サイクリン依存性キナーゼ9

CDK9
利用可能な構造
ＰＤＢ	オルソログ検索: PDBe RCSB
PDB IDコードのリスト
	3BLH、3BLQ、3BLR、3LQ5、3MI9、3MIA、3MY1、3TN8、3TNH、3TNI、4BCF、4BCG、4BCH、4BCI、4BCJ、4EC8、4EC9、4IMY、4OGR、4OR5
識別子
エイリアス	CDK9、C-2k、CDC2L4、CTK1、PITALRE、TAK、サイクリン依存性キナーゼ9、サイクリン依存性キナーゼ9
外部ID	オミム：603251; MGI : 1328368;ホモロジーン: 55566;ジーンカード：CDK9; OMA :CDK9 - オルソログ
遺伝子の位置（ヒト）
クロ。	9番染色体（ヒト）
終わり	127,790,792 bp
遺伝子の位置（マウス）
クロ。	染色体2（マウス）
終わり	32,603,088 bp
RNA発現パターン
	トップの表現
	右子宮管; ; 左卵巣; ; 右卵巣; ; 腓骨神経; ; 左子宮管; ; 胃粘膜; ; 小脳の右半球; ; 下垂体前葉; ; 子宮体部; ; 子宮頸管;
	トップの表現
	顆粒球; ; 骨髄間質; ; 上前頭回; ; 胸腺; ; 胎児肝臓造血前駆細胞; ; 脛骨大腿関節; ; 一次視覚野; ; 真皮; ; 胚葉上層; ; 脾臓;
	参照表現データの詳細
	参照表現データの詳細
遺伝子オントロジー
分子機能	ヌクレオチド結合; トランスフェラーゼ活性; タンパク質キナーゼ活性; 7SK snRNA結合; 転写コアクチベーター結合; snRNA結合; ATP結合; RNAポリメラーゼIIコアプロモーター配列特異的DNA結合; DNA結合; 転写因子結合; タンパク質結合; タンパク質セリン/スレオニンキナーゼ活性; クロマチン結合; キナーゼ活性; サイクリン依存性タンパク質セリン/スレオニンキナーゼ活性; RNAポリメラーゼII CTDヘプタペプチドリピートキナーゼ活性; タンパク質キナーゼ結合; サイクリン結合; RNAポリメラーゼIIシス調節領域配列特異的DNA結合;
細胞成分	細胞質; 核; 膜; 核質; 転写伸長因子複合体; サイクリン/CDK陽性転写伸長因子複合体; PML本体; 染色体; 細胞質リボ核タンパク質顆粒; サイクリン依存性タンパク質キナーゼホロ酵素複合体;
生物学的プロセス	心筋肥大の正の調節; mRNA 3'-UTR結合の正の調節; 筋細胞分化の調節; mRNAポリアデニル化の負の制御; DNA修復; サイトカイン刺激に対する細胞反応; ウイルス転写の正の制御; レプリケーションフォーク処理; タンパク質リン酸化; ヒストン修飾の調節; 有糸分裂細胞周期の調節; DNA損傷刺激に対する細胞反応; RNAポリメラーゼIIプロモーターからの転写開始; DNA修復の調節; 転写の調節、DNAテンプレート; 細胞集団の増殖; RNAポリメラーゼIIによる転写; リン酸化; ヒストンH2Bユビキチン化の正の制御; RNAポリメラーゼIIによる転写の正の制御; 転写、DNAテンプレート; RNAポリメラーゼIIによるsnRNA転写; RNAポリメラーゼIIプロモーターからの転写伸長; RNAポリメラーゼII C末端ドメインのリン酸化; RNAポリメラーゼIIプロモーターからの転写伸長の正の制御;
	出典:Amigo / QuickGO
オルソログ
	1025
	107951
	ENSG00000136807
	ENSMUSG00000009555
	P50750
	Q99J95
	NM_001261
	NM_130860
	NP_001252 ; NP_001252.1
	NP_570930
	ウィキデータ
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サイクリン依存性キナーゼ 9またはCDK9 は、P-TEFbに関連するサイクリン依存性キナーゼです。

関数

この遺伝子によってコードされるタンパク質は、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）ファミリーのメンバーです。CDKファミリーのメンバーは、S. cerevisiae cdc28およびS. pombe cdc2の遺伝子産物と非常に類似しており、重要な細胞周期調節因子として知られています。このキナーゼは、RNAポリメラーゼII指向性転写の伸長因子であり、RNAポリメラーゼIIの最大サブユニットのC末端ドメインをリン酸化することによって機能する多タンパク質複合体TAK/P-TEFbの構成要素であることがわかりました。このタンパク質は、その調節サブユニットであるサイクリンTまたはサイクリンKと複合体を形成し、それらによって調節されます。HIV-1 Tatタンパク質は、このタンパク質およびサイクリンTと相互作用することがわかり、このタンパク質がAIDSに関与している可能性があることが示唆されました。^[5]

CDK9はTRAF2などの他のタンパク質と関連し、骨格筋の分化に関与していることも知られています。^[6]

阻害剤

分子ドッキングの結果に基づき、17 種類のピロロン融合ベンゾスベレン化合物の中から、リガンド 3、5、14、および 16 が、異なる CDK アイソフォームに対して交差反応性のない強力で特異的な阻害剤としてスクリーニングされました。MD シミュレーションと MM-PBSA 研究の分析により、選択されたすべての複合体の結合エネルギープロファイルが明らかになりました。選択されたリガンドは、実験薬候補 (ロスコビチン) よりも優れた性能を示しました。リガンド 5 と 16 は CDK9 に特異性を示しています。これらのリガンドは、天然由来であるため、副作用のリスクが低いと予想されます。^[7]

インタラクション

CDK9 は以下と相互作用することが示されています:

アンドロゲン受容体、^[8]
CDC34 ^[9]と
CCNK、^[10]
CCNT1、^[10]^[11]^[12]^[13]^[14]^[15]^[9]^[16]^[17]
CCNT2 , ^[11]
MYBL2 , ^[16]
レラ、^[18]
RB1 , ^[19]
SKP1A . ^[9]
SUPT5H、^[17]および
RNAP II . ^[20]

参考文献

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さらに読む

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参照

エニトシクリブ

外部リンク

米国国立医学図書館医学件名標目表(MeSH)のサイクリン依存性キナーゼ +9
ショウジョウバエサイクリン依存性キナーゼ 9 - インタラクティブフライ
UCSC ゲノムブラウザにおける CDK9 ヒト遺伝子の位置。
UCSC ゲノムブラウザにおける CDK9 ヒト遺伝子の詳細。

[refGRCh38Ensembl-1] GRCh38: Ensembl リリース 89: ENSG00000136807 – Ensembl、2017 年 5 月

[refGRCm38Ensembl-2] GRCm38: Ensembl リリース 89: ENSMUSG00000009555 – Ensembl、2017 年 5 月

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