ティフルアドム

ティフルアドム
臨床データ
; 投与経路	未知
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 N -[[5-(2-フルオロフェニル)-1-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジアゼピン-2-イル]メチル]チオフェン-3-カルボキサミド;
CAS番号	83386-35-0 ;
パブケム CID	115208;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	1667;
ケムスパイダー	103084 ;
ユニ	TF8X866L0I;
ケッグ	D02694 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40868621;
ECHA 情報カード	100.073.052
化学および物理データ
式	C 22 H 20 F N 3 O S
モル質量	393.48 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(NCC1N(c3ccccc3C(=N/C1)\c2ccccc2F)C)c4ccsc4;
	InChI InChI=1S/C22H20FN3OS/c1-26-16(13-25-22(27)15-10-11-28-14-15)12-24-21(17) -6-2-4-8-19(17)23)18-7-3-5-9-20(18)26/h2-11,14,16H,12-13H2,1H3,(H,25, 27) ; キー:NPGABYHTDVGGJK-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ティフルアドムは、珍しい活性プロファイルを持つベンゾジアゼピン誘導体です。 ^{[1]ほとんどのベンゾジアゼピンとは異なり、ティフルアドムは}GABA _A受容体に活性を持たず、代わりにκオピオイド受容体の選択的作動薬です。^{[2]動物に対して強力な}鎮痛作用^[3]と利尿作用^[4]があり、鎮静作用と食欲刺激作用もあります。^[5]^[6]

ティフルアドムには鎮痛や食欲増進など、医療で使用できる可能性のあるいくつかの効果がありますが、κ-オピオイド作動薬は不快気分や幻覚など、人間に望ましくない効果をもたらす傾向があるため、これらの薬は科学研究にのみ使用される傾向があります。不快気分効果は、ペンタゾシンやサルビノリンAなどの他のκ-オピオイド受容体作動薬を使用した場合に見られる効果と似ており、モルヒネ誘発性の多幸感の反対であると考えることができます。そのため、κ作動薬の乱用可能性は非常に限られていると考えられています。

参照

ルフラドム
GYKI-52895 は、GABA作動性機能を持たないドーパミン再取り込み阻害剤であるベンゾジアゼピンである。
GYKI-52,466 は、GABA作動性機能を持たないAMPAキナーゼおよびグルタミン酸拮抗薬であるベンゾジアゼピンである。

参考文献

^ US 4325957、Zeugner H、Roemer D、Liepmann H、Milkowski W、「2-アシルアミノメチル-1,4-ベンゾジアゼピン誘導体およびその塩およびその医薬組成物」、1982年4月20日発行、Abbott Products GmbHに譲渡
^ Römer D, Büscher HH, Hill RC, Maurer R, Petcher TJ, Zeugner H, Benson W, Finner E, Milkowski W, Thies PW (1982). 「既知の薬物クラスにおける予期せぬオピオイド活性」.ライフサイエンス. 31 (12–13): 1217–20. doi :10.1016/0024-3205(82)90346-0. PMID 6292610.
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^ Dykstra LA、Gmerek DE 、 Winger GA、Woods JH (1987 年 8 月)。「アカゲザルにおけるカッパオピオイド。I. 利尿、鎮静、鎮痛および弁別刺激効果」。薬理学および実験治療学ジャーナル。242 (2): 413–20。PMID 3612543 。

[1] US 4325957、Zeugner H、Roemer D、Liepmann H、Milkowski W、「2-アシルアミノメチル-1,4-ベンゾジアゼピン誘導体およびその塩およびその医薬組成物」、1982年4月20日発行、Abbott Products GmbHに譲渡

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[pmid6091543-4] Leander JD (1984年3月). 「κオピオイド作動薬と拮抗薬：飲酒と尿量への影響」.食欲. 5 (1): 7–14. doi :10.1016/s0195-6663(84)80044-6. PMID 6091543. S2CID 31380360.

[pmid6150086-5] ^ Jackson HC、 Sewell RD (1984 年 10 月)。「ティフルアダム誘発性摂食におけるオピオイド受容体サブタイプの役割」。The Journal of Pharmacy and Pharmacology。36 ( 10): 683–6。doi : 10.1111 /j.2042-7158.1984.tb04843.x。PMID 6150086。S2CID 13046110。

[6] ^ Dykstra LA、Gmerek DE 、 Winger GA、Woods JH (1987 年 8 月)。「アカゲザルにおけるカッパオピオイド。I. 利尿、鎮静、鎮痛および弁別刺激効果」。薬理学および実験治療学ジャーナル。242 (2): 413–20。PMID 3612543 。