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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 14 H 15 F 3 N 3 O 6 P |
| モル質量 | 409.258 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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ファナパネル(INN、コード名ZK-200775 )はMPQXとしても知られ、AMPA受容体の競合的拮抗薬として作用するキノキサリンジオン 誘導体 薬である。[1]脳卒中や外傷に伴う脳虚血の治療薬としてシェリングAG社が開発中だったが、グリア細胞毒性の可能性のある安全上の理由と、過度の鎮静、意識の低下(昏迷と昏睡)、一時的な神経学的悪化などの耐え難い副作用のために臨床試験は中止された。[2] [3]この薬は、かすみ目、色覚の著しい低下、視力低下、暗視などの視覚の変化や障害を引き起こすことも観察されており、副作用は網膜のAMPA受容体の遮断によって引き起こされると考えられている。[4]
参考文献
- ^ Turski L, Huth A, Sheardown M, McDonald F, Neuhaus R, Schneider HH, et al. (1998年9月). 「ZK200775: 脳卒中および外傷における神経保護のためのホスホネートキノキサリンジオンAMPA拮抗薬」. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 95 (18): 10960–10965. Bibcode :1998PNAS...9510960T. doi : 10.1073/pnas.95.18.10960 . PMC 28003 . PMID 9724812.
- ^ Walters MR、Kaste M、Lees KR、Diener HC、Hommel M、De Keyser J、et al. (2005)。「急性虚血性脳卒中患者におけるAMPA拮抗薬ZK 200775:二重盲検多施設プラセボ対照安全性および忍容性試験」。脳血管疾患。20 ( 5): 304–309。doi :10.1159/000087929。PMID 16131799。S2CID 25034903 。
- ^ Elting JW、Sulter GA、Kaste M、Lees KR、Diener HC、Hommel M、他 (2002 年 12 月)。「急性虚血性脳卒中患者における AMPA 拮抗薬 ZK200775: S-100B 血清レベルのモニタリングによりグリア細胞毒性の可能性を検出」。Stroke . 33 ( 12): 2813–2818. doi : 10.1161/01.str.0000043823.37955.fb . PMID 12468775。
- ^ Bergholz R, Staks T, Rüther K (2010年8月). 「AMPA拮抗薬ZK 200775の視覚機能に対する影響:ランダム化比較試験」. PLOS ONE . 5 (8): e12111. Bibcode : 2010PLoSO ...512111B. doi : 10.1371/journal.pone.0012111 . PMC 2920815. PMID 20711429.
