エストラジオール含有の避妊薬

天然エストラジオールまたはエストラジオールエステル（例：吉草酸エストラジオール）を含む複合避妊薬には、次のものがあります。 ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]}

• エストラジオール吉草酸エステルとシプロテロン酢酸エステル（商品名フェミラー） - 1993年にフィンランド（のみ）で導入されました^{[ 3 ]}
• エストラジオール吉草酸エステルとジエノゲスト（商品名：Qlaira、Natazia）は、2009年にヨーロッパで、 2010年に米国で発売されました^{[ 4 ]}
• エストラジオールとノメゲストロール酢酸エステル（商品名：ゾエリー） - 2011年にヨーロッパで導入されました^{[ 5 ]}

エストラジオールは、主に吉草酸エストラジオール、シピオン酸エストラジオール、エナント酸エストラジオールなどのエステルとして、複合注射避妊薬に使用される唯一のエストロゲンでもある。^{[ 6 ]}

2021年現在、処方箋の95%以上は合成エストロゲンであるエチニルエストラジオール（EE）を含む複合ホルモン避妊薬です。^{[ 7 ]}そのため、エストラジオールベースの避妊薬はまだ広く使用されていません。^{[ 7 ]}

エストラジオールを含む避妊薬は、エチニルエストラジオールを含む避妊薬よりも肝臓のタンパク質合成への影響​​が少なく、このため静脈血栓塞栓症（VTE）のリスクが低いと考えられています。^{[ 8 ] [ 9 ]}同様に、吉草酸エストラジオール/ジエノゲストを含む避妊薬は、VTEのリスクが有意に増加しますが、エチニルエストラジオールとプロゲスチンを含む避妊薬よりも静脈血栓塞栓症のリスクが有意に低いことがわかっています。^{[ 10 ]}エストラジオール/ノメゲストロール酢酸塩を含む避妊薬のVTEのリスクについては研究中です。 ^{[ 11 ]}

エストラジオールは子宮内膜においてエチニルエストラジオールよりも弱いエストロゲンであるため、エストラジオール含有の避妊薬では不正性器出血の発生率が高くなる可能性がある。^{[ 3 ]}

避妊薬におけるエストラジオールの薬力学および薬物動態については研究され、レビューされている。^{[ 12 ] [ 2 ] [ 9 ]}

研究されたものの市販されなかった実験的なエストラジオール含有避妊薬には以下が含まれる：^{[ 3 ]}

• エストラジオール／ノルエチステロン（Netagen、Netagen 403）
• エストラジオール／エストリオール／ノルエチステロン（Netagen 423）
• エストラジオール/エストリオール/ノルエチステロン酢酸エステル
• エストラジオール/デソゲストレル
• エストラジオールシクロオクチルアセテート/デソゲストレル
• エストラジオール／エチニルエストラジオール／ジエノゲスト

エチニルエストラジオール/ノルエチステロン酢酸エステルを含む避妊薬とエストラジオール/エストリオール/ノルエチステロン酢酸エステルを含む避妊薬を比較した大規模な無作為化比較試験が実施された。^{[ 13 ]}

• 避妊薬の製剤
• エステトロール/ドロスピレノン