アルファ-v ベータ-3

αVβ3は_、ビトロネクチンの受容体であるインテグリンの一種である。^[1]インテグリンαV_とインテグリンβ3（CD61 ）の2つの成分から成り、血小板に発現している。さらに、マクロファージや樹状細胞に対する貪食の受容体でもある。^[2]

薬物ターゲットとして

インテグリン_αVβ3は_、v3の異常な発現がさまざまな疾患の発症や進行に関係していることから、潜在的な薬剤ターゲットです。血管新生、癌やその他の疾患におけるその役割は、問題のある過剰増殖に対する血液供給に関連しています。^[3]

エタラシズマブのような阻害剤は抗血管新生剤として使用される可能性がある。^[4]

1つの新しいタンパク質（ProAgio）は、異常な部位に結合し、カスパーゼ8をリクルートすることでアポトーシスを誘導するように設計されている。^{[3]これは、受容体に自然と弱く結合する}CD2のドメイン1（D1-CD2）を変異させることによって設計されている。^[5]

フィブロネクチンドメイン10には、αVβ3が_認識するRGDモチーフが含まれています。このタンパク質に対して、高親和性の純粋な拮抗変異体_が発見されました。^[6]

参照

血管新生におけるプロテアーゼ
それぞれの抗体であるVitaxin

参考文献

^ Hermann P、Armant M、Brown E、Rubio M、Ishihara H、Ulrich D、Caspary RG、Lindberg FP、Armitage R、Maliszewski C、Delespesse G、Sarfati M (1999 年 2 月)。「ビトロネクチン受容体とそれに関連する CD47 分子は、可溶性 CD23 との相互作用によってヒト単球における炎症誘発性サイトカインの合成を媒介する」。The Journal of Cell Biology。144 ( 4 ): 767–75。doi :10.1083/jcb.144.4.767。PMC 2132927。PMID 10037797。
^ Yamaguchi H, Takagi J, Miyamae T, Yokota S, Fujimoto T, Nakamura S, Ohshima S, Naka T, Nagata S (2008年5月). 「全身性エリテマトーデス患者の血清中の乳脂肪球EGF因子8」. Journal of Leukocyte Biology . 83 (5): 1300–7. doi : 10.1189/jlb.1107730 . PMID 18303131.
^ ab 新規タンパク質剤が癌やその他の多くの疾患を標的とする。2016年6月
^ サントゥッリ G、バジリカータ MF、デシモーネ M、デルジュディチェ C、アナスタシオ A、ソリエント D、サビアーノ M、デルガット A、トリマルコ B、ペドーネ C、ザッカロ L、イアッカリーノ G (2011 年 1 月)。「新しい選択的αVβ3インテグリンアンタゴニストRGDechiHCitの抗血管新生特性の評価」。トランスレーショナル医学ジャーナル。9 (1): 7.土井: 10.1186/1479-5876-9-7。PMC 3027097。PMID 21232121。
^ トゥラガ、ラヴィチャクラ;イン、ルー。ヤン、ジェニー・J。リー、シャウウェイ。イワノフ、イヴァイロ。ヤン、春麗。楊、華。グロスニクラウス、ハンス E.王思明。マー・チェン。サン、リー。劉志仁（Liu Zhi-Ren）（2016 年 5 月 31 日）「リガンド結合部位の外側でインテグリンαvβ3に結合するタンパク質の合理的設計」。ネイチャーコミュニケーションズ。7 (1): 11675。ビブコード:2016NatCo...711675T。土井: 10.1038/ncomms11675。PMC 4895024。PMID 27241473。
^ Van Agthoven JF、Xiong JP、Alonso JL、Rui X、Adair BD、Goodman SL、Arnaout MA（2014年4月）。「高親和性フィブロネクチンによるインテグリンαVβ3の純粋な拮抗作用の構造的根拠」。Nature Structural & Molecular Biology 21 （ 4）：383–8。doi ： 10.1038 / nsmb.2797。PMC 4012256。PMID 24658351。

外部リンク

米国国立医学図書館の医学主題標目表(MeSH)におけるインテグリン + アルファ V ベータ 3

[pmid10037797-1] Hermann P、Armant M、Brown E、Rubio M、Ishihara H、Ulrich D、Caspary RG、Lindberg FP、Armitage R、Maliszewski C、Delespesse G、Sarfati M (1999 年 2 月)。「ビトロネクチン受容体とそれに関連する CD47 分子は、可溶性 CD23 との相互作用によってヒト単球における炎症誘発性サイトカインの合成を媒介する」。The Journal of Cell Biology。144 ( 4 ): 767–75。doi :10.1083/jcb.144.4.767。PMC 2132927。PMID 10037797。

[pmid18303131-2] Yamaguchi H, Takagi J, Miyamae T, Yokota S, Fujimoto T, Nakamura S, Ohshima S, Naka T, Nagata S (2008年5月). 「全身性エリテマトーデス患者の血清中の乳脂肪球EGF因子8」. Journal of Leukocyte Biology . 83 (5): 1300–7. doi : 10.1189/jlb.1107730 . PMID 18303131.

[PA-3] 新規タンパク質剤が癌やその他の多くの疾患を標的とする。2016年6月

[SantulliBasilicata2011-4] サントゥッリ G、バジリカータ MF、デシモーネ M、デルジュディチェ C、アナスタシオ A、ソリエント D、サビアーノ M、デルガット A、トリマルコ B、ペドーネ C、ザッカロ L、イアッカリーノ G (2011 年 1 月)。「新しい選択的αVβ3インテグリンアンタゴニストRGDechiHCitの抗血管新生特性の評価」。トランスレーショナル医学ジャーナル。9 (1): 7.土井: 10.1186/1479-5876-9-7。PMC 3027097。PMID 21232121。

[5] トゥラガ、ラヴィチャクラ;イン、ルー。ヤン、ジェニー・J。リー、シャウウェイ。イワノフ、イヴァイロ。ヤン、春麗。楊、華。グロスニクラウス、ハンス E.王思明。マー・チェン。サン、リー。劉志仁（Liu Zhi-Ren）（2016 年 5 月 31 日）「リガンド結合部位の外側でインテグリンαvβ3に結合するタンパク質の合理的設計」。ネイチャーコミュニケーションズ。7 (1): 11675。ビブコード:2016NatCo...711675T。土井: 10.1038/ncomms11675。PMC 4895024。PMID 27241473。

[6] Van Agthoven JF、Xiong JP、Alonso JL、Rui X、Adair BD、Goodman SL、Arnaout MA（2014年4月）。「高親和性フィブロネクチンによるインテグリンαVβ3の純粋な拮抗作用の構造的根拠」。Nature Structural & Molecular Biology 21 （ 4）：383–8。doi ： 10.1038 / nsmb.2797。PMC 4012256。PMID 24658351。