ウブロゲパント

ウブロゲパント
臨床データ
商号	ウブレルヴィ
その他の名前	MK-1602
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a620016
ライセンスデータ	US デイリーメッド：ウブロゲパント;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	N02CD04 ( WHO );
法的地位
法的地位	CA : ℞のみ; 米国： ℞のみ;
薬物動態データ
タンパク質結合	87% (試験管内)
消失半減期	5～7時間
排泄	糞便/胆汁
識別子
	IUPAC名 (6 S )-N-[(3 S ,5 S ,6 R )-6-メチル-2-オキソ-5-フェニル-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-3-ピペリジニル]-2'-オキソ-1',2',5,7-テトラヒドロスピロ[シクロペンタ[b]ピリジン-6,3'-ピロロ[2,3-b]ピリジン]-3-カルボキサミド;
CAS番号	1374248-77-7;
パブケム CID	68748835;
ドラッグバンク	DB15328;
ケムスパイダー	28536135;
ユニ	翻訳元;
ケッグ	D10673;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００１６０１７８;
化学および物理データ
式	Ｃ２９Ｈ２６Ｆ３Ｎ５Ｏ３
モル質量	549.554 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C[C@@H]1[C@H](c2ccccc2)C[C@H](NC(=O)c2cnc3c(c2)C[C@@]2(C3)C(=O)Nc3ncccc32)C(=O)N1CC(F)(F)F;
	InChI InChI=1S/C29H26F3N5O3/c1-16-20(17-6-3-2-4-7-17)11-22(26(39)37(16)15-29(30,31)32)35-25(38)19-10-18-12-28(13-23(18)34-14-19)21-8-5-9-33-24(21)36-27(28)40/h2-10,14,16,20,22H,11-13,15H2,1H3,(H,35,38)(H,33,36,40)/t16-,20-,22+,28+/m1/s1; キー:DDOOFTLHJSMHLN-ZQHRPCGSSA-N;

ウブロゲパントは、ウブレルヴィというブランド名で販売されており、成人の前兆（感覚現象または視覚障害）の有無にかかわらず、片頭痛の急性（即時）治療に使用される薬剤です。 ^[4]^[5]片頭痛の予防治療には適応がありません。^[6]ウブロゲパントは、低分子カルシトニン遺伝子関連ペプチド受容体拮抗薬です。^[7]^[8]このクラスで片頭痛の急性治療に承認された最初の薬剤です。

最も一般的な副作用は、吐き気、疲労感、口渇である。^[6]ウブロゲパントは、強力なCYP3A4阻害剤との併用は禁忌である。^[6]

歴史

ウブロゲパントはMK-1602としても知られ、メルク社の科学者によって発見されました。^[9]

片頭痛の急性期治療におけるウブロゲパントの有効性は、2つのランダム化二重盲検プラセボ対照試験で実証されました。^[6]これらの試験では、前兆の有無にかかわらず片頭痛の既往歴のある1,439人の成人患者が、進行中の片頭痛の治療に承認された用量のウブロゲパントを投与されました。^[6]^[10]両方の試験において、治療後2時間で痛みが軽減した患者の割合（中等度または重度の痛みから痛みがなくなるまでの頭痛の重症度の低下と定義）と、治療後2時間で最も厄介な片頭痛の症状（吐き気、光過敏症または音過敏症）が治まった患者の割合は、ウブロゲパントを投与された患者（用量に応じて19～21%）の方がプラセボを投与された患者（12%）よりも有意に高かったです。^[6]^[11]患者は、ウブロゲパントを服用してから少なくとも2時間後に片頭痛の通常の急性期治療を受けることが許可されました。^[6]患者の23％が片頭痛の予防薬を服用していた。^[6]

2019年12月、米国食品医薬品局は、アラガンUSA社が製造したウブレルビーを発症後の片頭痛の治療薬として承認した。^[6]^[12]

参考文献

^ 「Ubrelvy 製品情報」カナダ保健省。 2023年1月2日閲覧。
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[1] 「Ubrelvy 製品情報」カナダ保健省。 2023年1月2日閲覧。

[2] 「Summary Basis of Decision - Ubrelvy」カナダ保健省。2023年3月30日。 2023年4月24日閲覧。

[3] 「Ubrelvyの詳細」カナダ保健省。2023年5月11日。 2024年3月3日閲覧。

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[5] 「Ubrogepant 処方情報」(PDF) FDA.gov米国食品医薬品局2019 年。

[FDA_PR-6] 「FDA、片頭痛を持つ成人向けの新しい治療法を承認」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2019年12月23日。2019年12月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年12月23日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

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[Spreitzer-8] シュプリーツァー H (2018 年 5 月 22 日)。「ノイエ・ヴィルクストッフ：ウブロゲパント」。Österreichische Apotheker-Zeitung (ドイツ語) (2018 年 11 月)。

[9] Moore E、Fraley ME、Bell IM、Burgey CS、White RB、Li CC、et al. (2020年1月)。「ウブロゲパントの特性評価：ヒトカルシトニン遺伝子関連ペプチド受容体の強力かつ選択的な拮抗薬」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics：jpet.119.261065。doi ：10.1124/ jpet.119.261065。PMID 31992609。S2CID 210946813 。

[10] 「薬物試験スナップショット：Ubrelvy」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年1月13日。

[11] ^ Dodick DW、Lipton RB、Ailani J、Lu K、Finnegan M、Trugman JM、 Szegedi A（2019年12月）。「片頭痛治療のためのウブロゲパント」。ニューイングランド医学ジャーナル。381 （23）：2230–2241。doi ： 10.1056 / NEJMoa1813049。PMID 31800988。S2CID 208645302 。

[12] Maddipatla M (2019年12月23日). 「Allerganの急性片頭痛治療薬が米国FDAの承認を獲得」ロイター. 2019年12月24日閲覧。