メグリチニド

メグリチニド
薬物分類
メグリチニドは、この薬物クラスのプロトタイプである。
クラス識別子
使用	2型糖尿病
ATCコード	A10BX
作用機序	インスリン分泌促進剤（放出刺激剤）
作用機序	β細胞のカリウムチャネルを閉じる
臨床データ
Drugs.com	薬物分類
法的地位
Wikidata

メグリチニドまたはグリニドは、 2型糖尿病の治療に使用される薬剤の一種です。^{[ 1 ]}

レパグリニド（商品名：プランジン）^{[ 2 ]}は1997年に米国食品医薬品局の承認を得た。

このクラスの他の薬剤には、ナテグリニド（スターリックス）^{[ 3 ]}とミチグリニド（グルファスト）がある。

副作用には、体重増加や低血糖などがあります。低血糖のリスクはスルホニル尿素系薬剤の場合よりも低いものの、生命を脅かす可能性のある深刻な副作用です。この薬剤を服用している患者は、低血糖の兆候と症状、および適切な対処法を知っておく必要があります。

レパグリニドは雄ラットにおいて甲状腺および肝臓の良性腺腫（腫瘍）の発生率を増加させた。^{[ 2 ]}このクラスの別の薬剤であるナテグリニドではそのような影響は見られなかった。^{[ 3 ]}

2020年のコクラン系統的レビューでは、2型糖尿病の治療においてメトホルミン単剤療法とメグリチニドを比較した場合、全死因死亡率、重篤な有害事象、心血管死亡率、非致死性心筋梗塞、非致死性脳卒中、末期腎不全の減少を示す十分なエビデンスは見つからなかった。^{[ 4 ]}

これらは、スルホニル尿素と同様に膵臓β細胞の細胞膜上のATP依存性K ⁺（_KATP ）チャネルに結合しますが、結合親和性は弱く、SUR1結合部位からの解離も速いです。これにより細胞内カリウム濃度が上昇し、膜の細胞内側への電位がより正になります。この脱分極により電位依存性Ca2 ^{+チャネルが開きます。細胞内カルシウム濃度の上昇は、細胞膜における}インスリン顆粒の融合を促進し、その結果、（プロ）インスリンの分泌が増加します。