K252a

K252a
名前
	推奨されるIUPAC名メチル (13 S ,14 R ,16 R )-14-ヒドロキシ-13-メチル-5-オキソ-6,7,13,14,15,16-ヘキサヒドロ-5 H -13,16-エポキシジインドロ[1,2,3- fg :3′,2′,1′- kl ]ピロロ[3,4- i ][1,6]ベンゾジアゾシン-14-カルボキシレート
識別子
CAS番号	99533-80-9 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
ケムスパイダー	2299962 ;
ECHA 情報カード	100.167.781
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	336;
パブケム CID	3035817;
ユニ	IV7H45AM5B ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40880065;
	インチ InChI=1S/C27H21N3O5/c1-26-27(33,25(32)34-2)11-18(35-26)29-16-9-5-3-7-13(16)20-21- 15(12-28-24(21)31) )19-14-8-4-6-10-17(14)30(26)23(19)22(20)29/h3-10,18,33H,11-12H2,1-2H3,(H, 28,31)/t18?,26-,27-/m1/s1 キー: KOZFSFOOLUUIGY-CYBHFKQVSA-N ;
プロパティ
化学式	Ｃ２７Ｈ２１Ｎ３Ｏ５
モル質量	467.481 グラムモル−1
他の溶媒への溶解性	DMSO、ジクロロメタン、メタノールに可溶
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

K252aはノカルディオプシス菌から単離されたアルカロイドである。このスタウロスポリン類似体はCaMキナーゼおよびホスホリラーゼキナーゼの非常に強力な細胞透過性阻害剤である（それぞれIC ₅₀ = 1.8および1.7 nmol / L）。高濃度ではセリン/スレオニンタンパク質キナーゼの効率的な阻害剤でもある（IC ₅₀は10～30 nmol / L）。^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]^[8]^[9]

K252aはC2マウス筋芽細胞における筋原性分化を促進することが報告されており^[6]、trkチロシンキナーゼ活性を阻害することでラット褐色細胞腫PC12細胞の神経分化を阻害することが示されている^{[10] 。}

K252aは前臨床研究において乾癬の潜在的な治療薬として報告されている。^[11]

K252a は、NGF によって誘導される Trk A のチロシンリン酸化を阻害します。PC12 細胞を、10 ng / ml NGFの存在下または非存在下で、さまざまな濃度の K252a の有無でインキュベートしました。

参照

^ Fermentekの K252a
^ ユタ州ルーエッグら。 (1989) ヒント 10、218。
^ エリオット、LH他。 (1990) BBRC 171、148。
^ シンプソン、Dl他。 (1991) J. Neurosci.レス、28、148。
^ Chin, LS et al. (1999) Cancer Invest. 17, 391.
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^ 橋本, S. (1998) J. Cell Biol. 107, 1531.
^ 加瀬宏他(1987) BBRC 142、436。
^ 平山栄他(2001) BBRC 285、1237。
^ ボラシオ、GD Neurosci. Lett. (1990) 108、207。
^ Dubois Declercq, Sarah; Pouliot, Roxane ( 2013). 「乾癬の有望な新しい治療法」. The Scientific World Journal . doi : 10.1155/2013/980419 . PMC 3713318. PMID 23935446.

Wood JL, Stoltz BM, Dietrich HJ (1995). 「(+)-および(−)-K252aの全合成」. J Am Chem Soc . 117 (41): 10413–4. doi :10.1021/ja00146a039.