フルトプラゼパム

フルトプラゼパム
臨床データ
商号	レスタス
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	経口、静脈内
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	CA :スケジュールIV; DE : NpSG (産業および科学用途のみ); 英国：向精神物質法に基づく; 米国：予定なし;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	80～90%
代謝	肝臓
消失半減期	60～90時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 7-クロロ-1-(シクロプロピルメチル)-5-(2-フルオロフェニル)-3H - 1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン;
CAS番号	25967-29-7 ;
パブケム CID	3400;
ケムスパイダー	3283 ;
ユニ	2GHY1101MM;
ケッグ	D01279 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ２０１８０６３１;
化学および物理データ
式	C 19 H 16 Cl F N 2 O
モル質量	342.80 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 FC1=CC=CC=C1C2=NCC(N(CC3CC3)C4=C2C=C(C=C4)Cl)=O;
	InChI InChI=1S/C19H16ClFN2O/c20-13-7-8-17-15(9-13)19(14-3-1-2-4-16(14)21)22-10-18(24)23(17)11-12-5-6-12/h1-4,7-9,12H,5-6,10-11H2 ; キー:OFVXPDXXVSGEPX-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

フルトプラゼパム（レスタス）はベンゾジアゼピン系の薬剤である。1972年に住友製薬が日本で特許を取得^[1]し、医療用途は主に日本国内に限られている。筋弛緩作用はジアゼパムとほぼ同等であるが、鎮静、催眠、抗不安、抗けいれん作用がより強力で、重量比ではジアゼパムの約4倍の効力がある^[2] 。長時間作用型活性代謝物のためジアゼパムよりも長く作用し、^[3]その効果に大きく寄与している。^[4] 主な活性代謝物はn-デスアルキルフルラゼパム（別名ノルフルラゼパム）で、フルラゼパム（商品名ダルマドルム/ダルマネ）の主代謝物でもある。^[5]^[6]

フルトプラゼパムは、通常、重度の不眠症の治療に使用され、胃潰瘍の治療にも使用されることがあります。^[7]

フルトプラゼパムは1971年の国際向精神薬条約の対象外であり、現在米国では規制対象外となっている。^[8]

シンガポールでは、フルトプラゼパムは薬物乱用防止法に基づくクラス C スケジュール II の薬物です。
タイでは、フルトプラゼパムはスケジュール III の向精神薬です。
香港では、フルトプラゼパムは香港の危険薬物条例第134章スケジュール1で規制されている。フルトプラゼパムは医療専門家と大学の研究目的でのみ合法的に使用できる。この物質は処方箋があれば薬剤師が投与できる。処方箋なしでこの物質を提供する者は10000香港ドルの罰金を科せられる。この物質の密売または製造に対する刑罰は500万香港ドルの罰金と終身刑である。衛生署の許可なく消費目的でこの物質を所持することは違法であり、100万香港ドルの罰金および/または7年の懲役が科せられる。^[9]

