デスメチルセルトラリン

デスメチルセルトラリン
臨床データ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：制御不能;
薬物動態データ
消失半減期	66時間
排泄	尿
識別子
	IUPAC名 (1 S ,4 S )-4-(3,4-ジクロロフェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-アミン;
CAS番号	87857-41-8;
パブケム CID	114743;
ケムスパイダー	102729;
ユニ	翻訳:;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID60236666;
化学および物理データ
式	C 16 H 15 Cl 2 N
モル質量	292.20 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Clc1ccc(cc1Cl)[C@H]3c2c(cccc2)[C@@H](N)CC3;

デスメチルセルトラリン（DMS ）はノルセルトラリンとしても知られ、抗うつ薬セルトラリンの活性代謝物です。セルトラリンと同様に、デスメチルセルトラリンはモノアミン再取り込み阻害剤として作用し、その親薬の治療効果の一部に関与している可能性があります。しかし、セロトニントランスポーターに結合してセロトニンレベルを上昇させるというDMSの主な作用の影響はごくわずかであると思われます。これは、親薬セルトラリンのEC50（人口の50%で望ましい効果を達成するために必要な量）と比較してDMSの血中濃度が約20倍に上昇したにもかかわらず、生体内試験で脳活動に測定可能な変化が見られなかったためです。^{[1] DMS}_は、セロトニン再取り込み阻害剤としてはセルトラリンに比べて著しく効力が劣りますが（それぞれKi = 76 nM vs. 3 nM）、逆にモノアミン再取り込み阻害剤としてはよりバランスが取れています（ 5-HT（Ki _） = 76 nM、NE（Ki _） = 420 nM、DA（Ki _{） = 440 nM）。これは、DMSが}セロトニン-ノルエピネフリン-ドーパミン再取り込み阻害剤（SNDRI）として逆に機能するという効果的な結果をもたらし、カテコールアミン再取り込みと比較してセロトニン再取り込みを阻害する方が約5.5倍優先されます。^[2]

DMS の立体異性体であるダソトラリンも SNDRI であり、大うつ病性障害、注意欠陥障害、摂食障害の潜在的な臨床治療薬として研究されていますが、いかなる適応症についても承認も販売もされていません。

参照

参考文献

^ Sprouse J、Clarke T、Reynolds L、Heym J、Rollema H (1996 年 4 月)。「セルトラリンとその代謝産物であるデスメチルセルトラリンの、生体内での中枢 5-HT 再取り込み阻害に対する効果の比較」。Neuropsychopharmacology。14 ( 4 ) : 225–231。doi : 10.1016 /0893-133X(95)00112-Q。PMID 8924190。S2CID 39841365 。
^ Wong DT、Bymaster FP、Engleman EA (1995)。「プロザック（フルオキセチン、リリー 110140）、最初の選択的セロトニン取り込み阻害剤および抗うつ薬：最初の出版から20年」。ライフサイエンス。57 （5）：411–441。doi ： 10.1016 /0024-3205（95）00209-o。PMID 7623609 。

[In_Vivo_SERT_binding-1] ^ Sprouse J、Clarke T、Reynolds L、Heym J、Rollema H (1996 年 4 月)。「セルトラリンとその代謝産物であるデスメチルセルトラリンの、生体内での中枢 5-HT 再取り込み阻害に対する効果の比較」。Neuropsychopharmacology。14 ( 4 ) : 225–231。doi : 10.1016 /0893-133X(95)00112-Q。PMID 8924190。S2CID 39841365 。

[pmid7623609-2] Wong DT、Bymaster FP、Engleman EA (1995)。「プロザック（フルオキセチン、リリー 110140）、最初の選択的セロトニン取り込み阻害剤および抗うつ薬：最初の出版から20年」。ライフサイエンス。57 （5）：411–441。doi ： 10.1016 /0024-3205（95）00209-o。PMID 7623609 。