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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ˌ f l ʊər ə ˈ l æ n ər / フロア-ə- LAN -ər |
| 商号 | ブラベクト、エクスゾルト |
| その他の名前 |
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| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCvetコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 20～27% [9]空腹時には減少[10] |
| 消失半減期 | 9.3～16.2日[11] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.215.812 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 22 H 17 Cl 2 F 6 N 3 O 3 |
| モル質量 | 556.29 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
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フルララネル（INN）[12]は、Bravectoなどのブランド名で販売されており、経口投与[13]または局所投与[ 14]される全身性殺虫剤および殺ダニ剤です。米国食品医薬品局（FDA）は、2014年5月に犬のノミ駆除薬として承認し、[15] 、フルララネル/モキシデクチンの組み合わせ（Bravecto Plus）を2019年11月に猫の局所治療薬として承認しました。 [16] [17] [18] [19] EUは2014年3月にフルララネルを承認しました。[5] [6] [20]オーストラリアは、2015年1月に犬のダニとノミの治療と予防のために承認しました。[21]鶏のダニの治療には、飲料水に使用する溶液がExzolt [22]というブランド名で販売されており、2017年にEUでの使用が承認されました。[23]
作用機序
フルララネルはγ-アミノ酪酸（GABA）依存性塩素イオンチャネル（GABAA受容体）とL-グルタミン酸依存性塩素イオンチャネル（GluCl）を阻害する。 [24]フルララネルの効力はフィプロニル（関連GABA拮抗性殺虫剤および殺ダニ剤）に匹敵する。[25]
研究
フルララネルは蚊媒介性疾患の発生を減らす能力があるかどうか調査されており、[26]およびトコジラミ[27] [28] の駆除効果も確認されている。
参考文献
- ^ 「Bravecto-fluralaner solution」. DailyMed . 2023年11月16日. 2024年6月29日閲覧。
- ^ “ブラベクト 1 か月用フルララナー錠剤、チュアブル”.デイリーメッド。 2023 年 5 月 19 日。2024 年6 月 29 日に取得。
- ^ 「Bravecto-fluralaner solution」. DailyMed . 2023年12月13日. 2024年6月29日閲覧。
- ^ 「ブラベクト - フルララナー錠剤、チュアブル」.デイリーメッド。 2023 年 5 月 22 日。2024 年6 月 29 日に取得。
- ^ ab 「ブラベクトEPAR」。欧州医薬品庁。 2014 年 3 月 26 日。2024 年6 月 29 日に取得。
- ^ ab 「ブラベクトPI」。医薬品の連合登録。 2014 年 2 月 13 日。2024 年6 月 29 日に取得。
- ^ 「Exzolt EPAR」。欧州医薬品庁。2017年10月20日。 2024年6月26日閲覧。
- ^ 「Exzolt PI」。医薬品連合登録簿。2017年8月22日。 2024年6月29日閲覧。
- ^ ab 「犬のクモ膜下出血の治療と予防のためのBravecto（フルララネル）。処方箋の全情報」（PDF） （ロシア語）。Intervet GesmbH。 2018年5月17日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2016年11月14日閲覧。
- ^ Walther FM、Allan MJ、Roepke RK、Nuernberger MC (2014 年 3 月)。「犬における 経口フルララネルの薬物動態に対する食物の影響」。 寄生虫とベクター。7 (1): 84。doi : 10.1186 / 1756-3305-7-84。PMC 3975707。PMID 24598049。
- ^ 「Bravecto (fluralaner) Flavored Chews for Dogs. Prescribing Information」(PDF)。Merck & Company, Inの子会社であるIntervet, Inc.。2019年3月27日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2016年11月14日閲覧。
- ^ 「 医薬品物質の国際一般名（INN）。推奨される国際一般名：リスト69」（PDF）。WHO医薬品情報。27 （1）：59。2013年。 2016年11月14日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2016年11月14日閲覧。
