています。[3] 2021年のレビューでは、糖尿病性多発神経障害に対して肯定的な結果が得られた2つの臨床試験について説明されており、さらなる研究が必要であると結論付けられています。[4]
2017年現在、ベンフォチアミンは、ベナルジス、ベンフォガンマ、ベンフォース、ベンフォティアミナ、ビオタミン、バイオトワ、ミルガンマ、ビロトラムというブランド名で多くの国で医薬品として販売されています。 [5]また、一部の管轄区域では、シアノコバラミンとの配合薬としてミルガンマ、ピリドキシンとの配合薬としてミルガンマ、メトホルミンとの配合薬としてベンフォースM、チアミンとの配合薬としてビタフォスとして販売されていました。[5]
副作用
副作用に関する公表データはほとんどありません。ベンフォチアミン、ピリドキシン、シアノコバラミンの併用に関するある研究では、薬を服用した人の約8%が吐き気、めまい、胃痛、体重増加を経験しました。[6]
薬理学
ベンフォチアミンは、腸粘膜に存在するエクトアルカリホスファターゼによってS-ベンゾイルチアミンに脱リン酸化され、その後肝臓のチオエステラーゼによってチアミンに加水分解されます。 [7]ベンフォチアミンはチアミン塩よりも生物学的利用能が高く、[8]筋肉、脳、肝臓、腎臓でより高いレベルのチアミンを提供します。[6]
ベンフォチアミンは主にトランスケトラーゼ活性の上昇を通じて末梢組織に作用する。[7] [6] [9]
化学
ベンフォチアミンはチアミンの脂質誘導体であり、具体的には合成S-アシルビタミンB1類似体であり、その化学名はS-ベンゾイルチアミンO-一リン酸である。[10]水または他の水性溶媒への溶解性は非常に低い。[7]
研究
ベンフォチアミンは、糖尿病性網膜症、神経障害、および腎症の実験モデルで研究されてきました。[10] 2021年に行われた糖尿病性多発神経障害に対するベンフォチアミンの使用に関するレビューでは、神経障害性疼痛と神経障害症状スコアの改善を示した2つの臨床試験について説明されており、後者は用量反応効果を示しました。[4]著者らは、ベンフォチアミンは神経障害治療を強化するための経済的なサプリメントとして機能する可能性があり、さらなる研究が必要であると結論付けました。
ベンフォチアミンの投与は、トランスケトラーゼの補因子であるチアミン二リン酸の細胞内濃度を上昇させる可能性がある。[10]アルツハイマー病の代謝理論に基づくと、チアミン依存性プロセスはグルコース代謝に重要であり、アルツハイマー病患者の脳の剖検では減少しており、またアルツハイマー病のマウスモデルをベンフォチアミンで治療するとプラークが減少し、タウのリン酸化が減少し、記憶障害が回復することから、ベンフォチアミンの投与はアルツハイマー病の生物学的および臨床的プロセスを逆転させる可能性のある介入として提案されている。[11]
参照
参考文献
- ^ 和田徹、高木裕、水上裕、浜中W、岡本和、伊藤A、佐橋裕（1961年7月）。 「新規チアミン誘導体、S-ベンゾイルチアミン O-モノホスフェート」。科学。134 (3473): 195–196。Bibcode :1961Sci...134..195W。土井：10.1126/science.134.3473.195。PMID 13782394。S2CID 10384617 。
- ^ Sambon M、Wins P、 Bettendorff L（2021年5月）。「より高いバイオアベイラビリティを持つチアミンおよび前駆体の神経保護効果：ベンフォチアミンとジベンゾイルチアミンに焦点を当てる」。International Journal of Molecular Sciences。22（11）：5418。doi ：10.3390/ ijms22115418。PMC 8196556。PMID 34063830。
- ^ McCarty MF、井口 孝 (2008)。「11. 糖尿病およびメタボリックシンドロームの血管合併症を予防するための戦略としての酸化ストレスの標的化」。Pasupuleti VK、Anderson JW (編)。栄養補助食品、血糖値の健康、および 2 型糖尿病(第 1 版)。アイオワ州エイムズ: Wiley-Blackwell/IFT プレス。p. 213。ISBN 9780813804286。
- ^ ab Zaheer A、Zaheer F、Saeed H、Tahir Z 、Tahir MW（2021年4月）。 「糖尿病性 多発神経障害の代替治療オプションのレビュー」。Cureus。13 （ 4）：e14600。doi ：10.7759/ cureus.14600。PMC 8139599。PMID 34040901。
- ^ ab 「ベンフォチアミンインターナショナルブランド」。Drugs.com 。 2017年3月14日閲覧。
- ^ abc 食品添加物および食品に添加される栄養源に関するパネル（2008年）。「科学的意見：栄養補助食品に栄養目的で添加されるビタミンB1源としてのベンフォチアミン、チアミン一リン酸塩化物およびチアミンピロリン酸塩化物」（PDF） 。EFSAジャーナル。864 ：1–31 。
- ^ abc Patel SM、Patel RP、Prajapati BG（2012年3月）。Patel S（編）。「固体分散法によるチアミンの脂質誘導体ベンフォチアミンの溶解度向上」。Journal of Pharmacy & Bioallied Sciences。4 （ Suppl 1）。J Pharm Bioallied Sci.：S104–S105。doi：10.4103/0975-7406.94157。PMC 3467834。PMID 23066179。
- ^ Bitsch R, Wolf M, Möller J, Heuzeroth L, Grüneklee D (1991). 「水溶性チアミン誘導体と比較した親油性ベンフォチアミンのバイオアベイラビリティ評価」Annals of Nutrition & Metabolism . 35 (5): 292–296. doi :10.1159/000177659. PMID 1776825.
- ^山崎正之 (1968). 「 S-ベンゾイルチアミンO-一リン酸の吸収に関する研究:(I)組織ホモゲネート中の代謝」.ビタミン. 38 (1): 12–20.
- ^ abc Balakumar P、Rohilla A、Krishan P、Solairaj P 、 Thangathirupathi A (2010年6月)。「ベンフォチアミンの多面的な治療可能性」。薬理学的研究。61 (6): 482–488。doi :10.1016/ j.phrs.2010.02.008。PMID 20188835 。
- ^ Gibson GE、Hirsch JA、Cirio RT、Jordan BD、Fonzetti P、Elder J (2013 年 7 月)。「アルツハイマー病における異常なチアミン依存性プロセス。糖尿病からの教訓」。 分子細胞神経科学。55 : 17–25。doi : 10.1016/ j.mcn.2012.09.001。PMC 3609887。PMID 22982063。