SLC22A3

溶質キャリアファミリー22メンバー3（SLC22A3）は、有機カチオントランスポーター3（OCT3）または神経外モノアミントランスポーター（EMT）としても知られ、ヒトではSLC22A3遺伝子によってコードされるタンパク質である。^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]}

肝臓、腎臓、腸、その他の臓器に存在する多特異性有機カチオントランスポーターは、多くの内因性小有機カチオンだけでなく、様々な薬剤や環境毒素の除去に不可欠である。この遺伝子は、第6染色体上のクラスターに位置する3つの類似したカチオントランスポーター遺伝子のうちの1つである。コードされるタンパク質は12個の推定膜貫通ドメインを含み、血漿膜タンパク質である。^{[ 7 ]}

OCT3は脳組織に広く分布している。その局在が主に神経細胞によるものかグリア細胞によるものかはまだ完全には明らかになっていない。報告されている脳領域には、海馬、後部帯状皮質、視覚野、視床下部、扁桃体、側坐核、視床、縫線核、海馬台、上丘、下丘、カジェハ島などがある。^{[ 8 ] [ 9 ]}

有機カチオントランスポーター3は、ナトリウムに依存しない輸送を行う多特異性トランスポーターである。輸送される既知の基質には、ヒスタミン、セロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミン、MPP ⁺などがある。ただし、これらの基質に対する輸送能力と親和性は、ラットとヒトのアイソフォーム間で異なる可能性がある。^{[ 9 ]}

OCT3 の輸送活性は、MDMA、フェンシクリジン(PCP)、MK-801、アンフェタミン、メタンフェタミン、コカインなどの娯楽用および医薬品の薬物によって阻害されます。^{[ 9 ]}また、輸送は化学物質デシニウム-22、および生理的濃度のコルチコステロンとコルチゾールによっても阻害されます。デシニウム-22 およびコルチコステロンによる OCT3 輸送の阻害の Ki 値は、それぞれ OCT1 および OCT2 の Ki 値よりも 10 倍および 100 倍低くなっています_。 [ ₁₀  ]^{このグルココルチコイド} の効果は、回復中の依存症患者におけるストレス誘発性再発現象を説明すると考えられており、ドーパミン輸送の阻害により、薬物探索行動および誘因顕著性に関与する過敏なドーパミン経路が再活性化されます。

• 溶質キャリアファミリー

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