- ^ Walther FM、Allan MJ、Roepke RK、Nuernberger MC (2014 年 3 月)。「経口投与後の犬における、新規全身性抗寄生虫薬フルララネルチュアブル錠 (Bravecto) の安全性」。寄生虫とベクター。7 ( 1): 87。doi : 10.1186 / 1756-3305-7-87。PMC 3975339。PMID 24606886 。
- ^ Ranjan S、Young D、Sun F (2018 年7月)。「猫と犬にフルララネルを1回局所塗布すると、模擬家庭環境で12週間ノミを駆除できる」。寄生虫 とベクター。11 ( 1): 385。doi : 10.1186/ s13071-018-2927-0。PMC 6029119。PMID 29970135。
- ^ Lee J (2014年5月21日). 「メルク社が承認したノミ・ダニ駆除薬「ブラベクト」」。2018年6月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年11月3日閲覧。
- ^ 「猫用Bravecto Plus（フルララネルとモキシデクチン配合局所溶液）が米国食品医薬品局から承認を受ける」Merck Animal Health 2019年11月15日。2022年9月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年5月22日閲覧。
- ^ 獣医学センター（2020年7月31日）。「イソキサゾリンノミ・ダニ駆除剤に関連する潜在的な有害事象に関するペットオーナーと獣医師向けファクトシート」FDA。2021年5月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年5月22日閲覧。
- ^ 「Bravecto Plus EPAR」。欧州医薬品庁。2018年6月7日。 2024年6月29日閲覧。
- ^ “ブラベクトプラスPI”.医薬品の連合登録。 2018 年 5 月 16 日。2024 年6 月 29 日に取得。
- ^ 「MSDアニマルヘルスがBravectoのEU承認を取得」2014年2月19日。2019年3月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年11月3日閲覧。
- ^ 「農業用および獣医用化学物質」（PDF）。オーストラリア農薬・獣医医薬品庁。2015年2月10日。2022年9月19日時点のオリジナルよりアーカイブ（PDF） 。 2019年2月14日閲覧。
- ^ Imrie P (2020年6月24日). 「裏庭の家禽の赤ダニ駆除が開始」. Vet Times . 2023年12月1日閲覧。
- ^ Brauneis MD、Zoller H、Williams H、Zschiesche E、Heckeroth AR（2017年12月）。「産卵鶏に寄生する家禽ハダニ（Dermanyssus gallinae）に対する経口投与フルララネルの殺ダニ速度とダニの繁殖への影響」。寄生虫と ベクター。10（1）：594。doi ：10.1186 / s13071-017-2534-5。PMC 5712167。PMID 29197422。
- ^ Gassel M、Wolf C、Noack S、Williams H、Ilg T (2014 年 2 月)。「新規イソキサゾリン系外部寄生虫駆除剤フルララネル: 節足動物の γ-アミノ酪酸および L-グルタミン酸依存性塩素チャネルの選択的阻害と殺虫/殺ダニ活性」。昆虫 生化学および分子生物学。45 : 111–124。Bibcode : 2014IBMB ...45..111G。doi : 10.1016/ j.ibmb.2013.11.009。PMID 24365472。
- ^ 朝日 M、小林 M、松井 H、中平 K (2015 年 1 月). 「新規のγ-アミノ酪酸受容体アンタゴニストである外部寄生虫駆除剤フルララネル（A1443）とフィプロニルの異なる作用機序」。害虫管理科学。71 (1): 91-95。土井：10.1002/ps.3768。PMID 24591229。
- ^ Miglianico M, Eldering M, Slater H, Ferguson N, Ambrose P, Lees RS, et al. (2018年7月). 「ベクター媒介性ヒト疾患の制御のためのイソキサゾリン獣医薬の再利用」。米国科学アカデミー紀要。115 (29): E6920–E6926。Bibcode : 2018PNAS..115E6920M。doi : 10.1073 / pnas.1801338115。PMC 6055183。PMID 29967151 。
- ^ Murez C (2022年12月1日). 「2種類の獣医薬がトコジラミ駆除に役立つ可能性」United Press International, Inc. 2022年12月3日閲覧。
- ^ Sheele JM (2020). 「スピノサド とフルララネルがトコジラミの一種Cimex lectularius L.を無力化できることを示す予備報告」Cureus . 12 (4): e7529. doi : 10.7759/cureus.7529 . PMC 7198093. PMID 32377477. S2CID 216501793.
