チアフェンタニル

チアフェンタニル
法的地位
法的地位	CA :スケジュール I; 英国：クラスA; 米国：スケジュール II;
識別子
	IUPAC名メチル 4-(N-(2-メトキシアセチル)アニリノ)-1-(2-チオフェン-2-イルエチル)ピペリジン-4-カルボキシレート;
CAS番号	101345-60-2;
パブケム CID	13653617;
ケムスパイダー	58828132;
ユニ	HS2D307FGT;
化学および物理データ
式	Ｃ２２Ｈ２８Ｎ２Ｏ４Ｓ
モル質量	416.54 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 COCC(=O)N(C1=CC=CC=C1)C2(CCN(CC2)CCC3=CC=CS3)C(=O)OC;
	インチ InChI=1S/C22H28N2O4S/c1-27-17-20(25)24(18-7-4-3-5-8-18)22(21(26)28- 2)11-14-23(15-12-22)13-10-19-9-6-16-29-19/h3-9,16H,10-15,17H2,1-2H3; キー:HFRKHTCPWUOGHM-UHFFFAOYSA-N;

チアフェンタニル（A-3080、チアニル）は、フェンタニルの類似体である非常に強力なオピオイド鎮痛剤であり、1986年に発明されました。^[1]鎮痛効力はカルフェンタニル（それ自体がモルヒネの約10,000倍、ヘロインの約4,000倍の効力）よりもわずかに低いですが、 ^[2]効果発現が速く、作用持続時間が短く、呼吸抑制を引き起こす傾向がわずかに低いです。獣医学では、インパラなどの動物を麻酔するために使用され、通常は筋肉の硬直などの副作用の発生を減らすために、ケタミン、キシラジン、メデトミジンなどの他の麻酔薬と組み合わせて使用されます。^[3]

副作用

フェンタニル類似体の副作用はフェンタニル自体の副作用と似ており、痒み、吐き気、潜在的に重篤な呼吸抑制などがあり、生命を脅かす可能性があります。チアフェンタニルに人が誤って曝露した場合は、ナルトレキソンやナルメフェンなどの強力な純粋オピオイド拮抗薬の使用が推奨されます。 ^[4]フェンタニル類似体は、2000年代初頭にエストニアでの使用が再燃して以来、ヨーロッパと旧ソビエト連邦全土で何百人もの人々を殺しており、新しい誘導体が出現し続けています。^[5]フェンタニル類似体とそれに関連する死亡の新たな波は、2014年頃に米国で始まり、蔓延が続いています。特に2016年以降、これらの薬物は毎週何百人もの過剰摂取による死亡を引き起こしています。^[要出典]

法的地位

チアフェンタニルは、2016年8月から米国ではスケジュールIIの規制薬物となっている。^[6]

参照

参考文献

^ 米国特許失効 US4584303A、Bao-Shan Huang、Ross C. Terrell、Kirsten H. Deutsche、Linas V. Kudzma、Nhora L. Lalinde、「N-アリール-N-(4-ピペリジニル)アミドおよび医薬組成物、ならびにそのような化合物を使用する方法」、1986 年 4 月 22 日公開、1986 年 4 月 22 日発行、Boc, Inc. および Anaquest, Inc. に譲渡。
^ Leen JL、Juurlink DN（2019年4月）。「カル フェンタニル：その薬理学と公衆衛生上の懸念に関する物語的レビュー」。Can J Anaesth。66（4）：414–421。doi ：10.1007 / s12630-019-01294- y。PMID 30666589。S2CID 58642995 。
^ Zeiler GE、Meyer LC（2017年9月）。「インパラ（Aepyceros melampus）の化学的捕獲：罹患率と死亡率に 寄与する要因のレビュー」。獣医麻酔および鎮痛。44 （5）：991–1006。doi ：10.1016/ j.vaa.2017.04.005。PMID 29050999 。
^ Haymerle A、Fahlman A、Walzer C。ヒトの固定剤への曝露：オンライン調査の結果。Vet Rec 。2010年8月28日;167(9) : 327-32。Haymerle A、Fahlman A、Walzer C（2010年8月）。「ヒトの固定剤への曝露：オンライン調査の結果」。The Veterinary Record。167（9）：327–32。doi ：10.1136/vr.c4191。PMID 20802186。S2CID 207040439。
^ Mounteney J、 Giraudon I、Denissov G、Griffiths P (2015 年 7 月)。「フェンタニル: 兆候を見逃しているのか? 非常に強力で、ヨーロッパで増加中」。国際薬物政策ジャーナル。26 (7): 626–31。doi :10.1016/ j.drugpo.2015.04.003。PMID 25976511 。
^ 麻薬取締局、司法省（2016年8月）。「規制物質のスケジュール：チアフェンタニルのスケジュールIIへの配置。コメントを求める暫定最終規則」。連邦官報。81 （ 166 ）：58834–40。PMID 27568479。

[1] 米国特許失効 US4584303A、Bao-Shan Huang、Ross C. Terrell、Kirsten H. Deutsche、Linas V. Kudzma、Nhora L. Lalinde、「N-アリール-N-(4-ピペリジニル)アミドおよび医薬組成物、ならびにそのような化合物を使用する方法」、1986 年 4 月 22 日公開、1986 年 4 月 22 日発行、Boc, Inc. および Anaquest, Inc. に譲渡。

[pmid30666589-2] ^ Leen JL、Juurlink DN（2019年4月）。「カル フェンタニル：その薬理学と公衆衛生上の懸念に関する物語的レビュー」。Can J Anaesth。66（4）：414–421。doi ：10.1007 / s12630-019-01294- y。PMID 30666589。S2CID 58642995 。

[3] ^ Zeiler GE、Meyer LC（2017年9月）。「インパラ（Aepyceros melampus）の化学的捕獲：罹患率と死亡率に 寄与する要因のレビュー」。獣医麻酔および鎮痛。44 （5）：991–1006。doi ：10.1016/ j.vaa.2017.04.005。PMID 29050999 。

[4] Haymerle A、Fahlman A、Walzer C。ヒトの固定剤への曝露：オンライン調査の結果。Vet Rec 。2010年8月28日;167(9) : 327-32。Haymerle A、Fahlman A、Walzer C（2010年8月）。「ヒトの固定剤への曝露：オンライン調査の結果」。The Veterinary Record。167（9）：327–32。doi ：10.1136/vr.c4191。PMID 20802186。S2CID 207040439。

[5] ^ Mounteney J、 Giraudon I、Denissov G、Griffiths P (2015 年 7 月)。「フェンタニル: 兆候を見逃しているのか? 非常に強力で、ヨーロッパで増加中」。国際薬物政策ジャーナル。26 (7): 626–31。doi :10.1016/ j.drugpo.2015.04.003。PMID 25976511 。

[6] 麻薬取締局、司法省（2016年8月）。「規制物質のスケジュール：チアフェンタニルのスケジュールIIへの配置。コメントを求める暫定最終規則」。連邦官報。81 （ 166 ）：58834–40。PMID 27568479。