インテピルジン

インテピルジン
臨床データ
その他の名前	SB-742457、RVT-101
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	調査中/放棄;
識別子
	IUPAC名 3-フェニルスルホニル-8-(ピペラジン-1-イル)キノリン;
CAS番号	607742-69-8 ;
パブケム CID	11256720;
ケムスパイダー	9431746 ;
ユニ	2IOB2M82HY;
ケッグ	D10942;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID30976249;
ECHA 情報カード	100.158.094
化学および物理データ
式	C 19 H 19 N 3 O 2 S
モル質量	353.44 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C3CNCCN3c1cccc(c1nc4)cc4S(=O)(=O)c2ccccc2;
	InChI InChI=1S/C19H19N3O2S/c23-25(24,16-6-2-1-3-7-16)17-13-15-5-4-8-18(19(15)21-14-17)22-11-9-20-10-12-22/h1-8,13-14,20H,9-12H2 ; キー:JJZFWROHYSMCMU-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

インテピルジン（INN ; 開発コードSB-742457、RVT-101）^[1]は、認知、記憶、学習能力を高める効果を持つ選択的 5-HT6_受容体拮抗薬です。^[2]^[3]グラクソ・スミスクライン社がアルツハイマー病の治療薬として開発中で、第II相臨床試験で予備的な有効性が示されました。^{[3] GSKは開発を継続しないことを選択し、2014年12月に}アクソバント・サイエンシズ社に500万ドルで権利を売却しました。^[4]

アルツハイマー病の治療のための第3相臨床試験の結果が2017年9月に報告されました。 ^[5]この試験では対照群と比較して改善が見られず、試験結果の発表後、Axovantの価値は70%下落しました。^[6]

インテピルジンはレビー小体型認知症の臨床試験にも投入されたが、やはり結果は否定的だった。^{[7]その結果、アクソバント社は2018年にこの薬の}開発を中止すると発表しました。^[7]

参考文献

^ 「インテピルジン - Axovant Sciences / GlaxoSmithKline」AdisInsight 。 2018年1月9日閲覧。
^ Upton N、Chuang TT、Hunter AJ、Virley DJ (2008 年 7 月)。「アルツハイマー病の新たな認知機能向上剤としての 5-HT6 受容体拮抗薬」。Neurotherapeutics。5 ( 3 ) : 458–69。doi : 10.1016 /j.nurt.2008.05.008。PMC 5084247。PMID 18625457。
^ ab Rossé G, Schaffhauser H (2010年2月). 「認知障害の潜在的治療薬としての5-HT(6)受容体拮抗薬」. Current Topics in Medicinal Chemistry . 10 (2): 207–21. doi :10.2174/156802610790411036. PMID 20166958.
^ Lowe, Derek (2015年5月12日). 「アルツハイマー病のIPO、なぜいけないのか」。In the Pipeline。
^ Fiore, Kristina (2016年9月27日). 「NeuroBreak: アルツハイマー病の薬物爆弾、象の鎮静剤過剰摂取」MedPage Today。
^ Garde, Damian (2017年9月26日). 「アルツハイマー病のもう一つの失敗：Axovantの薬は後期試験で失敗」. STAT .
^ ab Taylor, Phil (2018年1月8日). 「Axovant、主力医薬品インテピルジンの売却で株価下落」Fierce Biotech.