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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 22 H 16 Cl F N 6 O |
| モル質量 | 434.86 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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TROX-1は、 Ca v 2 型カルシウムチャネルの強力な遮断薬として作用する薬剤です。選択的Ca v 2.2遮断薬ジコノチドが強力なオピオイド薬と同様の効能を持つ鎮痛剤として発見された後、潜在的な鎮痛剤として開発されました。ジコノチドとは異なり、TROX-1 はそれほど選択的ではなく、Ca v 2.1およびCa v 2.3カルシウムチャネルサブタイプも遮断しますが、ジコノチドが脊髄液への注射によって脊髄内に投与する必要があるのに対し、TROX-1 は経口投与可能であるという大きな利点があります。TROX-1 の動物実験では、ナプロキセンやジクロフェナクなどのNSAIDsと同様の効能を持つ鎮痛効果と、プレガバリンやデュロキセチンと同等の抗アロディニア効果が観察されました。[1] [2] [3]
参考文献
- ^ Abbadie C、McManus OB、Sun SY、Bugianesi RM、Dai G、Haedo RJ、他 (2010 年 8 月)。「状態依存性電位依存性カルシウムチャネル 2 ブロッカーである置換 N-トリアゾールオキシンドール (TROX-1) の鎮痛効果」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。334 ( 2): 545–55。doi : 10.1124 /jpet.110.166363。PMID 20439438。S2CID 25588800 。
- ^ Swensen AM、Herrington J、Bugianesi RM、Dai G、Haedo RJ、Ratliff KS、他 (2012 年 3 月)。「Ca(V)2 カルシウムチャネルの小分子状態依存性阻害剤である置換 N-トリアゾールオキシンドール TROX-1 の特性」。分子薬理学。81 ( 3 ) : 488–97。doi :10.1124/mol.111.075226。PMID 22188924。S2CID 1617039 。
- ^ Rahman W、Patel R、Dickenson AH (2015 年 10 月)。「ラットの 変形性関節症モデルにおける機械感受性および熱感受性脊髄ニューロン反応の電位依存性カルシウムチャネル 2 (Cav2) 変調に関する電気生理学的証拠」 。Neuroscience。305 : 76–85。doi : 10.1016 / j.neuroscience.2015.07.073。PMC 4564012。PMID 26247695。