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| 臨床データ | |
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| 商号 | アナルプラム HC、カラドリル、カラドリル クリア、コルタン B、エピフォーム、ゴールド ボンド マキシマム リリーフ、イッチ-X、プラモゾン、プラックス、プロクトダン HC、プロクトフォーム、トロノラン、ヴァギシル メディケイテッド |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| メドラインプラス | a682429 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 局所、直腸、膣 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.004.933 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１７Ｈ２７ＮＯ３ |
| モル質量 | 293.407 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
プラモカイン（INNおよびBAN 、プラモキシンまたはプラモキシン HClとしても知られる）は、1953 年にアボット研究所で発見され[1]、鎮痒剤として使用される局所麻酔薬です。研究開発の過程で、プラモカイン塩酸塩は、アルコキシアリールアルカミンエーテルシリーズの中でも特に優れた局所麻酔薬として際立っていました。[1]薬理学的研究では、プラモカインは強力で、急性および亜急性の毒性が低く、ほとんどの粘膜によく耐えられ、ヒトに対する感作指数が低いことが明らかになりました。[1]他の局所麻酔薬と同様に、プラモカインは神経膜のナトリウムイオン透過性を低下させ、神経インパルスの開始と伝導の両方をブロックします。その結果、興奮性神経膜の脱分極と再分極が阻害され、しびれが生じます。
使用
局所麻酔薬は、日焼けやその他の軽度の火傷、虫刺され、ツタウルシ、ウルシ、ウルシウルシ、軽度の切り傷や引っかき傷などによって引き起こされる痛みや痒みを和らげるために使用されます。[2]人気のかゆみ止めクリームのゴールドボンドやカラミンローションの一部は、敏感な皮膚を麻痺させるために塩酸プラモカインを使用しており、ネオスポリンの鎮痛剤やサルナの一部の製剤も同様です。塩酸プラモカインは水溶性です。
プラモカインは市販の 痔疾治療薬によく使われる成分です。
プラモカインは、その鎮痛効果により感染症の治療や予防に使用されるネオスポリンプラスペインリリーフなどの一部の局所抗生物質にも含まれています。しかし、プラモカインを含まない抗生物質と比較して、追加の抗生物質効果はありません。[3]
合成
ヒドロキノン（1）と1-ブロモブタン（2 ）とのエーテル形成により4-ブトキシフェノール[122-94-1]（3）が得られる。4-（3-クロロプロピル）モルホリン[57616-74-7]（4 ）とのアルキル化によりプラモカイン（ 5 ）が得られる。
参照
参考文献
- ^ abc Schmidt JL、 Blockus LE、Richards RK (1953)。「プラモキシン塩酸塩の薬理学：新しい局所麻酔薬」。麻酔と鎮痛の最新研究。32 (6:1): 418–25。PMID 13107298 。
- ^ 「プラモキシン」。MedlinePlus医薬品情報。米国国立医学図書館。2013年9月25日。 2013年10月9日閲覧。
- ^ 「ネオスポリンプラス鎮痛軟膏、トリビオゼン軟膏（ネオマイシン/ポリミキシンB/バシトラシン/プラモキシン）の投与量、適応症、相互作用、副作用など」。reference.medscape.com 。 2023年7月3日閲覧。
- ^ Salva Salvatore Joseph De & Migliarese Joseph Francis、米国特許 3,172,805 (1965 年に Colgate Palmolive Co に)。
- ^ Li Yuedong、他CN 106045942（2016年、山東成創藍海製薬技術有限公司）。