オダナカティブ

オダナカティブ
臨床データ
その他の名前	(2 S ) -N- (1-シアノシクロプロピル)-4-フルオロ-4-メチル-2-{[(1 S )-2,2,2-トリフルオロ-1-{4'-(メタンスルホニル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル}エチル]アミノ}ペンタナミド
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	開発終了;
識別子
	IUPAC名 N -(1-シアノシクロプロピル)-4-フルオロ-N 2 -{(1 S )-2,2,2-トリフルオロ-1-[4'-(メチルスルホニル)ビフェニル-4-イル]エチル}-L-ロイシンアミド;
CAS番号	603139-19-1 ;
パブケム CID	10152654;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	6478;
ケムスパイダー	8328162 ;
ユニ	型番;
ケッグ	D08955 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40209075;
ECHA 情報カード	100.207.747
化学および物理データ
式	C 25 H 27 F 4 N 3 O 3 S
モル質量	525.56 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC(C)(CC(C(=O)NC1(CC1)C#N)NC(C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F)F;
	InChI InChI=1S/C25H27F4N3O3S/c1-23(2,26)14-20(22(33)32-24(15-30)12-13-24)31-21(25(27,28)29)18- 6-4-1 6(5-7-18)17-8-10-19(11-9-17)36(3,34)35/h4-11,20-21,31H,12-14H2,1-3H3,(H ,32,33)/t20-,21-/m0/s1 ; キー:FWIVDMJALNEADT-SFTDATJTSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

オダナカチブ（INN ; ^[1]コードネームMK-0822 ）は、骨粗鬆症および骨転移の治療薬として研究中です。^[2]これは、骨吸収に関与する酵素であるカテプシンK ^[3]の阻害剤です。

この薬はメルク社によって開発されました。この薬の第3相臨床試験は、非常に有効で安全性プロファイルが良好であることがレビューで示されたため、早期に中止されました。メルク社は2014年に、2015年に規制当局の承認を申請すると発表した。^[4]

2016年、メルク社はオダナカチブの開発を中止し、分析により脳卒中のリスクが上昇していることが判明したため、規制当局の承認を求めないことを発表しました。^[5]

この薬はモントリオールのメルクフロスト社で開発されました。

参考文献

^ 「医薬品物質 の国際一般名（INN）。推奨される国際一般名：リスト60」（PDF）。WHO医薬品情報。33 （3）。世界保健機関：239。2008年。 2013年10月26日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2016年11月11日閲覧。
^ Le Gall C、Bonnelye E、Clézardin P (2008 年 9 月)。「骨転移の治療としてのカテプシン K 阻害剤」。Current Opinion in Supportive and Palliative Care 2 (3): 218–222. doi : 10.1097/SPC.0b013e32830baea9. PMID 18685424. S2CID 5834581.
^ Gauthier JY、Chauret N、Cromlish W、Desmarais S、Duong LT、Falgueyret JP、他 (2008 年 2 月)。「カテプシン K の選択的阻害剤であるオダナカチブ (MK-0822) の発見」。Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters。18 ( 3): 923–928。doi : 10.1016 /j.bmcl.2007.12.047。PMID 18226527 。
^ Pierson R (2014年9月15日). 「メルクの骨粗鬆症治療薬が治験に合格、しかし副作用が浮上」ロイター. 2021年7月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ 「メルク、オダナカチブ開発プログラムの最新情報を発表」Business Wire 2016年9月2日。2016年9月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年9月30日閲覧。