参照

参考文献

^ 米国特許 3632574、山本久雄他、「ベンゾジアゼピン誘導体の製造方法」、1968 年 4 月 29 日公開、1972 年 4 月 1 日発行
^ 須賀本孝文、相川健、伊藤健、能勢孝文 (1980年9月)。「7-クロロ-1-シクロプロピルメチル-1,3-ジヒドロ-5-(2-フルオロフェニル)-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン(KB-509)の精神薬理学的および一般薬理学的研究(著者訳)]」。日本薬理学雑誌。76 (6):447–68。doi : 10.1254 / fpj.76.447。PMID7203280。
^ 植木晋也、須賀本隆史、渡邉晋也、山本隆史、片岡裕也、柴田晋也、他（1982年7月）。「[フルトプラゼパム (KB-509) とその代謝物の行動への影響]」。日本薬学雑誌。フォリアファーマコロジカジャポニカ。80 (1)：15～30。土井：10.1254/fpj.80.15。PMID 6890927。
^ Barzaghi N, Leone L, Monteleone M, Tomasini G, Perucca E (1989). 「新規ベンゾジアゼピン系薬剤フルトプラゼパムの正常被験者における薬物動態」.欧州薬物代謝・薬物動態ジャーナル. 14 (4): 293–8. doi :10.1007/BF03190114. PMID 2633923. S2CID 20710732.
^ 宮口英、桑山和、辻川和、金森哲、岩田泰、井上英、岸哲 (2006 年 2 月)。「液体クロマトグラフィー／単一四重極質量分析法による血清中の各種鎮静催眠薬のスクリーニング方法」。法医学国際。157 (1): 57-70。土井：10.1016/j.forsciint.2005.03.011。PMID 15869852。
^ Barzaghi N, Leone L, Monteleone M, Tomasini G, Perucca E (1989). 「新規ベンゾジアゼピン系薬剤フルトプラゼパムの正常被験者における薬物動態」.欧州薬物代謝・薬物動態ジャーナル. 14 (4): 293–8. doi :10.1007/BF03190114. PMID 2633923. S2CID 20710732.
^ Fukuda T, Itoh K, Nose T (1981年3月). 「[7-クロロ-1-シクロプロピルメチル-1,3-ジヒドロ-5-(2-フルオロフェニル)-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン(KB-509)、新規ベンゾジアゼピン誘導体の抗潰瘍作用]」.日本薬理学雑誌. Folia Pharmacologica Japonica . 77 (3): 273–80. doi : 10.1254/fpj.77.273 . PMID 7052359.
^ 「グリーンリスト - 国際管理下にある向精神薬のリスト」（PDF）（第26版）。国際麻薬統制委員会。2016年8月。 2017年4月21日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2017年7月30日閲覧。
^ 「二言語法律情報システム」（英語）。中華人民共和国香港特別行政区政府。

[1] 米国特許 3632574、山本久雄他、「ベンゾジアゼピン誘導体の製造方法」、1968 年 4 月 29 日公開、1972 年 4 月 1 日発行

[2] 須賀本孝文、相川健、伊藤健、能勢孝文 (1980年9月)。「7-クロロ-1-シクロプロピルメチル-1,3-ジヒドロ-5-(2-フルオロフェニル)-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン(KB-509)の精神薬理学的および一般薬理学的研究(著者訳)]」。日本薬理学雑誌。76 (6):447–68。doi : 10.1254 / fpj.76.447。PMID7203280。

[3] 植木晋也、須賀本隆史、渡邉晋也、山本隆史、片岡裕也、柴田晋也、他（1982年7月）。「[フルトプラゼパム (KB-509) とその代謝物の行動への影響]」。日本薬学雑誌。フォリアファーマコロジカジャポニカ。80 (1)：15～30。土井：10.1254/fpj.80.15。PMID 6890927。

[4] Barzaghi N, Leone L, Monteleone M, Tomasini G, Perucca E (1989). 「新規ベンゾジアゼピン系薬剤フルトプラゼパムの正常被験者における薬物動態」.欧州薬物代謝・薬物動態ジャーナル. 14 (4): 293–8. doi :10.1007/BF03190114. PMID 2633923. S2CID 20710732.

[5] 宮口英、桑山和、辻川和、金森哲、岩田泰、井上英、岸哲 (2006 年 2 月)。「液体クロマトグラフィー／単一四重極質量分析法による血清中の各種鎮静催眠薬のスクリーニング方法」。法医学国際。157 (1): 57-70。土井：10.1016/j.forsciint.2005.03.011。PMID 15869852。

[6] Barzaghi N, Leone L, Monteleone M, Tomasini G, Perucca E (1989). 「新規ベンゾジアゼピン系薬剤フルトプラゼパムの正常被験者における薬物動態」.欧州薬物代謝・薬物動態ジャーナル. 14 (4): 293–8. doi :10.1007/BF03190114. PMID 2633923. S2CID 20710732.

[7] Fukuda T, Itoh K, Nose T (1981年3月). 「[7-クロロ-1-シクロプロピルメチル-1,3-ジヒドロ-5-(2-フルオロフェニル)-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン(KB-509)、新規ベンゾジアゼピン誘導体の抗潰瘍作用]」.日本薬理学雑誌. Folia Pharmacologica Japonica . 77 (3): 273–80. doi : 10.1254/fpj.77.273 . PMID 7052359.

[8] 「グリーンリスト - 国際管理下にある向精神薬のリスト」（PDF）（第26版）。国際麻薬統制委員会。2016年8月。 2017年4月21日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2017年7月30日閲覧。

[9] 「二言語法律情報システム」（英語）。中華人民共和国香港特別行政区政府。