セルデクスメチルフェニデート

セルデクスメチルフェニデート
臨床データ
その他の名前	SDX
ライセンスデータ	US DailyMed : セルデクスメチルフェニデート;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	米国：スケジュールIV ;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	< 3%（絶対経口）
代謝物	デキスメチルフェニデート、リタリン酸
識別子
CAS番号	1996626-29-9 ; 1996626-30-2;
パブケム CID	134823895; 134823897;
ドラッグバンク	DB16629; 翻訳;
ケムスパイダー	81367537; 81368035;
ユニ	0H8KZ470DW; 型番;
ケッグ	D11401;
チェムBL	番号:;
化学および物理データ
式	Ｃ２５Ｈ２９Ｎ３Ｏ８
モル質量	499.520 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像; インタラクティブ画像;
	笑顔 COC(=O)C(C1CCCCN1C(=O)OC[N+]2=CC=CC(=C2)C(=O)NC(CO)C(=O)[O-])C3=CC=CC=C3; ; COC(=O)[C@@H]([C@H]1CCCCN1C(=O)OC[N+]2=CC=CC(=C2)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)O)C3=CC=CC=C3.[Cl-];
	InChI InChI=1S/C25H29N3O8/c1-35-24(33)21(17-8-3-2-4-9-17)20-11-5-6-13-28(20)25(34)36-16-27-12-7-10-18(14-27)22(30)26-19(15-29)23(31)32/h2-4,7-10,12,14,19-21,29H,5-6,11,13,15-16H2,1H3,(H-,26,30,31,32)/t19-,20+,21+/m0/s1; キー:UBZPNQRBUOBBLN-PWRODBHTSA-N; ; InChI=1S/C25H29N3O8.ClH/c1-35-24(33)21(17-8-3-2-4-9-17)20-11-5-6-13-28(20)25(34)36-16-27-12-7-10-18(14-27)22(30)26-19(15-29)23(31)32;/h2-4,7-10,12,14,19-21,29H,5-6,11,13,15-16H2,1H3,(H-,26,30,31,32);1H/t19-,20+,21+;/m0./s1; キー:GONQEUJYYMYNMN-HWAJWLCKSA-N;
	（確認する）

セルデクスメチルフェニデートは、製薬会社KemPharm（現Zevra Therapeutics）が開発したデクスメチルフェニデートのプロドラッグです。この化合物は、2021年3月にFDAにより、小児、青年、成人の注意欠陥多動性障害（ADHD）の治療薬Azstarysの有効成分の1つとして初めて承認されました。 ^[2]^{[3]セルデクスメチルフェニデートは、親化合物であるデクスメチルフェニデートと比較して、}作用発現が遅く、効果の持続時間が長いプロドラッグです。

医療用途

セルデクスメチルフェニデート/デクスメチルフェニデートの配合剤（アズスタリス）は、2021年3月に米国食品医薬品局（FDA）により、6歳以上のADHDの治療薬として承認されました。^[2]セルデクスメチルフェニデートとデクスメチルフェニデートの併用により、最大13時間の治療効果を維持しながら、より迅速な作用発現が可能になります。^[4]^[5]

社会と文化

悪用される可能性

セルデクスメチルフェニデートの乱用可能性は臨床試験で評価されている。^{[6]セルデクスメチルフェニデートを、}吸入や静脈注射など精神刺激薬の乱用時によく使用される投与経路で投与すると、活性デクスメチルフェニデートの全身曝露が大幅に減少し、未改変のデクスメチルフェニデートと比較して薬力学的効果が著しく減少した。^[7]

FDA規制物質スタッフ（CSS）による8つの要因分析に続いて、米国保健福祉省（HHS）は、麻薬取締局（DEA）に、セルデクスメチルフェニデートとその塩を規制物質法（CSA）のスケジュールIVに規制するようスケジュール勧告した。この勧告と独自の検討に基づき、DEAはセルデクスメチルフェニデートがCSAのスケジュールIVに配置する基準を満たしていると結論付けた。^[6]^[8]

研究

セルデクスメチルフェニデートの経口投与後の効果発現が遅れ、持続時間が長いため、セルデクスメチルフェニデートを含むいくつかの剤形が、さまざまな中枢神経系障害、物質使用障害（SUD）、睡眠障害の治療における長時間作用型精神刺激薬としての使用について研究されています。[ 9 ]開発コード名KP484^の下、セルデクスメチルフェニデートは、経口投与後最大16時間まで治療効果が持続する、潜在的な「超持続型」精神刺激薬の一部として研究されています。^[9]

