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エプチフィバチド（インテグリリン、ミレニアム・ファーマシューティカルズ、シェリング・プラウ／エセックスも共同販売）は、糖タンパク質IIb/IIIa阻害剤クラスの抗血小板薬です。[ 1 ]エプチフィバチドは、南東部ピグミーガラガラヘビ（Sistrurus miliarius barbouri ）の毒液に含まれるディスインテグリンタンパク質（P22827 ）由来の環状ヘプタペプチドです。アルギニン-グリシン-アスパラギン酸模倣薬のクラスに属し、血小板に可逆的に結合します。エプチフィバチドの半減期は短いです。この薬は、特異的抗体アブシキシマブと非ペプチドのチロフィバンが世界市場に参入した後、広く受け入れられた3番目のGPIIb/IIIa阻害剤です。
エプチフィバチドは、不安定狭心症または非ST上昇型（非Q波型など）心筋梗塞（すなわち、非ST上昇型急性冠症候群）の患者において、非外科的（保存的）薬物療法を受ける患者と経皮的冠動脈インターベンション（PCI）を受ける患者の両方において、急性心筋虚血イベント（死亡および／または心筋梗塞）のリスクを軽減するために使用されます。
本剤は通常、アスピリンまたはクロピドグレル、および（低分子量または未分画）ヘパリンと併用して投与されます。さらに、必要に応じて、硝酸薬、β遮断薬、オピオイド鎮痛薬、および／またはベンゾジアゼピンの投与からなる通常の支持療法を実施する必要があります。エプチフィバチドによる治療を開始する前に、血管造影検査やその他の集中的な診断手順を第一選択として検討することができます。
この薬剤は、患者の病状の重篤度とエプチフィバチドの副作用の可能性の両方から、入院患者にのみ使用されるべきである。
エプチフィバチドを投与される患者は通常、重篤な疾患を抱えており、そのほとんどは重大な副作用を引き起こす可能性のある他の薬剤と併用されています。したがって、以下に挙げる副作用のすべてがエプチフィバチド単独投与によるものとは限りません。
PURSUIT試験における主な有害事象は重度の出血でした。出血は、臨床介入部位（局所部位）だけでなく、泌尿生殖器出血などの他の部位（全身）でも発生しました。これらの事象は、出血を止めて貧血に対処するために輸血または血漿濃縮液の投与が必要となるほど重篤な場合もありました。重度の出血は、投与速度（0.5 μg/kg/分 vs. 0.75 μg/kg/分）に応じて、それぞれ患者の4.4%と4.7%に発生しました。薬物療法に起因する重度の出血事象による死亡例が数例報告されました。出血性脳卒中は認められませんでした。原因不明の血小板減少症（アレルギー反応？）も患者の0.2%に認められました。
さらに、低血圧が頻繁にみられました（6%）。心血管不全も頻繁にみられ（2%）、重篤な不整脈（心室細動1.5%、心房細動6%）も同様でした。重度のアレルギー反応（アナフィラキシー）は、患者の約0.2%に発生しました。これらの反応は生命を脅かす可能性があり、エプチフィバチドのペプチド性によるものと考えられます。その他の副作用はまれで軽度であり、エプチフィバチド療法とは関連がない可能性があります。
エプチフィバチドは、10,948人の患者を対象としたPURSUIT試験の良好な結果に基づき承認されました。この試験では、すべての患者が不安定狭心症または非ST上昇型心筋梗塞を経験していました。エプチフィバチドによる治療を受けた患者では、心筋梗塞を発症した患者が有意に少なくなりました。死亡率はエプチフィバチド群で改善する傾向が見られましたが、統計的に有意な差は認められませんでした。
治療医は、症状の再発、心筋梗塞の発症、および/または心血管疾患に関連する死亡を防ぐために、退院後も患者に数週間、数か月、または生涯（アスピリンの場合が通常そうであるように）アスピリンまたはクロピドグレルによる治療を継続するよう求めることがあります。このアドバイスは厳守する必要があります。エプチフィバチドは、血小板の活性にそれぞれ異なる影響を与える非常に多くの抗血小板薬の1つです。エプチフィバチドは、COVID関連血栓症の患者に有益な効果があることが示されています。[ 2 ]
エプチフィバチドは、ロバート・M・スカーボロー[ 3 ]とデビッド・フィリップスが率いるチームによって、2001年にミレニアム・ファーマシューティカルズに買収されたCORセラピューティクスで発見されました。