
アンパカインまたはAMPAkinesは、ベンズアミドまたはそれと密接に関連する化学構造を持つAMPA受容体のポジティブアロステリックモジュレーターのサブグループです。[ 1 ] [ 2 ]これらは「CX化合物」としても知られています。[ 1 ]アンパカインは、 AMPA受容体(AMPAR)にちなんで名付けられました。AMPARは、アンパカインが相互作用し、ポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)として作用するイオンチャネル型グルタミン酸受容体の一種です。[ 1 ]すべてのアンパカインはAMPAR PAMですが、すべてのAMPAR PAMがアンパカインであるわけではありません。
これらは現在、アルツハイマー病、パーキンソン病、統合失調症、治療抵抗性うつ病(TRD) 、注意欠陥多動性障害(ADHD)などの神経疾患を含む、精神障害や精神障害を伴うさまざまな疾患の潜在的な治療法として研究されている。[ 1 ]
最近開発されたアンパカイン化合物は、AMPA受容体標的に対してはるかに強力かつ選択的であり、新しい選択的アンパカイン化合物はまだ市場に出回っていませんが、さまざまなアンパカインが臨床試験中です。[ 1 ]

RespireRx社は、このクラスの薬剤のほとんどの医療用途を網羅する特許を保有し、幅広いアンパカインを開発してきました。RespireRx社の薬剤開発プログラムから生まれた最も有名な化合物は、CX-516(Ampalex)、CX-546、CX-614、CX-691(farampator)、およびCX-717です。ORG -26576はRespireRx社によって開発されましたが、その後Organon社にライセンス供与され、開発が進められました。
CX-701、CX-1739、CX-1763、CX-1837などの他の化合物も現在調査中であることが発表されており、それらに関する情報はまだほとんど公開されていませんが、CX-1739は現時点でこのクラスで最も強力な化合物であると考えられており、CX-717の約5倍の効力があると報告されています。
現在、CX717はADHDの治療における非刺激性薬物療法の可能性として第II相臨床試験段階にある。[ 3 ] AMPA受容体は呼吸駆動も媒介するため、CX717はオピオイド誘発性呼吸抑制および脊髄損傷の治療薬としても研究されている。
アンパカインは、AMPA受容体と呼ばれるイオンチャネル型グルタミン酸受容体の一種にアロステリックに結合することによって作用する。
アンパカイン類はほとんどが低影響のAMPAR PAMですが、トゥルランパトール(S-47445、CX-1632)などの例外もあります。
副作用はほとんど確認されていないが、ファランパトール(CX-691)と呼ばれるアンパカインには、頭痛、眠気、吐き気、エピソード記憶障害などの副作用がある。[ 4 ]
CX456と呼ばれるアンパカインは、動物モデルでの良好な試験結果を受けて、レット症候群の治療薬として提案されている。 [ 5 ]
アンパカインは、睡眠不足による認知機能低下の治療薬としてDARPAによって研究されてきた。[ 6 ]