2021年1月、FDAは覚醒剤使用障害の治療薬としてセルデクスメチルフェニデート（KP879）を調査する臨床試験を承認した。^[10]

参考文献

^ 「規制物質のスケジュール：セルデクスメチルフェニデートのスケジュールIVへの配置」連邦官報。2022年6月24日。 2024年5月4日閲覧。
^ abcd 「Azstarys- serdexmethylphenidateおよびdexmethylphenidateカプセル」。DailyMed 。 2022年11月3日。 2023年4月13日閲覧。
^ KemPharm (2021年3月3日). 「KemPharm、ADHDの新しい1日1回治療薬、Azstarys（セルデクスメチルフェニデートおよびデクスメチルフェニデートカプセル、経口用、CII）のFDA承認を発表」（プレスリリース）。KemPharm 。 2021年5月17日閲覧– GlobeNewswire経由。
^ Mickle T.「ADHD治療のためのプロドラッグ：満たされていない医療ニーズを満たす機会と可能性」（PDF）。 2020年11月21日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2020年11月15日閲覧。
^ Bastings E (2021年3月2日). 「NDA 212994 承認」(PDF) . 米国食品医薬品局(FDA) . 2021年3月6日閲覧。
^ ab 「規制物質のスケジュール：セルデクスメチルフェニデートのスケジュールIVへの配置」連邦官報。2021年5月7日。 2021年5月17日閲覧。
^ Braeckman R (2018年10月1日). 「レクリエーション目的の覚醒剤乱用者における、D-メチルフェニデートの新規プロドラッグである静脈内セルデクスメチルフェニデート（SDX）のヒト乱用可能性」。米国小児青年精神医学会誌。57 （10）：176。doi ：10.1016/j.jaac.2018.09.141。S2CID 149510614。2020年11月15日閲覧。
^ 「規制物質のスケジュール：セルデクスメチルフェニデートのスケジュールIVへの配置」連邦官報。2022年6月24日。 2023年4月13日閲覧。
^ ab “Pipeline & Products”. Kempharm Inc. 2021年5月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年5月17日閲覧。
^ 「KemPharm、覚醒剤使用障害の治療薬KP879の臨床プログラム開始のFDA認可を取得」（プレスリリース）。KemPharm。2021年1月27日。 2021年4月23日閲覧– GlobeNewswire News Room経由。

[1] 「規制物質のスケジュール：セルデクスメチルフェニデートのスケジュールIVへの配置」連邦官報。2022年6月24日。 2024年5月4日閲覧。

[Azstarys_FDA_label-2] 「Azstarys- serdexmethylphenidateおよびdexmethylphenidateカプセル」。DailyMed 。 2022年11月3日。 2023年4月13日閲覧。

[3] KemPharm (2021年3月3日). 「KemPharm、ADHDの新しい1日1回治療薬、Azstarys（セルデクスメチルフェニデートおよびデクスメチルフェニデートカプセル、経口用、CII）のFDA承認を発表」（プレスリリース）。KemPharm 。 2021年5月17日閲覧– GlobeNewswire経由。

[4] Mickle T.「ADHD治療のためのプロドラッグ：満たされていない医療ニーズを満たす機会と可能性」（PDF）。 2020年11月21日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2020年11月15日閲覧。

[5] Bastings E (2021年3月2日). 「NDA 212994 承認」(PDF) . 米国食品医薬品局(FDA) . 2021年3月6日閲覧。

[:2-6] 「規制物質のスケジュール：セルデクスメチルフェニデートのスケジュールIVへの配置」連邦官報。2021年5月7日。 2021年5月17日閲覧。

[7] Braeckman R (2018年10月1日). 「レクリエーション目的の覚醒剤乱用者における、D-メチルフェニデートの新規プロドラッグである静脈内セルデクスメチルフェニデート（SDX）のヒト乱用可能性」。米国小児青年精神医学会誌。57 （10）：176。doi ：10.1016/j.jaac.2018.09.141。S2CID 149510614。2020年11月15日閲覧。

[Schedule_IV-8] 「規制物質のスケジュール：セルデクスメチルフェニデートのスケジュールIVへの配置」連邦官報。2022年6月24日。 2023年4月13日閲覧。

[:1-9] “Pipeline & Products”. Kempharm Inc. 2021年5月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年5月17日閲覧。

[10] 「KemPharm、覚醒剤使用障害の治療薬KP879の臨床プログラム開始のFDA認可を取得」（プレスリリース）。KemPharm。2021年1月27日。 2021年4月23日閲覧– GlobeNewswire News Room経由。