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| の組み合わせ | |
|---|---|
| ベンペド酸 | アデノシン三リン酸クエン酸リアーゼ（ACL）阻害剤 |
| エゼチミブ | コレステロール吸収抑制剤 |
| 臨床データ | |
| 商号 | ネクスリゼット、ヌステンディ |
| AHFS / Drugs.com | マルチム消費者情報 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
| ケッグ |
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ベンペド酸/エゼチミブは、ネクスリゼットなどのブランド名で販売されており、高コレステロールの治療に使用される固定用量の配合薬です。[1] [3]これは、ベンペド酸とエゼチミブの組み合わせです。[1] [2]
最も一般的な副作用は高尿酸血症（血中尿酸値の上昇）と便秘である。[2]
ベンペド酸はアデノシン三リン酸クエン酸リアーゼ（ACL）阻害剤であり、エゼチミブはコレステロール吸収阻害剤です。[1]ベンペド酸は、コレステロールの生成に関与する肝臓のアデノシン三リン酸クエン酸リアーゼと呼ばれる酵素を阻害することで作用します。[2]エゼチミブは、「ニーマン・ピックC1類似体1」と呼ばれる腸のタンパク質に結合して、コレステロールが腸から血液に吸収されるのを防ぎます。[2]
この併用療法は2020年2月に米国で、2020年3月に欧州連合で医療用として承認された。[4] [2]
医療用途
米国では、ベンペド酸/エゼチミブは、LDL -Cのさらなる低下を必要とするヘテロ接合性家族性高コレステロール血症または確立した動脈硬化性心血管疾患の成人の治療において、食事療法および最大耐量のスタチン療法の補助として適応されています。[1]
欧州連合では、ベンペド酸/エゼチミブは、成人の原発性高コレステロール血症（ヘテロ接合性家族性および非家族性）または混合性脂質異常症の食事療法の補助として適応がある：[2]
- エゼチミブに加えてスタチンの最大耐量でLDL-C目標値を達成できない患者にスタチンと併用[2]
- スタチン不耐性またはスタチンが禁忌で、エゼチミブ単独ではLDL-C目標値を達成できない人の場合、[2]
- すでにベムペド酸とエゼチミブの併用療法を受けている人（スタチンの有無にかかわらず）[2]
禁忌
EUでは妊娠中または授乳中の女性には使用してはならない。[2]米国では妊娠中の使用は推奨されていない。[1]
歴史
欧州医薬品庁は2020年1月にベンペド酸/エゼチミブ（ヌステンディ）のEUでの承認を推奨した。[2] [5]
ベンペド酸/エゼチミブは2020年2月に米国で承認され、2020年3月に欧州連合で承認されました。[4] [6] [2]
2つの研究では、ベンペド酸とエゼチミブが、高コレステロール血症と心臓病を患っている、または心臓病のリスクが高い参加者のLDLコレステロール値を効果的に低下させたことが示されました。[2]高コレステロールは心臓病の危険因子です。[2]
最初の研究では、最大耐量のスタチンも服用していた382人の参加者が対象となった。[2] 3か月後、ベンペド酸とエゼチミブを服用した参加者のLDLコレステロール値は36%低下したのに対し、エゼチミブ単独の場合は23%低下、ベンペド酸単独の場合は17%低下、プラセボ（偽薬）の場合は約2%上昇した。[2]
2番目の研究は、高コレステロール値でスタチンを服用できないか、低用量のスタチンを服用していた269人の参加者を対象としました。[2]参加者全員がエゼチミブも服用していました。[2] 3か月後、エゼチミブに加えてベンペド酸を服用した参加者のLDLコレステロール値は23％減少しましたが、プラセボとエゼチミブを服用した参加者では約5％の上昇でした。[2]
フェーズIIIの研究では、スタチンを服用していない患者において、ベンペド酸/エゼチミブはプラセボと比較してLDL-Cを39.2%低下させたことが判明した。[7]
参考文献
- ^ abcdef 「Nexlizet-ベンペド酸およびエゼチミブ錠、フィルムコーティング」。DailyMed。2020年3月10日。2020年3月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年3月19日閲覧。
- ^ abcdefghijklmnopqrst 「Nustendi EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2020年1月29日。2021年1月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年4月24日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
- ^ Pirillo A、Catapano AL（2022年4月）。「高コレステロール血症の治療におけるベンペド酸とエゼチミブの役割に関する新たな知見」。Current Opinion in Endocrinology , Diabetes, and Obesity。29 （ 2 ）：161–166。doi ：10.1097 /MED.0000000000000706。PMC 8915986。PMID 34980867。
- ^ ab 「医薬品承認パッケージ：ネクスリゼット」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年4月17日。2021年7月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年4月24日閲覧。
- ^ “Nustendi PI”. Union Register of medicinal products . 2020年3月31日. 2023年3月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年7月6日閲覧。
- ^ 「Nexlizet: FDA承認医薬品」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年10月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年2月26日閲覧。
- ^ Laufs U、Ballantyne CM、Banach M、Bays H、Catapano AL、Duell PB、et al. (2022年5月1日)。「第3相臨床試験でスタチンを服用していない患者に対するベンペド酸の有効性と安全性」。Journal of Clinical Lipidology。16 ( 3 ): 286–297。doi : 10.1016/j.jacl.2022.03.001。PMID 35346603。
外部リンク
- ClinicalTrials.govの「最大耐容スタチン療法を受けた患者におけるベンペド酸とエゼチミブの固定用量併用の安全性と有効性をベンペド酸、エゼチミブ、プラセボと比較した研究」の臨床試験番号NCT03337308
