フルタゾラム

フルタゾラム
臨床データ
商号	コアミナル( JP )
その他の名前	13-クロロ-2-(2-フルオロフェニル)-9-(2-ヒドロキシエチル)-3-オキサ-6,9-ジアザトリシクロ[8.4.0.0 2,6 ]テトラデカ-1(10),11,13-トリエン-8-オン
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	オーラル
法的地位
法的地位	米国：予定なし; 一般的に：日本では予定外、処方箋のみ;
薬物動態データ
代謝	肝臓
消失半減期	3.5 時間 (親化合物); 47 ～ 100 時間 (主要代謝物)
識別子
	IUPAC名 10-クロロ-11 b -(2-フルオロフェニル)-7-(2-ヒドロキシエチル)-3,5-ジヒドロ-2 H -[1,3]オキサゾロ[3,2- d ][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オン;
CAS番号	27060-91-9 ;
パブケム CID	3398;
ケムスパイダー	3281 ;
ユニ	5G2K7O5D8S;
ケッグ	D01286 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID6023072;
化学および物理データ
式	C 19 H 18 Cl F N 2 O 3
モル質量	376.81 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Fc1ccccc1C42OCCN2CC(=O)N(c3c4cc(Cl)cc3)CCO;
	InChI InChI=1S/C19H18ClFN2O3/c20-13-5-6-17-15(11-13)19(14-3-1-2-4-16(14)21)22(8-10-26-19)12-18(25)23(17)7-9-24/h1-6,11,24H,7-10,12H2 ; キー:WMFSSTNVXWNLKI-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

フルタゾラム^[1]（Coreminal 、MS-4101）はベンゾジアゼピン誘導体である薬物である。日本で発明され、医療用として使用されている主な国である。他のベンゾジアゼピン誘導体と同様の鎮静、筋弛緩、抗けいれん、抗不安作用があり、ジアゼパムとほぼ同程度の効力であるが、より顕著な鎮静作用と協調運動障害を引き起こす。不眠症の治療に適応がある。^[2]主な活性代謝物はn-デスアルキルフルラゼパム（別名ノルフルラゼパム）であり、フルラゼパム（商品名ダルマネ）の主代謝物でもある。^[3]フルタゾラムの半減期はわずか3.5時間と非常に短いのに対し、n-デスアルキルフルラゼパムの半減期は47～100時間と長い。^[4]

フルタゾラムは、別のベンゾジアゼピンであるハロキサゾラムと構造的に密接に関連している。^[5]^[6]

参照

参考文献

^ ドイツ 1952486
^ 満島剛志, 植木誠. フルタゾラム（MS-4101）の精神薬理作用.日本薬理学雑誌. 1978年11月;74(8):959-79.
^ 宮口英、桑山和、辻川和、金森哲、岩田泰、井上英、岸哲 (2006 年 2 月)。「液体クロマトグラフィー／単一四重極質量分析法による血清中の各種鎮静催眠薬のスクリーニング方法」。法医学国際。157 (1): 57-70。土井：10.1016/j.forsciint.2005.03.011。PMID 15869852。
^ 「ダルマネ処方情報」（PDF）。ダルマネの処方情報。FDA 。 2022年4月3日閲覧。
^ Kuwayama T, Kurono Y, Muramatsu T, Yashiro T, Ikeda K (1986年1月). 「酸性媒体中における1,4-ベンゾジアゼピン系薬剤の挙動。V. 水溶液中におけるフルタゾラムおよびハロキサゾラムの加水分解速度論」. Chemical and Pharmaceutical Bulletin . 34 (1): 320–6. doi : 10.1248/cpb.34.320 . PMID 2870816.
^ 八代徹、桑山徹、川面英、鈴木徹 (1987年10月)。「[酸性媒体中での 1,4-ベンゾジアゼピン薬の挙動。IX. 中枢神経系に対するフルタゾラム加水分解物の影響]」。薬学雑誌：日本薬学会誌。107 (10): 830-4.土井：10.1248/yakushi1947.107.10_830。PMID 2894449。

[1] ドイツ 1952486

[2] 満島剛志, 植木誠. フルタゾラム（MS-4101）の精神薬理作用.日本薬理学雑誌. 1978年11月;74(8):959-79.

[3] 宮口英、桑山和、辻川和、金森哲、岩田泰、井上英、岸哲 (2006 年 2 月)。「液体クロマトグラフィー／単一四重極質量分析法による血清中の各種鎮静催眠薬のスクリーニング方法」。法医学国際。157 (1): 57-70。土井：10.1016/j.forsciint.2005.03.011。PMID 15869852。

[Prescribing_Information_for_Dalmane-4] 「ダルマネ処方情報」（PDF）。ダルマネの処方情報。FDA 。 2022年4月3日閲覧。

[5] Kuwayama T, Kurono Y, Muramatsu T, Yashiro T, Ikeda K (1986年1月). 「酸性媒体中における1,4-ベンゾジアゼピン系薬剤の挙動。V. 水溶液中におけるフルタゾラムおよびハロキサゾラムの加水分解速度論」. Chemical and Pharmaceutical Bulletin . 34 (1): 320–6. doi : 10.1248/cpb.34.320 . PMID 2870816.

[pmid2894449-6] 八代徹、桑山徹、川面英、鈴木徹 (1987年10月)。「[酸性媒体中での 1,4-ベンゾジアゼピン薬の挙動。IX. 中枢神経系に対するフルタゾラム加水分解物の影響]」。薬学雑誌：日本薬学会誌。107 (10): 830-4.土井：10.1248/yakushi1947.107.10_830。PMID 2894449。