α -1A アドレナリン受容体(α 1Aアドレノレセプター) は、 ADRA1Aとも呼ばれ、以前は α-1C アドレナリン受容体とも呼ばれていました[ 5 ]、α-1 アドレナリン受容体であり、また、それをコードするヒト遺伝子も示しています[ 6 ] α 1C受容体というサブタイプはもはや存在しません。かつては α 1Cというサブタイプがありましたが、以前に発見された α 1A受容体サブタイプと同一であることが判明しました。混乱を避けるため、命名規則は文字 D で継続されました。
受容体
α1アドレナリン受容体には、α1A、α1B、α1Dの3つのサブタイプがあり、いずれもGq/11ファミリーのGタンパク質を介してシグナル伝達を行います。サブタイプによって活性化パターンが異なります。α1受容体の大部分は、闘争・逃走反応に関わるホルモンであるエピネフリンの機能に関与しています。
遺伝子
この遺伝子はα1Aアドレナリン受容体をコードしている。この遺伝子の選択的スプライシングにより4つの転写バリアントが生成され、それぞれ異なるC末端を持つが類似したリガンド結合特性を持つ4つの異なるアイソフォームがコードされる。[ 6 ]
リガンド
アゴニスト
- 6-(5-フルオロ-2-ピリミジン-5-イル-フェニル)-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[1,2-a]イミダゾール: EC 50 = 1nM、E max = 65%; α1B、α1D、α2Aサブタイプに対する良好な選択性[ 7 ]
- さらに部分アゴニストイミダゾール化合物[ 8 ] [ 9 ]
- A-61603 [ 10 ]
- メタラミノール
神経回路における役割
α1Aアドレナリン受容体サブタイプは樹状突起シナプスでの抑制を増加させ、嗅覚駆動行動のノルアドレナリン調節のシナプス機構を示唆している。[ 11 ]
参考文献
- 1 2 3 GRCh38: Ensembl リリース 89: ENSG00000120907 – Ensembl、2017年5月
- 1 2 3 GRCm38: Ensembl リリース 89: ENSMUSG00000045875 – Ensembl、2017年5月
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外部リンク
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- UCSCゲノムブラウザにあるヒトADRA1Aゲノムの位置とADRA1A遺伝子の詳細ページ。
さらに読む
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