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| 臨床データ | |
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| 商号 | Atelec (アテレック)、Cilaheart、Cilacar |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.162.338 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２７Ｈ２８Ｎ２Ｏ７ |
| モル質量 | 492.528 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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シルニジピンはカルシウムチャネル遮断薬です。シルニジピンは日本、中国、インド、ネパール、韓国で高血圧症の治療薬として承認されています。
L型およびN型カルシウムチャネル遮断作用を伴うカルシウム拮抗薬です。シルニジピンは他のカルシウム拮抗薬と異なり、 L型カルシウムチャネルだけでなくN型カルシウムチャネルにも作用します。
1984年に特許を取得し、1995年に医療用として承認されました。シルニジピンは現在、米国のバイオ医薬品開発会社であるAisa Pharmaによって、レイノー現象および全身性強皮症の患者に使用するために再利用および開発されています。[1]
医療用途
シルニジピンは血圧を下げ、高血圧症およびその合併症の治療に使用されます。N型およびL型カルシウムチャネルを遮断する作用により、シルニジピンは細動脈と細静脈の両方を拡張し、毛細血管床の圧力を低下させます。シルニジピンは血管選択性で、弱い直接変圧作用、強い血管収縮作用、および不整脈抑制作用があります。日本人の脳卒中後高血圧患者におけるシルニジピン治療による血圧コントロール [CA-ATTEND試験] - シルニジピンで治療された脳卒中後高血圧患者 (n = 2667、男性60.4%、69.0 ± 10.9歳) の大規模な前向き市販後調査研究の結果から、シルニジピンはコントロール不良の血圧の治療に有効であり、脳卒中後高血圧患者において忍容性が良好であることが示されています。[2] Nチャネル遮断薬シルニジピンによる外来血圧管理と家庭血圧（朝と夕方）低下（ACHIEVE-ONE）試験は、シルニジピンを使用した実際の血圧（BP）と脈拍数（PR）に関する大規模（n=2319）臨床試験です。この試験では、シルニジピンが高血圧患者の診療所と自宅でのBPとPRを大幅に低下させ、特に朝のBPとPRが高かったことが明らかになりました。シルニジピンは現在、オーストラリアでRECONNOITER試験で全身性強皮症患者のレイノー病やその他の疾患の症状に対する効果について研究されています。[3] [4]
副作用
副作用としては、ひどいめまい、心拍数の上昇、顔、唇、舌、まぶた、手足の腫れなどが考えられます。軽度の副作用としては、胃痛、下痢、低血圧などがあります。
アムロジピンの使用による一般的な副作用である末梢浮腫は、患者をシルニジピンに切り替えたときに軽減されました。[5]
ブランド名
インドでは、Cinod、cilacar、clinblue、cilaheartなどのブランド名で5mg/10mg/20mgの用量で販売されています。[6]
歴史
富士ビセラ製薬と味の素が共同で開発し、 1995年に市場に投入され、降圧剤として使用されることが承認されました。 [要出典]
参考文献
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 466。ISBN 9783527607495。
- ^ Aoki S, Hosomi N, Nezu T, Teshima T, Sugii H, Nagahama S, et al. (2017). 「日本人脳卒中後高血圧患者におけるシルニジピン治療による血圧コントロール：CA-ATTEND研究」。 臨床および実験高血圧。39 (3): 225–234。doi : 10.1080/10641963.2016.1235183。PMID 28448181。
- ^ Kario K, Ando S, Kido H, Nariyama J, Takiuchi S, Yagi T, et al. (2013年2月). 「L/N型カルシウムチャネル遮断薬（シルニジピン）の交感神経性過活動性早朝高血圧に対する効果：ACHIEVE-ONEの結果」。Journal of Clinical Hypertension . 15 (2): 133–42. doi :10.1111/jch.12042. PMC 8034443. PMID 23339732 .
- ^ 「ANZCTR - 登録」。
- ^ 南 淳、河野 勇、牧野 勇、松岡 秀、滝下 誠 (2000 年 12 月)。「本態性高血圧患者における新規ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬シルニジピンの自律神経機能、血圧および心拍数に対する影響」。英国臨床薬理学ジャーナル50 ( 6): 615–20。doi :10.1046 / j.1365-2125.2000.00299.x。PMC 2015014。PMID 11136301。
- ^ 「Cilacar (Cilnidipine): 使用法、副作用、投与量 - Medical Dialogues」。Medical Dialogues。2021年3月3日。 2021年3月3日閲覧。
さらに読む
- Löhn M、Muzzulini U、Essin K、Tsang SY、Kirsch T、Litteral J、他 (2002 年 5 月)。「シルニジピンは、タンパク質キナーゼ C を標的としない、血管 L 型カルシウム チャネルの新しい遅効性遮断薬です」。Journal of Hypertension。20 ( 5 ): 885–93。doi : 10.1097 /00004872-200205000-00023。PMID 12011649。S2CID 30765257 。