ヴィミノル

ヴィミノル
臨床データ
商号	ディビドール
その他の名前	ディビドール、ビミノロ、ディビミノール
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	オーラル
ATCコード	N02BG05 ( WHO );
法的地位
法的地位	BR : クラスA1（麻薬）;
識別子
	IUPAC名 1-[1-[(2-クロロフェニル)メチル]ピロール-2-イル]-2-[ジ(ブタン-2-イル)アミノ]エタノール;
CAS番号	21363-18-8 ;
パブケム CID	65697;
ケムスパイダー	59125 ;
ユニ	型番;
ケッグ	D07295 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００８６４９８７;
ECHA 情報カード	100.040.301
化学および物理データ
式	C 21 H 31塩素N 2 O
モル質量	362.94 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCC(C)N(C(C)CC)CC(O)C1=CC=CN1CC2=CC=CC=C2Cl;
	InChI InChI=1S/C21H31ClN2O/c1-5-16(3)24(17(4)6-2)15-21(25)20-12-9-13-23 (20)14-18-10-7-8-11-19(18)22/h7-13,16-17,21,25H,5-6,14-15H2,1-4H3 ; キー:ZILPIBYANAFGMS-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ヴィミノール（ Dividolというブランド名で販売）は、1960年代に製薬会社ザンボンのチームによって開発されたオピオイド鎮痛剤です。 ^[2]ヴィミノールは、他のオピオイドとは異なり、α-ピリル-2-アミノエタノール構造に基づいています。^[3]^[4]

ビミノールは鎮咳（咳を抑える）と鎮痛（痛みを軽減する）の両方の効果があります。ビミノールには、鎮静や多幸感など、他のオピオイドと同様の追加効果があります。^{[要出典] ビミノール}には、さまざまな特性を持つ 6つの異なる立体異性体があります。4つは不活性ですが、1 S -（R、R）-ジセクブチル異性体は、モルヒネの約5.5倍の効力を持つμ-オピオイド完全作動薬であり、1 S -（S、S）-ジセクブチル異性体は拮抗薬です。^[5]^{[6]ビミノールは異性体の}ラセミ混合物として供給されるため、全体的な効果は、ペンタゾシンなどのオピオイドに似た混合作動薬-拮抗薬プロファイルですが、副作用はいくらか少ないです。^[7]

副作用

副作用は他のオピオイドと同様で、次のようなものがあります: ^{[医学的引用が必要]}

かゆみ
吐き気
鎮静
呼吸抑制- 生命を脅かす可能性がある

しかし、ビミノールは作動薬と拮抗薬の異性体のラセミ混合物として供給されるため、乱用可能性と呼吸抑制はμ-オピオイド完全作動薬よりも低い傾向があります。^{[医学的引用が必要]}

薬物依存が起こる可能性がある。^[8]

参考文献

^ アンビサ(2024-05-28)。「RDC No. 877 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 877 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。ディアリオ・オフィシャル・ダ・ユニオン。 2024-09-25 のオリジナルからアーカイブされました。2024 年 9 月 25 日に取得。
^ US 3539589、Teotino UM、Bella DD、「1-(α-ピリル)-2-アミノエタノール」、1970年11月10日発行、Whitefin Holding SAに譲渡
^ Contri AM (1981年4月). 「[アミノアルコール塩のジアステレオ異性体のクロマトグラフィーによる分離と濃度測定]」. Il Farmaco; Edizione Pratica (イタリア語). 36 (4): 215–22. PMID 6894429.
^ ネト JM、ムラド JE、モンテイロ SS (1977 年 12 月)。「ビミノール-p-ヒドロキシ安息香酸塩の精神薬理学的特性」。Revista Brasileira de Pesquisas Médicas e Biológicas。10 (6): 361-8。PMID 609773。
^ US 3857857、Della D、Bella CV、Monza DC、Tiotino UM、「1(1'(-O-クロロベンジル)-2'-ピリル)-2-ジセコブチルアミノエタノールの立体異性体」、1974 年 12 月 31 日発行、Whitefin Holding SA に譲渡
^ Shook JE、Kallman MJ、 Dewey WL（1984年1月）。「ビミノールのR2異性体の弁別刺激特性」。薬理学、生化学、行動。20 （1）：59–62。doi ：10.1016/0091-3057（84） 90101-1。PMID 6546450。S2CID 11418389 。
^ Cinelli M、Costa V、 Ventresca GP、Lodola E (1986 年 5 月)。「術後疼痛患者における Viminol R2 鎮痛作用: ペンタゾシンとの比較」。国際臨床薬理学、治療、毒性学ジャーナル。24 (5): 232–5。PMID 3525423 。
^ Turkiewicz G、Baltieri DA (2009)。「ヴィミノールへの依存」。物質使用ジャーナル。12 (4): 301–305。doi :10.1080/14659890701237124。S2CID 71184621 。
^ US 4148907、Conti F、「1-(1'ベンジル-2'ピリル)-2-ジ-sec.-ブチルアミノエタノールの立体異性体およびそれを含む医薬組成物」、1979年4月10日発行、Etablissement Viridisに譲渡
^ US 4960788、Carenzi A、Chiarino D、Bella DD、Grancini GC、Veneziani C、「ピロリドン-2化合物および中枢鎮痛活性におけるその使用」、1990年10月2日発行、Zambon Group SPAに譲渡
^ Napoletano M, Fraire C, Grancini G, Mosotto C, Ricciardi S, Zambon C, et al. (1995). 「新規かつ選択的なμ-オピオイド鎮痛剤Z4349の全立体異性体の立体選択的合成および評価」Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 6 ( 5): 589–592. doi :10.1016/0960-894X(95)00077-7.

