パシレオティド

パシレオティド
臨床データ
商号	シグニフォー、シグニフォー LAR
その他の名前	ソム230
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
ライセンスデータ	US デイリーメッド：パシレオチド;
妊娠; カテゴリー	AU : B3; ;
; 投与経路	皮下注射、筋肉内注射
ATCコード	H01CB05 ( WHO );
法的地位
法的地位	英国： POM（処方箋のみ）; 米国: ℞のみ; EU :処方箋のみ; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 [(3 S ,6 S ,9 S ,12 R ,15 S ,18 S ,20 R )-9-(4-アミノブチル)-3-ベンジル-12-(1 H -インドール-3-イルメチル)-2,5,8,11,14,17-ヘキサオキソ-15-フェニル-6-[(4-フェニルメトキシフェニル)メチル]-1,4,7,10,13,16-ヘキサアザビシクロ[16.3.0]ヘニコサン-20-イル] N -(2-アミノエチル)カルバメート;
CAS番号	396091-73-9 ;
パブケム CID	9941444;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	2018;
ドラッグバンク	DB06663 ;
ケムスパイダー	8117062 ;
ユニ	98H1T17066;
ケッグ	D10147 ;
チェビ	チェビ:72312 ;
ECHA 情報カード	100.211.883
化学および物理データ
式	Ｃ５８Ｈ６６Ｎ１０Ｏ９
モル質量	1 047 .227 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1[C@H](CN2[C@@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C2=O)CC3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)OCC5=CC=CC=C5)CCCCN)CC6=CNC7=CC=CC=C76)C8=CC=CC=C8)OC(=O)NCCN;
	InChI InChI=1S/C58H66N10O9/c59-27-13-12-22-46-52(69)64-47(30-38-23-25-42(26-24-38)76-36-39-16- 6-2-7-17-39)53(70) )66-49(31-37-14-4-1-5-15-37)57(74)68-35-43(77-58(75)61-29-28-60)33-50(68) )55(72)67-51(40-18-8-3-9-19-40)56 (73)65-48(54(71)63-46)32-41-34-62-45-21-11-10-20-44(41)45/h1-11,14-21,23-26 ,34,43,46-51,62H,12-13,22,27-33,35-36,59-60H2,(H,61,75)(H,63,71)(H,64,69) (H,65,73)(H,66,70)(H,67,72)/t43-,46+,47+,48-,49+,50+,51+/m1/s1 ; キー:VMZMNAABQBOLAK-DBILLSOUSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

パシレオチドは、シグニフォールというブランド名で販売されており、米国^[1]および欧州連合^[2]^{[3]で、外科的治療が無効または不適格な}クッシング病患者の治療薬として承認されている希少疾病用医薬品です。 ^[4]^[5]^[6]ノバルティス社が開発しました。パシレオチドは、他のソマトスタチン類似体と比較して、ソマトスタチン受容体5への親和性が40倍高いソマトスタチン類似体です。

最も一般的な副作用には、高血糖（血糖値が高い状態）、糖尿病、下痢、腹痛（胃の痛み）、吐き気（気分が悪くなる）、胆石症（胆石）、注射部位反応、疲労感などがあります。^[2]^[7]^[8]

パシレオチドは、2012年4月に欧州医薬品庁（EMA）によってクッシング病の治療薬として承認され^[2]^[9] 、2012年12月に米国食品医薬品局（FDA）によって承認されました。 ^[1]^[10]

パシレオチドLAR（長時間作用型製剤）は、2014年12月にFDAにより先端巨大症の治療薬として承認され、^[11] 2014年9月にEMAによりこの適応症で承認された。^[2]^[12]

参考文献

^ ab 「医薬品承認パッケージ：シグニフォール（パシレオチド）注射剤 NDA #200677」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年5月13日閲覧。
^ abcd 「Signifor EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2018年9月17日。 2020年5月13日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
^ 「製品特性概要：Signifor」（PDF）。欧州医薬品庁。 2018年6月14日時点のオリジナル（PDF）よりアーカイブ。2016年9月27日閲覧。
^ 「パシレオチドの希少疾病用医薬品の指定と承認」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年5月13日閲覧。
^ “EU/3/09/671”.欧州医薬品庁. 2018年9月17日. 2020年5月13日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
^ Mancini T、Porcelli T 、Giustina A (2010 年 10 月) 。「クッシング病の治療: 概要と最近の知見」。Therapeutics and Clinical Risk Management。6 : 505–16。doi : 10.2147 / TCRM.S12952。PMC 2963160。PMID 21063461 。
^ 「Signifor-pasireotide injection」. DailyMed . 2020年1月15日. 2020年5月13日閲覧。
^ 「Signifor LAR- パシレオチドキット」DailyMed 2019年12月17日. 2020年5月13日閲覧。
^ 「EMEAによるパシレオチドの承認」。2014年2月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年1月26日閲覧。
^ 「FDAがクッシング病治療薬パシレオチドを承認」
^ 「Signifor LAR（パシレオチド）注射用懸濁液」。米国食品医薬品局（FDA）。2016年3月1日。 2020年5月13日閲覧。
^ Tucker ME (2014年12月17日). 「FDAが先端巨大症の治療薬としてパシレオチドを承認」Medscape . 2015年8月2日閲覧。

[FDA_approval-1] 「医薬品承認パッケージ：シグニフォール（パシレオチド）注射剤 NDA #200677」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年5月13日閲覧。

[Signifor_EPAR-2] 「Signifor EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2018年9月17日。 2020年5月13日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。

[3] 「製品特性概要：Signifor」（PDF）。欧州医薬品庁。 2018年6月14日時点のオリジナル（PDF）よりアーカイブ。2016年9月27日閲覧。

[4] 「パシレオチドの希少疾病用医薬品の指定と承認」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年5月13日閲覧。

[5] “EU/3/09/671”.欧州医薬品庁. 2018年9月17日. 2020年5月13日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。

[6] ^ Mancini T、Porcelli T 、Giustina A (2010 年 10 月) 。「クッシング病の治療: 概要と最近の知見」。Therapeutics and Clinical Risk Management。6 : 505–16。doi : 10.2147 / TCRM.S12952。PMC 2963160。PMID 21063461 。

[7] 「Signifor-pasireotide injection」. DailyMed . 2020年1月15日. 2020年5月13日閲覧。

[8] 「Signifor LAR- パシレオチドキット」DailyMed 2019年12月17日. 2020年5月13日閲覧。

[9] 「EMEAによるパシレオチドの承認」。2014年2月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年1月26日閲覧。

[10] 「FDAがクッシング病治療薬パシレオチドを承認」

[11] 「Signifor LAR（パシレオチド）注射用懸濁液」。米国食品医薬品局（FDA）。2016年3月1日。 2020年5月13日閲覧。

[12] Tucker ME (2014年12月17日). 「FDAが先端巨大症の治療薬としてパシレオチドを承認」Medscape . 2015年8月2日閲覧。