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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 100%（静脈内） |
| タンパク質結合 | 54% |
| 代謝 | 肝臓の |
| 消失半減期 | 39分と51分 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.166.378 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２３Ｈ３６Ｎ６Ｏ５Ｓ |
| モル質量 | 508.64 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
アルガトロバンは、小分子直接トロンビン阻害薬である抗凝固剤です。[3] 2000年に、アルガトロバンは、ヘパリン誘発性血小板減少症（HIT）の患者の血栓症の予防または治療薬として米国食品医薬品局（FDA）により認可されました。2002年には、HIT患者またはHITを発症するリスクのある患者に対する経皮的冠動脈インターベンション中の使用が承認されました。2012年には、非経口抗血栓療法を必要とするヘパリン誘発性血小板減少症II型（HIT）の患者の抗凝固薬として英国医薬品・医療製品規制庁により承認されました。[4]
アルガトロバンは静脈内投与され、薬物の血漿濃度は1～3時間で定常状態に達します。[5]アルガトロバンは肝臓で代謝され、半減期は約50分です。PTTによってモニタリングされます。肝臓で代謝されるため、腎機能障害のある患者にも使用できます。（これは、主に腎臓でクリアランスされる直接トロンビン阻害剤である レピルジンとは対照的です）。
ヘパリン誘発性血小板減少症患者におけるワルファリンへの移行
アルガトロバンは、血栓症やヘパリン誘発性血小板減少症の患者の抗凝固剤として使用されます。これらの患者は多くの場合、長期の抗凝固療法を必要とします。長期の抗凝固剤としてワルファリンを選択した場合、アルガトロバンによってプロトロンビン時間とINRが誤って上昇するため、特に問題が生じます。アルガトロバンとワルファリンの併用により、出血性合併症のリスクが大幅に増加することなく、INRが5.0を超える場合があります。[6]この問題の解決策の1つは、クロモジェニック因子Xのレベルを測定することです。レベルが40〜45%未満の場合、通常、アルガトロバンを中止するとINRが治療レベル（2〜3）になることを示します。
参考文献
- ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2016年7月7日。 2024年7月13日閲覧。
- ^ 「アルガトロバン注射液」DailyMed . 2021年6月10日閲覧。
- ^ Di Nisio M、 Middeldorp S、 Buller HR (2005)。「直接トロンビン阻害剤」。N Engl J Med。353 ( 10): 1028–40。doi :10.1056/NEJMra044440。PMID 16148288 。
- ^ 「三菱の抗凝血剤エクセンボル、英国で発売」2012年7月3日。
- ^ Dhillon, S (2009). 「アルガトロバン：ヘパリン誘発性血小板減少症の管理におけるその使用のレビュー」Am J Cardiovasc Drugs . 9 (4): 261–82. doi :10.2165/1120090-000000000-00000. PMID 19655821.
- ^ Hursting MJ、Lewis BE、Macfarlane DE (2005)。「ヘパリン 誘発性血小板減少症患者におけるアルガトロバンからワルファリン療法への移行」。Clin Appl Thromb Hemost。11 ( 3): 279–87。doi : 10.1177 /107602960501100306。PMID 16015413。