[1] アンビサ(2024-05-28)。「RDC No. 877 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 877 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。ディアリオ・オフィシャル・ダ・ユニオン。 2024-09-25 のオリジナルからアーカイブされました。2024 年 9 月 25 日に取得。

[2] US 3539589、Teotino UM、Bella DD、「1-(α-ピリル)-2-アミノエタノール」、1970年11月10日発行、Whitefin Holding SAに譲渡

[3] Contri AM (1981年4月). 「[アミノアルコール塩のジアステレオ異性体のクロマトグラフィーによる分離と濃度測定]」. Il Farmaco; Edizione Pratica (イタリア語). 36 (4): 215–22. PMID 6894429.

[4] ネト JM、ムラド JE、モンテイロ SS (1977 年 12 月)。「ビミノール-p-ヒドロキシ安息香酸塩の精神薬理学的特性」。Revista Brasileira de Pesquisas Médicas e Biológicas。10 (6): 361-8。PMID 609773。

[5] US 3857857、Della D、Bella CV、Monza DC、Tiotino UM、「1(1'(-O-クロロベンジル)-2'-ピリル)-2-ジセコブチルアミノエタノールの立体異性体」、1974 年 12 月 31 日発行、Whitefin Holding SA に譲渡

[6] ^ Shook JE、Kallman MJ、 Dewey WL（1984年1月）。「ビミノールのR2異性体の弁別刺激特性」。薬理学、生化学、行動。20 （1）：59–62。doi ：10.1016/0091-3057（84） 90101-1。PMID 6546450。S2CID 11418389 。

[7] ^ Cinelli M、Costa V、 Ventresca GP、Lodola E (1986 年 5 月)。「術後疼痛患者における Viminol R2 鎮痛作用: ペンタゾシンとの比較」。国際臨床薬理学、治療、毒性学ジャーナル。24 (5): 232–5。PMID 3525423 。

[8] Turkiewicz G、Baltieri DA (2009)。「ヴィミノールへの依存」。物質使用ジャーナル。12 (4): 301–305。doi :10.1080/14659890701237124。S2CID 71184621 。

[9] US 4148907、Conti F、「1-(1'ベンジル-2'ピリル)-2-ジ-sec.-ブチルアミノエタノールの立体異性体およびそれを含む医薬組成物」、1979年4月10日発行、Etablissement Viridisに譲渡

[10] US 4960788、Carenzi A、Chiarino D、Bella DD、Grancini GC、Veneziani C、「ピロリドン-2化合物および中枢鎮痛活性におけるその使用」、1990年10月2日発行、Zambon Group SPAに譲渡

[11] Napoletano M, Fraire C, Grancini G, Mosotto C, Ricciardi S, Zambon C, et al. (1995). 「新規かつ選択的なμ-オピオイド鎮痛剤Z4349の全立体異性体の立体選択的合成および評価」Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 6 ( 5): 589–592. doi :10.1016/0960-894X(95)00077-7.

副作用

関連化合物

参考文献